Valsacor

Suhteliselt uus ravim, millel on vererõhku langetav toime, mis põhineb oligopeptiidhormooni - angiotensiin II - retseptorite blokeerimisel. Selle ravimi h- ja hd-variandid on kompleks, mis ühendab erinevates annustes valsartaani ja hüdroklorotiasiidi, mis vähendab arterites vererõhku, toimides reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile.

Näidustused Valsacora

Südamelihase düsfunktsioon koos kõrge vererõhuga, infarktijärgne seisund, kõrge vererõhk, mida ei saa kontrollida antihüpertensiivsete monoravimitega.

Vabastav vorm

Tabletid koos toimeainete annusega:

Valsacor sisaldab 40, 80, 160 ja 320 mg valsartaani.

Valsartaan, mg Hüdroklorotiasiid, mg

Valsacor® kõrgus 80 80 12,5
Valsacor® kõrgus 160 160 12,5
Valsacor® kõrgus 160 160 25
Valsacor® kõrgus 320 320 12,5
Valsacor® kõrgus 320 320 25

Farmakodünaamika

Peamine toimeaine on valsartaan, angiotensiin II retseptori blokaator (alatüüp AT1). See on peamine peptiid süsteemis, mis reguleerib vererõhku ja selle mahtu organismis, toimides järgmiselt - veresoonte ahenemise ja nende perifeerse resistentsuse suurendamise kaudu ühenduvad teise alatüübi angiotensiini retseptorid esimese alatüübi retseptoritega. Need füsioloogilised toimed viivad vererõhu hüppelise tõusuni. Toimeaine, blokeerides AT-1 angiotensiini retseptoreid (A II), soodustab vaba AII kvantitatiivset suurenemist vereseerumis ja AT2 retseptorite taseme tõusu, mis ühenduvad omavahel vabade AT-1 retseptorite puudumisel. See viib hüpotensiivse toimeni, süsteemse perifeerse vaskulaarse resistentsuse ja süstoolse veremahu vähenemiseni.

Valsacori toime ei mõjuta müokardi kontraktiilset aktiivsust, kõrvaldab tõhusalt turse ja normaliseerib hingamist südamefunktsiooni häirega patsientidel.

Valsacor H ja HD on komplekssed ravimid, mis sisaldavad teist toimeainet – diureetikumi hüdroklorotiasiidi, mis alandab tõhusalt vererõhku ja soodustab Na, Cl, K ja vee eritumist organismist.

Kompleksse ravimi toimeained täiendavad sünergiliselt üksteise efektiivsust ja vähendavad soovimatute kõrvaltoimete tõenäosust.

Kahe nädala möödudes ravikuuri algusest täheldatakse arteriaalse rõhu olulist normaliseerumist. Selle ravimiga ravi maksimaalne toime registreeritakse umbes kuu aja pärast. Ravimi ühekordne suukaudne annus annab 24-tunnise toime.

Farmakokineetika

Toimeained imenduvad seedetraktist hästi. Valsartaan seondub seerumi valkudega peaaegu täielikult (umbes 98%), hüdroklorotiasiid 40–70%. Suurim diureetiline toime tekib nelja tunni pärast ja kestab umbes 12 tundi.

Valsartaan eritub peamiselt soolte kaudu, väike osa eritub uriiniga. Hüdroklorotiasiid eritub neerude kaudu, suurem osa muutumatul kujul.

Annustamine ja manustamine

Seda ravimit manustatakse iga patsiendi jaoks eraldi, võttes arvesse tema isiklikku tundlikkust ja soovitud hüpotensiivset toimet.

Ravi alguses määratakse Valsacori päevane annus 80 mg üks või kaks korda päevas. Pärast nelja nädala möödumist ravi algusest, kui täheldatakse suurimat vererõhku langetavat toimet, kohandatakse annust.

Ravimi suurim standardne ööpäevane annus vererõhu alandamiseks on 160 mg, mis võetakse üks või kaks korda päevas, 80 mg 12-tunnise intervalliga.

Kui see raviskeem on ebaefektiivne,
kasutatakse valikut h või hd. Annustamine on individuaalne. Maksafunktsiooni häirega (ilma kolestaasita) patsientidel, kelle kreatiniini eritumiskiirus on üle 30 ml minutis, annust ei kohandata.

Kui südamelihase kontraktiilsus väheneb, määratakse tavaliselt Valsacori päevane annus 80 mg kahes annuses. Järk-järgult, võttes arvesse tundlikkust toimeaine suhtes, suurendatakse ühekordset annust 160 mg-ni ja võetakse poolpäevaste intervallidega.

Valsartaani maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg.
Diureetikumi samaaegsel manustamisel on maksimaalne ööpäevane annus 160 mg.

Infarktijärgsetes tingimustes määratakse nende tablettide päevane annus 40 mg (see jagatakse kaheks annuseks, kasutades Valsacor 40 tablette jagamisjoonega),
säilitades vähemalt 12-tunnise ajaintervalli. Annust suurendatakse järk-järgult, võttes arvesse tundlikkust toimeaine suhtes, mille maksimaalne võimalik annus on 320 mg päevas.

[ 1 ]

Kasutamine Valsacora raseduse ajal

Seda ei soovitata rasedatele, rasedust planeerivatele ja rinnaga toitvatele naistele. Selle aja jooksul tuleb ravi läbi viia antihüpertensiivsete ravimitega, millel on selle patsientide kategooria jaoks kindlaks tehtud ohutusprofiil.

