Talliton

Beeta-adrenergiliste retseptorite blokaator, ravim Talliton, sisaldab toimeainena karvedilooli, ravimit, millel on otsene mõju südame-veresoonkonna süsteemi toimimisele.

Näidustused Talliton

Ravim Talliton on tavaliselt välja kirjutatud:

• essentsiaalse hüpertensiooni korral (sõltumatu ravimina või kombinatsioonis diureetikumidega);
• kroonilise südamepuudulikkuse korral koos diureetikumide, südameglükosiidide (digoksiin) või AKE inhibiitoritega;
• stabiilse stenokardiaga.

Vabastav vorm

Talliton on karvediloolil põhinev tabletivorm, mis võib sisaldada 6,25 mg, 12,5 mg või 25 mg toimeainet.

Tabletid on lamedad, neil on doseerimisjälg ja kiri E341, E342 või E343, olenevalt ravimi annusest.

Tabletid on pakendatud tumedatesse klaaspudelitesse, igaüks 20 või 30 tükki. Igal pudelil on plastkorgil kaitse, mis hoiab ära pakendi juhusliku avanemise.

Võimalik on toota blisterplaate, igaüks 14 tabletti. Pappkarp sisaldab 1-2 plaati ja ravimi kasutamise kohta käivat annotatsiooni.

Ravimi Talliton analoogide nimed

Vastavalt toimeainele toodab farmaatsiatööstus mitmeid sarnase toimega ravimeid, mida saab kasutada Tallitoni tablettide asendajana (raviarsti soovitusel):

• Atram on Tšehhi narkootikum;
• Dilator on Kanada tootja toodetud ravim;
• Carvedigamma (Cardiostat) on Saksamaal toodetud ravim;
• Karvedilool (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – sarnased ravimid erinevatelt ravimifirmadelt;
• Carvetrend on Poola-Iisraeli ühisettevõtte ravim;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – India ravimid;
• Carvium - Rumeenia tabletid;
• Corvazan on kodumaine ravim (KMP);
• Coriol on Sloveenias toodetud ravim;
• Protecard on Iisraeli ravim;
• Medocardil on Küprosel toodetud tabletivorm.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Talliton on β-blokaatorravim, millel on vasodilateeriv toime ja sekundaarsed antioksüdantsed omadused.

Ravimi vasodilateeriv toime avaldub veresoonte seinte perifeerse resistentsuse vähenemises ja β-adrenoblokaatori omadus seisneb reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssimises. Ravimi toimeaine deaktiveerib reniini vereseerumis. Sel põhjusel tekib selle ravimiga ravi ajal turse äärmiselt harva.

Tallitoni inotroopsed, kronotroopsed, dromotroopsed ja bathmotroopsed omadused on teada. Ravim pärsib atrioventrikulaarsõlme juhtivusfunktsiooni ja omab membraani stabiliseerivaid omadusi.

Tallitoni omadused võivad avalduda järgmiste kliiniliste tunnuste kujul:

• südame kokkutõmbumiste aeglustumine muutumatu neeruperfusioonifunktsiooni taustal;
• perifeerses verevoolus muutusi ei esine;
• kiire hüpotensiivse toime teke (2-3 tunni jooksul pärast ravimi ühekordset annust);
• isheemia ja valu kõrvaldamine südame piirkonnas;
• südamelihase koormuse vähendamine;
• hemodünaamiliste protsesside paranemine, vasaku vatsakese funktsionaalne võimekus;
• Ägeda südamepuudulikkuse korral väheneb lõplik süstoolne ja lõplik diastoolne maht;
• veresoonte seinte (perifeersete ja kopsuveresoonte) resistentsus väheneb;
• Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral toimub veresoonte (peamiselt arterite) laienemine.

Tallitoni kasutamisel keerulises ravis väheneb suremus, haigus muutub kontrollitavaks ja patsiendi üldine heaolu paraneb.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Talliton seedesüsteemis hästi. Metabolism algab esialgse läbimisega läbi maksa ja selle biosaadavus võib olla umbes 25%. Ravimi maksimaalne tase vereseerumis on täheldatud 60 minutit pärast tableti suukaudset manustamist.

