Diprivan

Diprivan (propofool) on ravim, mida kasutatakse meditsiinipraktikas intravenoosse anesteetikumina. See on üks enimkasutatavaid ravimeid üldanesteesia esilekutsumiseks ja säilitamiseks operatsiooni ajal.

Diprivanil on kiire toime algus ja lühike poolväärtusaeg, mistõttu sobib see eriti hästi kasutamiseks operatsioonisaalis. Ravim tagab kiire teadvuse taastumise pärast manustamise lõpetamist, mis on oluline ka üldanesteesia korral.

Lisaks kasutamisele operatsioonisaalis võib Diprivani kasutada ka selliste protseduuride hõlbustamiseks nagu endoskoopilised ja radioloogilised uuringud ning intensiivravis patsientide rahustamiseks.

Kuigi patsiendid taluvad Diprivani tavaliselt hästi, võib see põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, nagu vererõhu langus, hingamise ja köharefleksi depressioon ning valu süstekohas. Diprivani tohib manustada ainult kvalifitseeritud meditsiinipersonali järelevalve all.

Näidustused Diprivana

1. Üldnarkoos operatsiooni ajal: Diprivani kasutatakse sageli üldnarkoosi esilekutsumiseks ja säilitamiseks erinevate kirurgiliste protseduuride ajal. See võib hõlmata nii suuri kirurgilisi protseduure kui ka väiksemaid protseduure.
2. Sedatsioon intensiivravis: Seda saab kasutada intensiivravis patsientide sedatsiooniks, eriti nende puhul, kes on kunstlikul ventilatsioonil või vajavad teadvuse kontrolli.
3. Protseduuride hõlbustamine: Ravimi kasutamist võib kaaluda ka selliste protseduuride nagu endoskoopiliste ja radioloogiliste uuringute hõlbustamiseks, kui on vaja patsiendi sedatsiooni.
4. Sedatsioon meditsiiniliste protseduuride ajal: Diprivani võib kasutada sedatsiooni saavutamiseks meditsiiniliste protseduuride või manipulatsioonide ajal, mis võivad patsiendile ebamugavust või ärevust põhjustada.

Vabastav vorm

Vabanemisvorm võib varieeruda sõltuvalt konkreetsest meditsiinilisest kasutusest ja tootjast, kuid see on tavaliselt saadaval järgmistes vormides:

1. Süstelahus: Diprivani kõige levinum vabanemisvorm on süstelahus. See on värvitu või kergelt kollakas vedelik, mis on ette nähtud intravenoosseks manustamiseks ja mida kasutatakse anesteesias üldanesteesia kiireks esilekutsumiseks ja säilitamiseks.
2. Infusioonemulsioon: Mõnede meditsiiniliste protseduuride puhul võib ravimit manustada infusioonemulsioonina. Seda kasutatakse pikema anesteesia või sedatsiooni tagamiseks, eriti operatsioonide või pikaajalist valuvaigistust vajavate protseduuride ajal.
3. Aerosool: Mõned tootjad pakuvad Diprivani inhaleerimiseks aerosoolina. See võib olla kasulik teatud tüüpi anesteesia korral, näiteks anesteesia induktsiooni korral lastel või patsientidel, kellel on süstimisega raskusi.

Farmakodünaamika

Selle toimemehhanism on seotud suurenenud inhibeeriva toimega gamma-aminovõihappele (GABA), mis on kesknärvisüsteemi peamine inhibeeriv neurotransmitter. Siin on Diprivani üksikasjalikum farmakodünaamika ja toimemehhanism:

1. GABA-ergilise ülekande võimendamine: Propofool suurendab GABA-A retseptorite aktivatsiooni erinevates ajupiirkondades. Selle tulemusel väheneb neuronaalne erutus ja suureneb GABA inhibeeriv toime kesknärvisüsteemis.
2. Glutamaatergilise ülekande pärssimine: Propofool vähendab ka glutamaatergiliste retseptorite (NMDA retseptorite) aktivatsiooni, millel on roll ajus erutussignaalide edastamises. See aitab kaasa ergastuse edasisele vähenemisele ja vähendab neuroloogiliste tüsistuste tekkimise võimalust.
3. Toime kiire algus ja lõpp: Diprivanil on väga kiire toime algus ja lühike toimeaeg. See teeb selle ideaalseks kasutamiseks olukordades, kus on vaja anesteesia või sedatsiooni kiiret esilekutsumist ja lõpetamist.
4. Anesteesia järgimine: Propofool tagab sügava une, säilitades samal ajal hingamise ja vereringe, mistõttu on see eriti väärtuslik üldanesteesia korral kirurgilises praktikas.
5. Madal kumulatsioonirisk: Propofool metaboliseerub ja eritub organismist kiiresti, mis vähendab kumulatsiooniriski isegi pikaajalisel kasutamisel.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Diprivani manustatakse tavaliselt intravenoosselt. Pärast manustamist imendub ravim kiiresti ja saavutab veres kõrge kontsentratsiooni.
2. Jaotumine: Propofool on väga lipofiilne, mis aitab kaasa selle kiirele jaotumisele kehakudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis ja perifeersetes kudedes. See põhjustab anesteesia kiire alguse ja lõpu.
3. Metabolism: Propofool metaboliseerub maksas, kus toimub glükuronisatsioon ja oksüdatsioon. Peamine metaboliit on propofooli konjugaat 1-glükuroniid.
4. Eritumine: Propofooli ja selle metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.
5. Poolestusaeg: Propofooli poolväärtusaeg organismist on lühike ja ligikaudu 2–24 tundi, olenevalt annusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.
6. Farmakokineetika erijuhtudel: Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel võib propofooli farmakokineetika muutuda, mistõttu on vaja olla ettevaatlik ravimi väljakirjutamisel ja annuse jälgimisel. Samuti tuleb märkida, et eakatel patsientidel võib propofooli farmakokineetika vanusega seotud füsioloogiliste muutuste tõttu muutuda.

