Drotaverine

Drotaveriin (tuntud ka kaubanime No-Spa all) on ravim, mida kasutatakse inimese siseorganite silelihaste krampide ja kokkutõmbumiste leevendamiseks. Selle peamine toimeaine on drotaveriinvesinikkloriid.

Drotaveriin lõdvestab kõhuõõne organite, veresoonte ja kuseteede silelihaseid. Seda kasutatakse sageli mitmesuguste seisundite sümptomite leevendamiseks, näiteks:

Drotaveriini võetakse tavaliselt suu kaudu tablettide või kapslite kujul. Annustamine ja manustamine võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest ja arsti soovitustest.

Näidustused Drotaverine

1. Kõhuvalu: Drotaveriini võib kasutada mao või soolte krampide ja spasmidega seotud valu, näiteks koolikute, leevendamiseks.
2. Sapipõie ja sapijuhade valu: Ravimit saab kasutada sapipõie või sapijuhade spasmidega seotud valu leevendamiseks.
3. Menstruatsioonikrambid: Drotaveriin aitab leevendada menstruatsioonikrampe naistel, mis võib vähendada menstruatsiooni ajal valu intensiivsust ja kestust.
4. Kusepõie sümptomid: Ravimit saab kasutada põie krampide ja ebamugavustunde sümptomite leevendamiseks.
5. Vaskulaarsete spasmide sümptomid: Drotaveriin aitab leevendada veresoonte spasme ja parandada vereringet juhtudel, kui need põhjustavad valulikke sümptomeid.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on drotaveriini kõige levinum vorm. Tablette võetakse suu kaudu, tavaliselt veega, ja need on saadaval erinevates annustes, mis võimaldab valida optimaalse annuse vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele.
2. Süstelahus: Juhtudel, mis vajavad kiiremat toimet või kui suukaudne manustamine ei ole võimalik, võib drotaveriini väljastada süstelahusena. Lahust manustab tavaliselt meditsiinipersonal intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Farmakodünaamika

Drotaveriin on ravim, mis kuulub müotroopsete spasmolüütikumide klassi. Selle farmakodünaamika on seotud võimega lõdvestada veresoonte ja siseorganite, eriti soolte, kuseteede ja emaka silelihaseid.

Ravim toimib fosfodiesteraasi blokeerimise teel, mis viib tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) taseme tõusuni silelihasrakkudes. See omakorda viib veresoonte lõdvestumiseni ja siseorganite silelihaste toonuse vähenemiseni, parandades seeläbi verevarustust ja leevendades spasmisümptomeid.

Drotaveriinil on ka spasmolüütiline toime veresoontele, mis võib viia perifeersete arterite ja veenide laienemiseni, parandades vereringet ja vähendades perifeerset resistentsust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Drotaveriin imendub seedetraktist. Pärast suukaudset manustamist saabub maksimaalne kontsentratsioon veres tavaliselt 1-2 tunni jooksul.
2. Jaotumine: Drotaveriin jaotub laialdaselt kogu keha kudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis ja organites, kus esinevad spasmid. See võib tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
3. Ainevahetus: Drotaveriin metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks. Peamised metaboliidid on N-oksiid ja N-demetüülitud drotaveriin.
4. Eritumine: Drotaveriin ja selle metaboliidid erituvad organismist peamiselt neerude kaudu. Erituvad metaboliidid on tavaliselt konjugeeritud kujul.
5. Poolterminaalne aeg (t½): Drotaveriini poolterminaalne aeg on umbes 4 tundi. Eakatel patsientidel võib see olla veidi pikenenud.
6. Valkudega seondumine: Drotaveriin seondub plasmavalkudega vähesel määral (umbes 80%).

Annustamine ja manustamine

1. Tabletid või kapslid: Drotaveriini võetakse tavaliselt 40–80 mg (1–2 tabletti või kapslit) kuni kolm korda päevas. Arst võib täpset annust siiski kohandada, olenevalt sümptomite raskusest ja patsiendi individuaalsetest vajadustest. Tablette või kapsleid võetakse tavaliselt enne sööki, soovi korral väikese koguse veega.
2. Süstelahus: Juhtudel, kui suukaudne manustamine on võimatu või ebaefektiivne, võib meditsiinipersonal drotaveriini manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Lahuse annus on tavaliselt 40–80 mg (1–2 ampulli) kuni kolm korda päevas.