Tallitoni kineetilisi omadusi peetakse lineaarseks, st ravimi koguhulk vereringes sõltub otseselt tarbitud kogusest. Toidumasside olemasolu maos ei mõjuta ravimi biosaadavuse kvaliteeti, kuid võib edasi lükata maksimaalse kontsentratsiooni perioodi algust vereringes.

Tallitoni toimeainet peetakse lipofiilseks aineks ja selle seonduvus plasmavalkudega on umbes 98%. Tõenäolise jaotusruumala väärtused on umbes 2 l/kg. See väärtus võib raskete maksahaiguste korral suureneda.

Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas glükuroniidide moodustumisega. Saadud metaboliitidel on vähem väljendunud vasodilatatoorsed omadused, kuid nende antioksüdantne aktiivsus on oluliselt suurem.

Keskmine poolväärtusaeg on 6 kuni 10 tundi ja plasmakliirens on ligikaudu 590 ml/min.

Tallitoni toimeaine eritub peamiselt sapiga. Ainevahetusproduktid, nagu ka ravimi põhikomponent, suudavad läbida platsenta ja neid leidub rinnapiimas.

Hemodialüüs ei ole ravimi toimeaine suhtes efektiivne.

[ 3 ]

Annustamine ja manustamine

Tallitoni tablette võetakse suu kaudu, ilma purustamata või närimata, koos vee või muu vedelikuga.

• Essentsiaalse hüpertensiooni raviks määratakse Talliton 12,5 mg päevas ühe annusena vähemalt 2 päeva jooksul.

Kui saadud toime on ebapiisav, suurendatakse annust 14. ravipäeval 50 mg-ni (25 mg hommikul ja sama öösel).

Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg ja ühekordne annus on 25 mg.

• Kroonilise stabiilse stenokardia raviks määratakse Talliton 12,5 mg hommikul ja õhtul. Kahe päeva pärast minge üle säilitusannusele: 25 mg hommikul ja sama palju õhtul.

Ebaefektiivsuse korral minge üle 50 mg ravimi võtmisele kaks korda päevas.

• Kroonilise südamepuudulikkuse raviks valitakse annus iga patsiendi jaoks individuaalselt. Soovitatav on alustada ravi 3,125 mg-ga kaks korda päevas 2 nädala jooksul. Vajadusel suurendatakse annust kaks või enam korda, olenevalt arsti otsusest.

Talliton-ravi ajal on vaja jälgida patsientide heaolu, kuna ravimi annuse suurendamine võib südamepuudulikkuse kulgu süvendada. Võimalik on vedeliku kogunemine kudedesse, vererõhu langus, apaatia. Turse korral on lisaks ette nähtud diureetikumid.

[ 6 ]

Kasutamine Talliton raseduse ajal

Tallitoni ei soovitata kasutada rasedatel ja imetavatel patsientidel, kuna seni läbi viidud uuringud ei ole näidanud piisavalt teavet selle ravimi ohutuse kohta. Kui tekib küsimus Tallitoni kasutamise kohta imetamisperioodil, on parem ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda.

Vastunäidustused

Tallitoni ei tohiks määrata järgmiste patoloogiliste seisundite korral:

• kui ravimi suhtes on suur allergia tõenäosus;
• dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral;
• sinoatriaalse või atrioventrikulaarse blokaadiga seotud arütmia või nõrgenenud siinussõlme sündroomi korral;
• märkimisväärse bradükardiaga (pulss alla 50 löögi minutis);
• madala vererõhuga (alla 85 mm Hg);
• kardiogeense šoki seisundis patsiendid;
• diagnoositud astmaga;
• maksa talitlushäirete korral;
• raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
• metaboolse atsidoosi seisundis patsiendid;
• alla 18-aastased patsiendid.

Järgmistes olukordades on Tallitoni võtmine võimalik, kuid ainult patsiendi seisundi pideva jälgimise all:

• kroonilise kopsuobstruktsiooni korral;
• variantse stenokardiaga;
• suhkurtõve korral;
• hüpoglükeemiaga patsiendid, türeotoksiline struuma;
• feokromotsütoomi korral;
• perifeerse veresoonte oklusiooniga patsiendid;
• atrioventrikulaarse blokaadi korral;
• ebastabiilse stenokardiaga patsiendid;
• psoriaasi korral;
• neerufunktsiooni häire korral;
• depressiivses seisundis olevad patsiendid;
• müasteenia korral;
• alfablokaatorite ja alfa-adrenergiliste agonistide kombineeritud kasutamisel.