Annustamine ja manustamine

Annustamine ja infusioonikiirus võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi vajadustest, füsioloogilisest seisundist, protseduurist ja muudest teguritest. Järgnevalt on toodud üldised soovitused:

1. Üldnarkoosi korral kirurgias:

   • Anesteesia induktsiooni tavaline algannus on 1–2 mg propofooli/kg.
   • Anesteesia säilitamiseks võib olla vajalik propofooli infusioon kiirusega 100–200 mcg/kg/min.

2. Sedatsiooniks intensiivravis:

   • Sedatsiooni annus võib varieeruda vahemikus 0,3 kuni 4,0 mg/kg/tunnis, olenevalt patsiendi vajadustest ja ravivastusest.
   • Soovitatav on alustada väikese annusega ja suurendada seda järk-järgult, kuni saavutatakse soovitud sedatsiooni tase.

3. Kohaliku tuimestusega protseduuride puhul:

   • Propofooli võib kasutada ka sedatsiooniks lokaalanesteesia, näiteks endoskoopia ajal. Annus võib olla väiksem ja sõltub patsiendi individuaalsetest vajadustest ja protseduuri iseloomust.

4. Lastele:

   • Laste puhul võib propofooli annus olla kehakaalu järgi suurem, kuid see sõltub ka patsiendi vanusest, seisundist ja protseduuri iseloomust.

Kasutamine Diprivana raseduse ajal

Diprivani kasutamine raseduse ajal ei ole üldiselt soovitatav, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik ja toimub arsti hoolika järelevalve all.

Esiteks on andmed ravimi ohutuse kohta raseduse ajal piiratud. Puuduvad piisavad kontrollitud kliinilised uuringud, et teha kindlaks selle ohutus emale ja lootele selle seisundi korral.

Teiseks, propofool võib läbida platsentaarbarjääri ja mõjutada loote arengut. Enneaegsetel imikutel, kelle emad said raseduse ajal propofooli, võivad esineda hingamisprobleemid ja hormonaalsed häired.

Diprivani kasutamist raseduse ajal peetakse üldiselt lootele ohtlikuks ja seda tehakse ainult rangete meditsiiniliste tingimuste korral, kus emale oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele. Sellistel juhtudel tuleb ravi läbi viia range meditsiinilise järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon ravimi või selle komponentide suhtes, ei tohiks seda ravimit kasutada.
2. Hüpotensioon: Raske vererõhu languse või hüpotensiooniga patsiendid peaksid Diprivani kasutamisel olema ettevaatlikud, kuna see võib vererõhku veelgi langetada.
3. Rasked hingamishäired: Võib hingamiskeskust pärssida, mistõttu selle kasutamine ei pruugi olla soovitav raskete hingamishäirete või apnoega patsientidel.
4. Rasked maksahaigused: Maks metaboliseerib diprivani, seetõttu tuleb ravimit raske maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
5. Rasedus ja imetamine: Raseduse ja imetamise ajal tuleb diprivani kasutada ettevaatusega, võttes arvesse lootele ja lapsele tekkivat võimalikku ohtu.
6. Müopaatiad ja neuromuskulaarsed haigused: Müopaatiate või neuromuskulaarsete haigustega, näiteks müasteenia gravisega patsientidel võib ravimi kasutamine olla seotud tüsistuste suurenenud riskiga.
7. Muna-, soja- või sojaoaõli valkude talumatus: Diprivan sisaldab muna ja sojaoa või sojaoaõli, seega patsiendid, kellel on teadaolev talumatus nende toodete suhtes, peaksid ravimit vältima.
8. Lapsed: Ravimi kasutamisel väikelastel, eriti väikelastel või vastsündinutel, on vaja erilist ettevaatust ja asjatundlikkust.

