Gynepristone

Günepristoon, tuntud ka kui mifepristoon, on ravim, mida kasutatakse meditsiinilise abordi korral. See on antiprogestageen, mis tähendab, et see blokeerib progesterooni, raseduse säilitamiseks vajaliku hormooni, toimet.

Mifepristooni kasutatakse tavaliselt koos prostaglandiinidega (tavaliselt misoprostooliga), mis aitab emakal kokku tõmbuda ja emaka sisu vabastada, mille tulemuseks on raseduse katkemine.

Seda ravimit võib kasutada meditsiinilises keskkonnas arsti range järelevalve ja juhendamise all. Seda pakutakse sageli kirurgilise abordi alternatiivina, eriti raseduse alguses. Mõnes riigis võib mifepristooni välja kirjutada ka meditsiiniliseks abordiks kodus, kuid see nõuab juhiste ranget järgimist ja arsti järelevalvet.

Oluline on märkida, et mifepristooni kasutamisel võivad olla kõrvaltoimed ja riskid, seega peaks selle kasutamine toimuma ainult kvalifitseeritud tervishoiutöötaja järelevalve all.

Näidustused Gynepristone

1. Raseduse meditsiiniline katkestamine: Mifepristooni võib kasutada raseduse meditsiiniliseks katkestamiseks raseduse esimese 7–9 nädala jooksul. Seda kasutatakse koos prostaglandiiniga (tavaliselt misoprostooliga) abordi esilekutsumiseks.
2. Abort ebaõnnestunud abordi või embrüonaalse surma korral: Mõnel juhul võib rasedus iseenesest lõppeda, kuid lootejäänused võivad ikkagi emakasse jääda. Sellistel juhtudel võib lootejäänuste eemaldamiseks kasutada mifepristooni.
3. Ohtliku raseduse katkestamine: Harvadel juhtudel võib rasedus kujutada endast ohtu ema tervisele. Sellistel juhtudel võib raseduse katkestamiseks kasutada mifepristooni.
4. Uuringud: Mifepristooni võib kasutada ka raseduse katkestamise või selle tagajärgedega seotud uuringutes.

Vabastav vorm

Günepristoon, tuntud ka kui mifepristoon, on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Seda ravimit kasutatakse meditsiiniliselt raseduse varajaseks katkestamiseks.

Tavaliselt määrab Ginepristone'i (mifepristooni) manustamisviisi ja annuse arst ning see võib sõltuda patsiendi individuaalsetest omadustest ja konkreetsest olukorrast. Üldiselt võib ravimi kasutamine aga välja näha järgmine:

1. Esimene annus: Tavaliselt võtab patsient meditsiiniasutuses arsti järelevalve all ühe tableti Gynepristone'i (mifepristooni).
2. Teine annus: Tavaliselt 24–48 tundi pärast mifepristooni võtmist võtab patsient arsti järelevalve all teise annuse ravimit – progesterooni (tavaliselt misoprostooli).

Oluline on meeles pidada, et annust ja raviskeemi tuleks määrata ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötaja järelevalve all. Patsiendid peaksid rangelt järgima arsti juhiseid ega tohi annust ega raviskeemi ilma tema nõusolekuta muuta.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Ginepristoon on antiprogesteroon. See seondub progesterooni retseptoritega, blokeerides nende aktiivsust.
   • Progesteroon on raseduse säilitamiseks vajalik, seega selle retseptorite blokeerimine viib endomeetriumi (emaka sisemise voodri) hävimiseni, mis omakorda viib loote või embrüo hülgamiseni.
   • Günepristoon stimuleerib ka emaka lihaste kokkutõmbumist, mis aitab emaka sisu väljutada.

2. Kasutamine meditsiinis:

   • Meditsiinilise abordi korral: Gynepristone'i kasutatakse abordi esilekutsumiseks sageli koos prostaglandiinidega (näiteks misoprostooliga).
   • Hüperprolaktineemia raviks: Gynepristone'i saab kasutada prolaktiini taseme vähendamiseks veres, blokeerides hüpofüüsi prolaktiini retseptoreid.