Kasutamine Drotaverine raseduse ajal

Enne drotaveriini (No-Spa) kasutamist raseduse ajal peaksite alati konsulteerima oma arstiga. Ta peaks hindama ravimi kasu emale ja võimalikke riske lootele.

Drotaveriini kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud andmed. Kuigi loomkatsed ei ole näidanud toksilist toimet loote arengule, on ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel piiratud andmed ja soovitused selle kasutamiseks on erinevad.

Arst võib drotaveriini rasedatele välja kirjutada ainult juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid. Ta võib kaaluda ka alternatiivseid ravimeetodeid või teiste ravimite kasutamist, millel on raseduse ajal ulatuslikum kliiniline kogemus.

Vastunäidustused

1. Teadaolev individuaalne talumatus ravimi suhtes.
2. Raske maksa- või neerufunktsiooni häire.
3. Hüpotensioon (madal vererõhk).
4. Südamepuudulikkus.
5. Äge verejooks seedetraktis.
6. Tahhüarütmia (kiire südame löögisagedus).
7. Suletud nurga glaukoom.
8. Müasteenia gravis (haigus, mida iseloomustab skeletilihaste nõrkus ja väsimus).
9. Kusepõie või soolte atoonia (nõrgenemine).
10. Varasem müokardiinfarkt (eriti ägedas staadiumis).
11. Rasedus (eriti esimesel trimestril) ja imetamise periood (imetamine).

Kõrvalmõjud Drotaverine

1. Unisus ja pearinglus: Need sümptomid võivad drotaveriini võtmise ajal olla kõige sagedasemad. Need võivad mõjutada keskendumisvõimet ja teatud tegevuste sooritamist, näiteks autojuhtimist.
2. Peavalu ja nõrkus: Mõnedel patsientidel võib pärast drotaveriini võtmist tekkida peavalu või nõrkustunne.
3. Seedetrakti häired: hõlmavad selliseid sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
4. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võib drotaveriin põhjustada allergilisi reaktsioone, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
5. Vererõhu langus: Mõnedel patsientidel võib drotaveriin põhjustada vererõhu langust, mis võib avalduda hüpotensioonina ja süvendada olemasolevaid kardiovaskulaarseid probleeme.
6. Suukuivus: See võib olla ka drotaveriini võtmisel sagedane kõrvaltoime.
7. Tahhükardia: Mõnedel patsientidel võib pärast ravimi võtmist tekkida kiire südamelöök või südamepekslemise tunne.

Üleannustamine

1. Suurenenud kõrvaltoimed, nagu pearinglus, nõrkus, peavalu, unisus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus.
2. Südame rütmihäired, näiteks tahhükardia või arütmia.
3. Seedetrakti häired, nagu kõhulahtisus või kõhukinnisus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: Drotaveriini samaaegne kasutamine teiste antikolinergiliste ravimitega, näiteks atropiini või skopolamiiniga, võib tugevdada nende toimet ja suurendada kõrvaltoimete, näiteks suukuivuse või kõhukinnisuse riski.
2. Tsentraalselt toimivad ravimid: Drotaveriin võib tugevdada tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks rahustite või valuvaigistite toimet. See võib põhjustada unisuse suurenemist või reaktsioonikiiruse vähenemist.
3. Vererõhku langetavad ravimid: Drotaveriini samaaegne kasutamine antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega (AKE inhibiitoritega), võib tugevdada nende hüpotensiivset toimet ja viia vererõhu languseni.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: Drotaveriin võib suurendada QT-intervalli mõjutavate ravimite, näiteks antiarütmikumide või makroliidantibiootikumide, pikendavat toimet. See võib suurendada südame rütmihäirete tekke riski.
5. Tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvad ravimid: Drotaveriin võib mõjutada teiste maksaensüümi tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib viia nende kontsentratsiooni suurenemiseni või vähenemiseni veres.