Vastunäidustused

Sensibiliseerimine ravimi toimeainete ja täiendavate koostisosade, variantide h ja hd + sulfoonamiidide suhtes.

Rasedus, imetamine ja vanusrühm 0–17 aastat.

Variante h ja hd ei soovitata patsientidele, kellel on raske maksapatoloogia, kolestaas, anuuria, neerupuudulikkus (kreatiniini eritumise kiirus alla 30 ml minutis), hemodialüüsi saavad patsiendid, pärast neerusiirdamist, neeruarteri stenoosiga ja haigustega, mille korral neerufunktsiooni määrab RAAS (reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem).

Valsacor h ja hd on vastunäidustatud seerumi naatriumi- ja kaltsiumisisalduse vähenemise, kaaliumiioonide madala plasmakontsentratsiooni ja vere kusihappesisalduse suurenemise (sümptomaatiline) korral, suhkurtõve korral - aliskireeni võtvatel patsientidel.
Ettevaatlikult tuleb valsartaani manustada patsientidele pärast südameinfarkti ja südamelihase funktsioonihäirega. Sellesse kategooriasse kuuluvate patsientide neerufunktsiooni on Valsacor-ravi ajal vaja regulaarselt jälgida.

Selle ravimi määramisel ja annustamisel järgmistele patsientide kategooriatele tuleb olla ettevaatlik:

• Libman-Sachsi tõvega;
• neeruarteri valendiku ahenemisega;
• vee-elektrolüütide tasakaaluhäired;
• aordi või kaksikkuspidaalse klapi valendiku kitsenemisega;
• südame vasaku ja parema vatsakese seinte hüpertroofia;

Ja ka inimesed, kelle töö nõuab suuremat keskendumist.

Kõrvalmõjud Valsacora

Valsacor-ravi võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• viiruste ja bakteritega nakatumine koos hingamisteede infektsioonide tekkega (ninaõõnte ja neelu limaskesta põletik, nohu, köha);
• düspeptilised sümptomid, pearinglus, nõrkus, valu peavalus, lihastes, liigestes raviperioodil;
• hüperkaleemia, allergilised lööbed, negatiivne mõju neerufunktsioonile.

Lisaks juba mainitud variantidele võib ravi h ja hd variantidega viia järgmiseni:

• arütmia, stenokardiahood, märkimisväärne hüpotensioon;
• aneemia, vere hõrenemine ja halb hüübimine;
• hepatiit, sapi stagnatsioon;
• meeleolumuutused, emotsioonide polaarsus, unetus, unisus, jäsemete tuimus;
• pahaloomuline eksudatiivne erüteem, Quincke ödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
• naatriumi- ja/või kaaliumipuudus, tinnitus, hüperglükeemia, hüperkreatinineemia, neerude eritusfunktsiooni ja sapivoolu häire, väiksemad kuulmis- ja nägemishäired, suurenenud higistamine.

Üleannustamine

Valsacori üleannustamisest ei ole teatatud. Valsartaani üleannustamise võimalike sümptomite hulka võivad kuuluda raske hüpotensioon, mis võib hõlmata teadvusehäireid, šokki või kollapsit.
Hüdroklorotiasiidi üleannustamine võib põhjustada letargiat, veremahu vähenemist ja elektrolüütide tasakaaluhäireid, millega võivad kaasneda lihasspasmid ja südamepuudulikkus.

Kliiniliselt ebaoluliste sümptomite esmaabi seisneb sobivas ravis ja enterosorbentide manustamises. Kliiniliselt olulist vererõhu langust korrigeeritakse NaCl lahuse (0,9%) infusiooniga.

Koostoimed teiste ravimitega

Valsacori kombinatsioon kaaliumi sisaldavate ravimite ja kaaliumi mitte eritavate diureetikumidega suurendab hüperkaleemia tõenäosust.

Valsacor h ja hd ravimite koostoimeid määrab hüdroklorotiasiidi olemasolu.

Selle kombinatsioon Li või K sisaldavate ravimitega suurendab nende ainete liigse seerumitaseme tõenäosust. Sellise kombinatsiooni määramisel on soovitatav jälgida elektrolüütide kontsentratsiooni veres.

K-vitamiini plasmakontsentratsiooni tuleb jälgida koos antiarütmikumide ja antipsühhootikumidega, mis soodustavad südamelihase kokkutõmbumise aktivatsiooni (nn piruett).

Hüperkaltseemia risk suureneb, kui seda toimeainet kombineeritakse kaltsiumi ja D3-vitamiini preparaatidega.

Valsacor H ja HD samaaegne kasutamine hüpoglükeemiliste ravimite, podagravastaste ravimite, pressoorsete amiinide ja tubokurariiniga võib vajada nende annuste kohandamist.

Hüdroklorotiasiid suurendab beetablokaatorite ja hüperstatinibi toimel veresuhkru taseme tõusu tõenäosust.

Antikolinergilised ained aitavad suurendada selle biosaadavust, kolestüramiin ja kolestipool aga seda vähendada.

See aine suurendab tsütostaatiliste ravimite müelosupressiivse toime ja amantadiini kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad selle efektiivsust ja suurendab neerupuudulikkuse tekkimise riski.

Kombinatsioon metüüldopaga võib esile kutsuda punaste vereliblede elutsükli lühenemise, etüülalkoholiga - ortostaatiline hüpotensioon, tsüklosporiinantibiootikumidega - podagra sümptomid.

Tetratsükliini antibiootikumidega kombineerimine suurendab nende sisaldust uriinis.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Hoida pakendit kahjustamata ja temperatuuril kuni 25 °C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

2 aastat.