[ 4 ], [ 5 ]

Kõrvalmõjud Talliton

Tallitoni standardannused põhjustavad harva kõrvaltoimeid, kuid mõnikord võivad need siiski esineda. Võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• peavalud, pearinglus, meeleolu halvenemine, unetus, jäsemete tundlikkuse halvenemine;
• järsk vererõhu langus, südame löögisageduse aeglustumine, paroksüsmaalne stenokardia, külmad jäsemed ja süvenev südamepuudulikkus;
• hingamisraskused, bronhospasm, ninakinnisuse tunne;
• janu, kõhulahtisus, iiveldus, epigastriline valu;
• allergiad, nahalööbed;
• konjunktiviit, kuseteede häired, vale "külmetus".

Lisaks võib diabeetikute seisund halveneda.

Üleannustamine

Tallitoni ravimi liiga suure annuse võtmine võib põhjustada vererõhu järsku langust, südame löögisageduse aeglustumist, südamepuudulikkuse märke, kardiogeenset šokki ja isegi südameseiskust.

Üleannustamise tunnuste kõrvaldamiseks tehakse maoloputus, määratakse lahtistid ja oksendamist soodustavad ravimid.

Vastumürk - ortsiprenaliin või isoprenaliin 0,5-1 mg intravenoosse süstina. Samuti on võimalik manustada glükagooni koguses 1 kuni 5 mg (maksimaalselt - 10 g).

Vererõhu olulise languse korral manustatakse parenteraalselt vedelikke ja adrenaliini (tilguti) koguses 5-10 mcg.

Kui südame löögisagedus aeglustub, kasutatakse atropiini annuses 0,5–2 mg. Südamefunktsiooni stimuleerimiseks määratakse glükagoon intravenoosse süstina annuses 1–10 mg, millele järgneb intravenoosne infusioon (2–5 mg tunnis).

Perifeersete veresoonte liigse laienemise korral kasutatakse norepinefriini koguses 5-10 mcg (tilga infusiooniga - 5 mcg minutis).

Bronhospasmi korral määratakse aminofülliin intravenoosse süstimise vormis.

Konvulsiivse sündroomi korral manustatakse diasepaami või klonasepaami.

Koostoimed teiste ravimitega

Järgmised Tallitoni ja teiste spetsiifiliste ravimite kombinatsioonid vajavad erilist lähenemist:

• kombinatsioon ravimitega, mis mõjutavad katehhoolamiinide akumuleerumist organismis (reserpiin, MAO inhibiitorid) - võib põhjustada bradükardiat ja vererõhu langust;
• kombinatsioon verapamiili või diltiaseemiga, samuti antiarütmikumidega - võib põhjustada südamepuudulikkust ja hüpotensiooni;
• kombinatsioon adrenomimeetiliste ravimitega – võib põhjustada arütmiat, vererõhu tõusu;
• kombineeritud kasutamine klonidiiniga - võib alandada vererõhku ja aeglustada südame löögisagedust;
• Digoksiini samaaegne manustamine võib pärssida atrioventrikulaarset juhtivust;
• kombinatsioon hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga – võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid;
• kombinatsioon antihüpertensiivsete ravimitega – võib põhjustada vererõhu järsku langust;
• anesteetikumide kombineeritud kasutamine – võib alandada vererõhku, omab inotroopset toimet;
• kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite samaaegne manustamine võib ettearvamatult üksteise toimet tugevdada;
• kombinatsioon MSPVA-dega – võib vähendada Tallitoni hüpotensiivset toimet;
• kombinatsioon ergotamiiniga, mis ahendab veresooni;
• Ksantiinidega samaaegne ravi vähendab beetablokeerivat toimet.

Lisaks on Tallitoni kombinatsioonid rifampitsiini, unerohtude, tsimetidiini, digoksiini ja tsüklosporiiniga ebasoovitavad.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Tallitonit hoitakse toatemperatuuril, temperatuuril +15°C kuni +25°C, pimedas ja kuivas kohas. Lapsi ei tohiks lubada ravimite hoidmiskohtade lähedale.

Säilitusaeg

Talliton on säilinud:

• pudelites – kuni 5 aastat;
• blisterplaatides – kuni 3 aastat.

Ärge kasutage Tallitonit pärast kõlblikkusaja lõppu.