Dicloberl

Dicloberl on MSPVA-de alarühma kuuluv ravim, α-toluehappe derivaat.

Terapeutilise aine toimeaine on diklofenak Na. Ravimil on intensiivne põletikuvastane toime, mis aeglustab PG komponentide sidumisprotsesse. Samal ajal on sellel valuvaigistav, palavikualandaja ja tursevastane (põletiku ajal tekkiva koe turse korral) toime. Ravim nõrgestab ka trombotsüütide adhesiooniaktiivsust ADP mõjul kollageeniga.

[ 1 ]

Näidustused Dicloberla

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• reumaatilise päritoluga haigused (reuma, reumatoidartriit või osteoartriit);
• Bechterew' tõbi;
• podagra;
• düstroofse iseloomuga liigeskahjustused;
• valu, mis tekib pehmete kudede või lihasluukonna vigastuse korral;
• müalgia või neuralgia;
• primaarne düsmenorröa.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse kujul, ampullides mahuga 3 ml (vastab 75 mg-le). Pakendis on 5 sellist ampulli. Lisaks vabaneb see enterokattega tablettide kujul mahuga 50 mg. 50 või 100 tükki rakupakendis.

Seda toodetakse ka pika toimeajaga kapslite kujul (maht 0,1 g), 10, 20 või 50 tükki blisterpakendis. Seda müüakse ka rektaalsete ravimküünalde kujul (maht 50 mg), 5 või 10 tükki blisterpakendis.

Farmakokineetika

Pärast ravimi intramuskulaarset süstimist registreeritakse plasma Cmax väärtus 10-20 minuti pärast. Suukaudsel manustamisel imendub aine täielikult soolestiku kaudu; vereplasma Cmax väärtused registreeritakse 1-16 tunni pärast (keskmiselt 2-3 tunni pärast).

Pärast soolestiku imendumist tekivad presüsteemsed ainevahetusprotsessid koos esimese intrahepaatilise läbimisega. 35–70% aktiivsest elemendist osaleb posthepaatilises vereringes.

Kui suposiit sisestatakse pärasoolde, märgitakse plasma Cmax poole tunni pärast.

Ligikaudu 30% ravimist osaleb ainevahetusprotsessides. Ainevahetuselementide eritumine toimub soolestiku kaudu. Hepatotsüütide hüdroksüülimise ja konjugeerimise käigus tekkinud inaktiivsed metaboliidid erituvad neerude kaudu.

Poolväärtusaeg on 120 minutit ja see ei muutu maksa- või neerufunktsiooni häire korral. Süntees verevalkudega on 99%.

Annustamine ja manustamine

Aine tuleb manustada parenteraalselt sügava intramuskulaarse süstimise teel tuharalihase piirkonda. Tavaliselt kasutatakse ühte ampulli päevas, mis võrdub 75 mg ravimiga. Üldiselt ei tohiks ravimi päevane annus ületada 0,15 g ainet. Pikaajalise ravi vajaduse korral kasutatakse Dicloberli rektaalseid või suukaudseid vorme.

Tablette võetakse suu kaudu koos toiduga (mao limaskesta ärritava toime vältimiseks) ja pestakse maha puhta veega. Tablette ei närita. Päevane annus 50–150 mg jagatakse 2–3 annuseks. Ravi kestuse peaks valima arst individuaalselt.

Kapsleid võetakse üks kord päevas (portsjon 0,1 g). Kui on vaja annust suurendada, kasutatakse ravimi tabletivormi.

Suposiidid tuleb pärast roojamist sisestada sügavale pärasoolde. Annuse valib arst individuaalselt, võttes arvesse haiguse raskusastet. Sageli varieerub päevane annus vahemikus 50–150 mg. See annus tuleks manustada 2–3 manustamiskorrana.

Kasutamine Dicloberla raseduse ajal

Dicloberli ei tohi kasutada imetamise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske allergia diklofenaki (või muude MSPVA-de alamkategooria ainete) suhtes;
• seedetrakti mõjutav haavand;
• peptilise iseloomuga haavand;
• verejooks seedetraktis;
• vereloome häire;
• BA.