3. Tõhusus ja ohutus:

   • Günepristooni peetakse üldiselt tõhusaks ja ohutuks meditsiinilise abordi korral, eriti raseduse algstaadiumis. Siiski on oluline seda kasutada koolitatud meditsiinitöötaja järelevalve all võimalike tüsistuste tõttu.
   • Nagu iga ravimi puhul, võivad esineda kõrvaltoimed nagu verejooks, kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Mifepristoon imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres kulub tavaliselt mitu tundi.
2. Ainevahetus: Mifepristoon metaboliseerub maksas aktiivseteks ja inaktiivseteks metaboliitideks. See toimub peamiselt oksüdatsiooni ja hüdroksüülimise teel.
3. Eritumine: Mifepristoon ja selle metaboliidid erituvad tavaliselt sapi ja uriiniga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg võib olla pikk tänu pikale poolväärtusajale veres.
4. Koostoimed toidu ja teiste ravimitega: Toit võib mõjutada mifepristooni imendumise kiirust ja ulatust. Mõned ravimid võivad mõjutada selle metabolismi ja eritumist, mis võib vajada annuse kohandamist või jälgimist.
5. Kineetika erinevates populatsioonides: Mifepristooni kineetika võib eri populatsioonides, sh rasedatel, eakatel ja maksa- või neerukahjustusega patsientidel, erineda. See võib vajada annuse individuaalset kohandamist või kõrvaltoimete jälgimist.

Annustamine ja manustamine

Günepristooni, tuntud ka kui mifepristooni, kasutatakse tavaliselt raseduse varajaseks katkestamiseks. Tüüpiline manustamisviis ja annus on järgmised:

1. Esimene annus: Tavaliselt võtab patsient meditsiiniasutuses arsti järelevalve all ühe tableti Gynepristone'i (mifepristooni). See toimub tavaliselt esimestel päevadel pärast raseduse kinnitamist.

2. Teine annus: Pärast teatud aja möödumist (tavaliselt 24–48 tundi) pärast mifepristooni võtmist võtab patsient teise annuse progesterooni sisaldavat ravimit, enamasti misoprostooli, mis aitab abordiprotsessi lõpule viia. Ka seda tehakse arsti järelevalve all.

Annus ja raviskeem võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest ja arsti soovitustest. Patsientidel on oluline rangelt järgida arsti juhiseid ja mitte muuta annust ega raviskeemi ilma tema nõusolekuta. Enne ravi alustamist Gynepristone'iga (mifepristoon) on soovitatav arutada võimalikke riske ja kõrvaltoimeid tervishoiutöötajaga.

Kasutamine Gynepristone raseduse ajal

Mifepristooni (tuntud ka kui RU-486) kasutatakse raseduse varajaseks meditsiiniliseks katkestamiseks. See on progesteroonivastane ravim, mis blokeerib progesterooni toimet, mis on raseduse säilitamiseks vajalik. Kliinilistes uuringutes on mifepristooni kasutatud koos misoprostooliga raseduse katkestamiseks kuni 9. nädalani, kusjuures on täheldatud kõrget efektiivsust ja head talutavust.

Mifepristooni kasutusalad hõlmavad järgmist:

1. Emakakaela küpsemise indutseerimine enne varajast kirurgilist aborti.
2. Raseduse katkestamine esimesel trimestril koos prostaglandiiniga efektiivse meditsiinilise abordi saavutamiseks.

Uuringud näitavad, et mifepristoon on efektiivne raseduse katkestamisel kuni 9. nädalani. Edukuse määr on 49. päeval umbes 92% ja langeb 57.–63. päevaks 77%-ni (Spitz jt, 1998). Oluline on märkida, et mifepristooni kasutamist ei soovitata, kui rasedust soovitakse ja plaanitakse jätkata, kuna see aine on mõeldud raseduse katkestamiseks.

