Biprolool

Biprolool on vererõhku alandav ravim, mille toimeaine on bisoprolool (selektiivne β1-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse blokaator). Selle terapeutiliste annuste manustamine ei põhjusta sümpatomimeetilisi ega membraane stabiliseerivaid toimeid.

Bisoproloolil on ka teatav stenokardiavastane toime – see vähendab müokardi hapnikutarvet, vähendades südame löögisagedust ja vererõhku, samuti südame minutimahtu. Diastooli pikendamise ja diastoolse rõhu vähendamise abil aitab ravim parandada müokardi hapnikuvarustust. [ 1 ]

Näidustused Biprolool

Seda kasutatakse kõrgenenud vererõhu ravis.

Lisaks saab seda kasutada südame isheemiatõve ja südame isheemiatõvega inimeste kombineeritud ravis.

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 3 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Ravimi antihüpertensiivne toime tekib neerude reniini sekretsiooni vähenemise, samuti südame väljundi vähenemise ja aordikaare baroretseptoritele koos unearteri siinusega avalduva mõjuga. Pikaajaline ravi Biprololiga põhjustab perifeersete veresoonte resistentsuse olulist vähenemist.

Südamepuudulikkusega inimestel põhjustab bisoprolooli kasutamine RAAS-i aktiivsuse ja sümpatoadrenaalse süsteemi pärssimist. [ 2 ]

Ravimil ei ole peaaegu mingit mõju β2-adrenergilistele retseptoritele ega glükoosi metabolismi protsessidele.

Ühekordsel kasutamisel kestab ravimi terapeutiline toime 24 tundi. [ 3 ]

Farmakokineetika

Toimeaine imendub hästi (sõltumata toidu tarbimisest); biosaadavuse indeks on 90%. Bisoprolooli intraplasmaatilise Cmax väärtused registreeritakse 1-3 tundi pärast ravimi manustamist.

Ravim läbib esimese intrahepaatilise läbipääsu nõrgalt. Ligikaudu 50% manustatud osast osaleb ainevahetusprotsessides, moodustades metaboolseid komponente, millel puudub terapeutiline toime.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu; väike osa eritub soolte kaudu. Bisoprolooli poolväärtusaeg on 10–12 tundi.

Annustamine ja manustamine

Biprolooli võetakse suu kaudu. Päevane annus võetakse tavaliselt korraga – seda tuleks teha hommikul. Tabletti ei ole vaja närida, kuid vajadusel võib selle pooleks jagada. Ravi lõpetamisel lõpetatakse ravimi manustamine järk-järgult – annust vähendades. Annuse suuruse ja ravikuuri kestuse valib arst.

Sageli on vaja kasutada 5 mg ravimit päevas. Algannus on tavaliselt 2,5–5 mg (võttes arvesse haiguse raskusastet). Arvestades ravimi toimet, võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 10 mg-ni.

Bisoprolooli maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 20 mg.

Raske neeru-/maksafunktsiooni häire korral on lubatud tarbida mitte rohkem kui 10 mg ravimit päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Biprolool on lastel vastunäidustatud.

Kasutamine Biprolool raseduse ajal

Biprolooli ei tohi raseduse ajal kasutada. Kui raviarst otsustab, kas rase naine võib ravimit võtta, valitakse portsjoni suurus patsiendile individuaalselt. Bisoprolooli sellise kasutamise ajal on vaja jälgida platsenta verevoolu protsesse ja vastsündinu seisundit vahetult pärast sündi.

Ravimit ei kasutata rinnaga toitmise ajal; seda saab kasutada ainult siis, kui rinnaga toitmine on lõpetatud.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks bisoprolooli talumatusega inimestel. Lisaks ei kasutata seda galaktoseemia, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni ja laktaasipuudulikkuse korral.

Ravimit ei kasutata dekompenseeritud faasis südamepuudulikkusega inimestel, SSSU-ga, 2.-3. staadiumi AV-blokaadiga (südamestimulaatori puudumisel), bradükardia ja väljendunud sinoatriaalse blokaadiga inimestel; seda ei ole ette nähtud madala vererõhu ja kardiogeense šokiga inimestele.

Ravimit ei tohiks kasutada raskete perifeerse verevoolu häirete, Raynaud' sündroomi, astma ja raskete krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral; samal ajal ei ole seda ette nähtud metaboolse atsidoosi, psoriaasi (ka kui psoriaas on anamneesis) või ravimata feokromotsütoomiga inimestele.

Ravimit ei kasutata inimestel, kes võtavad sultopriidi, floktafeniini või MAOI-sid (ainus erand on MAOI-B).

Biprolooli määramisel I astme AV-blokaadi või variantse stenokardiaga inimestele, samuti diabeetikutele ja range dieediga inimestele tuleb olla ettevaatlik.

Ravimit määratakse äärmise ettevaatusega müasteenia, bronhide spasmide, hüpertüreoidismi ja depressiooni tekke kalduvuse korral.