Kõrvalmõjud Dicloberla

Peamised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti mõjutavad kahjustused: seedetrakti patoloogiate ägenemine, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, kõhulahtisus, isutus, kõhuvalu ja oksendamine. Lisaks pankreatiit, glossiit, maksapuudulikkus, ösofagiit, kerge verejooks seedetraktis. Seedetrakti haigustega inimestel võib esineda olemasoleva haavandi verejooks või perforatsioon. Verine kõhulahtisus või oksendamine, samuti melena, on täheldatud juhuslikult;
• Kesknärvisüsteemi talitlushäired: tugev väsimus, pearinglus, maitsetundlikkuse muutused, agitatsioon, unetus, peavalud, krambid ja hirm. Lisaks esinevad tundlikkuse või nägemise häired, helide tajumise muutused, õudusunenäod, desorientatsioonitunne, treemor, segasus, kuklalihaste depressioon ja jäikus (aseptiline meningiit).
• allergia sümptomid: bulloosne või epidermaalne lööve, põletustunne süstekohas, sügelus, TEN, steriilne abstsess või nahaaluste kihtide nekroos süstekohas, samuti SJS, bronhide spasm, kõri, keele või näo turse ja anafülaksia;
• vereloome häired: leukopeenia või trombotsütopeenia, agranulotsütoos või aneemia;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega: südamepekslemine, vererõhu tõus või langus ja valu rinnus;
• Muu: nekrotiseeriva fastsiidi korral võib täheldada üldise seisundi halvenemist; võivad esineda ka allergiline vaskuliit ja pulmoniit.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilisi meetmeid. Võib esineda peavalu, desorientatsioon, teadvusekaotus, pearinglus ja müokloonilised krambid (lastel); lisaks võivad esineda kõhuvalu, oksendamine, seedetrakti verejooks, maksa- või neeruhäired ja iiveldus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine digoksiini, fenütoiini või liitiumravimitega suurendab viimaste plasmaväärtusi.

Kombinatsioon antihüpertensiivsete ja diureetikumidega nõrgestab nende terapeutilist toimet.

Kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumidega põhjustab kaaliumi taseme tõusu veres.

Dikloberli ja AKE inhibiitorite koosmanustamine võib põhjustada neerufunktsiooni häireid.

Kasutamine koos GCS-i ja teiste MSPVA-dega suurendab seedetraktile avalduvat negatiivset mõju.

Ravimi kasutamine päev enne või pärast metotreksaadi võtmist põhjustab viimase taseme tõusu ja selle toksilisuse tugevnemist.

Kombinatsioon trombotsüütidevastaste ainetega nõuab vere hüübimissüsteemi meditsiinilist jälgimist (kuigi koostoimeid pole veel tuvastatud).

Tsüklosporiiniga koos manustamine võimendab selle toksilisust.

Probenetsiidi sisaldavad ravimid pärsivad diklofenaki eritumist.

Diabeetikute seerumi suhkrutaseme muutuste kohta on üksikuid andmeid, mis nõuavad hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini annuse muutmist.

Ladustamistingimused

Dicloberli tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25 °C.

Säilitusaeg

Dicloberli saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi väljakirjutamine alla 15-aastastele isikutele on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Naklofen, Almiral, Diclac koos ibuprofeeniga, samuti Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten koos Voltareniga, Feloran, Diklofenak ja Olfen koos Diklobruga, samuti Ketarolac.

Arvustused

Dicloberl saab patsientidelt häid arvustusi – see aitab kiiresti ja tõhusalt kõrvaldada mõõdukat valu. Siiski tuleb arvestada, et süstide vormis ravimit ei tohi pidevalt kasutada. Seda kasutatakse ainult üks kord, kuna see suurendab negatiivsete sümptomite (peamiselt maohaavandite) tekkimise tõenäosust. Efekti puudumist täheldatakse vaid aeg-ajalt, kui valu intensiivsust hinnatakse õigesti. Allergiad esinevad samuti üsna harva.