Vastunäidustused

1. Kinnitatud või kahtlustatav rasedus pärast ettenähtud perioodi: Mifepristooni ei tohi kasutada, kui rasedus on kinnitatud või kahtlustatakse pärast ravimi ohutuks kasutamiseks ettenähtud perioodi.
2. Äge või krooniline neerupealiste haigus: Ägeda või kroonilise neerupealiste haigusega patsientidel võib mifepristooni kasutamisel olla suurenenud tüsistuste risk.
3. Kortikosteroidide kasutamine: Mifepristooni ei tohi kasutada patsientidel, kes võtavad suuri kortikosteroidide annuseid, kuna see võib suurendada kõrvaltoimete riski.
4. Antikoagulantide võtmine: Mifepristooni võtmine võib tugevdada antikoagulantide toimet, mis suurendab verejooksu riski.
5. Ülitundlikkus ravimi suhtes: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus mifepristooni või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
6. Haruldaste pärilike haiguste, näiteks porfüüria, esinemine: Nendel juhtudel võib mifepristooni kasutamine olla vastunäidustatud haiguse sümptomite võimaliku süvenemise tõttu.

Kõrvalmõjud Gynepristone

1. Veritsus ja verejooks: Pärast mifepristooni ja prostaglandiinide kasutamist võib tekkida verejooks, mis võib olla tugev või rikkalik.
2. Alakõhuvalu: Mõnedel naistel võib esineda alakõhuvalu või krampe, millega võivad kaasneda kokkutõmbed.
3. Peavalu ja pearinglus: Mõnedel patsientidel võib protseduuri ajal või pärast seda esineda peavalu või pearinglust.
4. Iiveldus ja oksendamine: Need sümptomid võivad tekkida ka mifepristooni ja prostaglandiinide kasutamise tagajärjel.
5. Väsimus ja nõrkus: Mõned naised võivad pärast protseduuri tunda väsimust või nõrkust.
6. Emotsionaalsed muutused: Mõnedel patsientidel võivad esineda emotsionaalsed muutused, nagu ärevus, kurbus või ärrituvus.

Üleannustamine

Günepristooni (mifepristooni) üleannustamine võib põhjustada tõsiseid tagajärgi ja vajada viivitamatut arstiabi. Kuna günepristooni kasutatakse meditsiinilistel eesmärkidel, peab selle annust ja kasutamist rangelt kontrollima arst.

Üleannustamise sümptomid võivad olla erinevad ja hõlmata emakaverejooksu, kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, pearinglust, minestamist ja muid ebameeldivaid seisundeid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 ensüümi mõjutavad ravimid: Mifepristoon metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümide kaudu. Ravimid, mis on nende ensüümide inhibiitorid või indutseerijad, võivad mõjutada mifepristooni metabolismi ja muuta selle kontsentratsiooni veres. Näiteks tsütokroom P450 inhibiitorid, nagu ketokonasool või rifampitsiin, võivad suurendada või vähendada mifepristooni kontsentratsiooni veres, mis võib vajada annuse kohandamist.
2. Antihistamiinikumid: Mifepristoon võib tugevdada antihistamiinikumide rahustavat toimet, mis võib põhjustada unisuse suurenemist.
3. Hormonaalsed ravimid: Mifepristoon mõjutab organismi hormonaalset tasakaalu, seega võib selle kasutamine koos teiste hormonaalsete ravimitega, näiteks rasestumisvastaste vahendite või hormoonasendusraviga, muuta nende toime efektiivsust.
4. Antikoagulandid: Mifepristoon võib mõjutada K-vitamiini metabolismi, mis võib antikoagulantide toimet suurendada või vähendada. Antikoagulante võtvad patsiendid peaksid annuse kohandamiseks ja jälgimiseks konsulteerima arstiga.
5. Vähivastased ravimid: Mifepristooni ja vähivastaste ravimite koostoimed võivad muuta nende efektiivsust või toksilisust. Vähihaiged peaksid oma arsti teavitama kõikidest ravimitest, mida nad võtavad.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: Üldiselt on soovitatav Gynepristone'i säilitada toatemperatuuril vahemikus 20–25 °C. Mõnikord on lubatud väike kõrvalekalle neist piiridest, kuid oluline on vältida äärmuslikke temperatuure.
2. Niiskus: Toodet tuleb hoida kuivas ja niiskuse eest kaitstult. Kõrge õhuniiskus võib mõjutada toote stabiilsust.
3. Valgus: Hoidke Gynepristone'i pimedas kohas, eemal otsesest päikesevalgusest. Valgus võib ravimi toimeaineid lagundada.
4. Pakendamine: Toote nõuetekohaseks säilitamiseks järgige pakendil olevaid juhiseid.