Bisoprolooli kasutamise ajal on vaja ravimi võtmine lõpetada vähemalt 2 päeva enne üldanesteesia tegemist ja samal ajal hoolikalt jälgida nende inimeste seisundit, kes läbivad spetsiifilisi desensibiliseeriva immunoteraapia protseduure.

Kõrvalmõjud Biprolool

Ravimi kasutamine võib põhjustada bisoprolooli toimega seotud kõrvaltoimete teket:

• Kardiovaskulaarsüsteemi ja vereringesüsteemi mõjutavad kahjustused: südamepuudulikkus, kardialgia, südame rütmihäired, jäsemete tuimus, vererõhu langus (ka ortostaatiline kollaps), trombotsütopeenia või leukopeenia, düspnoe, agranulotsütoos ja purpura. Seisundi halvenemist võib täheldada vahelduva lonkamise ja muude perifeerse verevoolu häiretega inimestel.
• Närvisüsteemi talitlushäired: peavalud, paresteesia, tugev väsimus, päeva/öö häired, pearinglus, seletamatu ärevus ja asteenia. Võivad esineda minestus, hallutsinatsioonid või õudusunenäod ja psühhomotoorse reaktsiooni kiiruse langus;
• hepatobiliaarse süsteemi ja seedetraktiga seotud häired: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine või hepatiit, samuti gastralgia, soolehäired, düspepsia ja oksendamise sümptomid;
• meeleelundeid mõjutavad häired: tinnitus, silmade valu, nägemisteravuse langus, konjunktiviit, silmade kuivus ja kuulmishäired;
• allergia sümptomid: allergiline riniit, anafülaksia, urtikaaria, psoriaasi aktiivne faas, bronhide spasm, Quincke ödeem ja köha;
• Muu: müasteenia, düsuuria, artropaatia, hüperhidroos, krambid, neerukoolikud, kehakaalu muutused, lihas- ja liigesevalu, glükoositaluvuse langus, libiido muutused ja impotentsus. Lisaks sellele on võimalik kreatiniini, glükoosi, kusihappe koos uureaga, triglütseriidide ja kaaliumi-fosfori elementide taseme tõus plasmas.

Ravimi kasutamise järsk lõpetamine võib põhjustada võõrutusnähte.

Bisoprolooli kasutamine annab dopingukontrollis positiivse tulemuse.

Üleannustamine

Biprolooli liiga suurte annuste manustamine võib põhjustada vererõhu tugevat langust, bradükardiat, südamepuudulikkust, bronhide spasme ja lisaks hüpoglükeemiat, krampe, teadvusekaotust ja südame rütmihäireid (see hõlmab ka 2-3 astme AV-blokaadi).

Ravimil puudub vastumürk.

Üleannustamise korral tehakse maoloputus ja manustatakse enterosorbente. Bradükardia tekkimisel manustatakse atropiini intravenoosselt.

Kui vererõhk langeb märkimisväärselt, manustatakse vasokonstriktoreid ja intravenoosselt glükagooni.

Südamepuudulikkuse korral manustatakse diureetikume intravenoosselt.

Ravimitest põhjustatud AV-blokaadi saab ravida ortsiprenaliiniga (intravenoosse tilguti kaudu); vajadusel võib teha südamestimulaatori.

Bronhide spasmide korral manustatakse bronhodilataatoreid, eufülliini või β2-adrenergilisi agoniste.

Hüpoglükeemia korral manustatakse glükoosi intravenoosselt.

Bisoprolooli mürgistust ravitakse haiglas pideva arsti järelevalve all.

Bisoprolooli üledoosi ei ole võimalik hemodialüüsi abil kõrvaldada.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel tritsükliliste antidepressantidega, Ca-kanaleid blokeerivate ainetega, fenotiasiiniga, β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivate ainetega, MAO inhibiitoritega ja barbituraatidega suureneb bisoprolooli antihüpertensiivne toime.

Kasutamine koos antiarütmikumidega võib põhjustada negatiivse inotroopse efekti ilmnemist.

Ravimi kombinatsioon CG ja parsümpatomimeetikumidega suurendab AV-juhtivuse häirete või bradükardia tekke tõenäosust.

Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini samaaegne manustamine suurendab hüpoglükeemia riski.

Beetablokaatorite toime võib varjata hüpoglükeemia ilminguid.

Ravimi kombinatsioon anesteetikumidega suurendab arütmia või müokardi isheemiatõve tekkimise tõenäosust.

Mitte-narkootilised valuvaigistid nõrgendavad bisoprolooli terapeutilist toimet.

Sümpatomimeetikumidega koosmanustamine nõrgestab nende ravimite toimet ja lisaks võib süvendada vahelduva lonkamise sümptomeid.

Kasutamine koos antihüpertensiivsete ainete ja Ca-kanalite aktiivsust blokeerivate ainetega võib suurendada bisoprolooli negatiivsete mõjude intensiivsust.

Ladustamistingimused

Biprolooli tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Biprolooli võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Concor, Bidop koos bisoprolooliga, Aritel ja Coronal ning ka Niperten koos Bicardi ja Bisogammaga.