Kõrvalmõjud Diprivana

1. Hüpotensioon: Võib põhjustada patsientidel vererõhu langust, eriti anesteesia induktsiooni ajal. See võib vajada jälgimist ja lisameetmeid vererõhu hoidmiseks ohututes piirides.
2. Hingamisdepressioon: Nagu teisedki anesteetikumid, võib ka Diprivan hingamist pärssida, eriti liiga kiirel manustamisel või suurte annuste kasutamisel. See võib vajada täiendavat hingamisteede avamist või kunstlikku ventilatsiooni.
3. Valu ja ärritus süstekohas: Mõnedel patsientidel võib propofooli süstekohas esineda valulikkust või ärritust.
4. Müokloonus: need on tahtmatud konvulsiivsed lihasliigutused, mis võivad tekkida ravimiga anesteesia induktsiooni ja säilitamise ajal.
5. Ainevahetushäired: Mõnel juhul võivad tekkida ainevahetushäired, näiteks hüpertriglütserideemia (triglütseriidide taseme tõus veres) või hüperkaleemia (kaaliumi taseme tõus veres).
6. Pearinglus ja iiveldus: Mõnedel patsientidel võib pärast Diprivaniga anesteesiast ärkamist tekkida pearinglus või iiveldus.
7. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või anafülaktiline šokk.
8. Amneesia: Võib põhjustada ajutist amneesiat, mille korral patsient ei mäleta protseduuri ajal toimunud sündmusi.

Üleannustamine

1. Hingamisdepressioon: Propofool on tugev hingamisdepressioon. Üleannustamine võib põhjustada hingamissageduse aeglustumist või isegi hingamise täielikku seiskumist.
2. Vererõhu langus: Üleannustamine võib põhjustada vererõhu järsku langust, mis võib viia südamepuudulikkuse ja šoki tekkeni.
3. Kesknärvisüsteemi depressioon: Propofoolil võib olla tugev kesknärvisüsteemi pärssiv toime, mis võib avalduda unisuse, sügava une, teadvuse hägustumise ja isegi koomana.
4. Südame rütmihäired: Mõnedel patsientidel võib Diprivani üledoos põhjustada südame rütmihäireid ja ebaregulaarset südamerütmi.
5. Muud tüsistused: Võimalikud on ka muud tüsistused, näiteks maksa- või neerufunktsiooni häired, ainevahetushäired ja allergilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kesknärvisüsteemi pärssivad ained: Diprivan suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, seega võib selle kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega, nagu barbituraadid, bensodiasepiinid, opiaadid või alkohol, põhjustada hingamise ja vereringe olulist pärssimist.
2. Valuvaigistid ja põletikuvastased ravimid: võivad tugevdada valuvaigistite ja põletikuvastaste ravimite, näiteks morfiini, fentanüüli, pentasotsiini, ibuprofeeni või paratsetamooli valuvaigistavat toimet.
3. Koliinesteraasi inhibiitorid: võivad tugevdada koliinesteraasi inhibiitorite, näiteks pirostigmiini toimet, mis võib suurendada koliinesteraasi aktiivsuse suurenemisega seotud kõrvaltoimete riski.
4. Antidepressandid: Ravimi kasutamine koos antidepressantidega, näiteks serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega) või norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SNRI-dega), võib suurendada serotoniinisündroomi riski, eriti valuvaigistite või stimulantidega koosmanustamisel.
5. Antiarütmikumid: Diprivani kasutamine koos antiarütmikumidega, näiteks amidarooni või lidokainiga, võib suurendada nende kardiosupressiivset toimet, mis võib põhjustada tõsiseid südamerütmihäireid.

Ladustamistingimused

1. Säilitamistemperatuur: Diprivani tuleks tavaliselt hoida kontrollitud temperatuuril 15–25 kraadi Celsiuse järgi. Oluline on vältida äärmuslikke temperatuure ja temperatuuri langust.
2. Valguse eest kaitstult: Lahust tuleb hoida originaalpakendis otsese valguse eest kaitstult. Pikaajaline valguse käes viibimine võib põhjustada ravimi riknemist.
3. Külmumiskaitse: Vältida Diprivani külmutamist. Kui ravim on külmunud, tuleb see ära visata.
4. Pakend: Ravimit tarnitakse tavaliselt viaalides või ampullides. Pärast viaali või ampulli avamist tuleb ravim kohe ära kasutada või hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele ja standarditele.
5. Kõlblikkusaeg: Oluline on jälgida Diprivani kõlblikkusaega ja mitte kasutada seda pärast pakendil märgitud kõlblikkusaega.