Texol

Texol on hormoonide antagonist ja ravim, mis pärsib ensüümide aktiivsust.

Näidustused Texola

Seda kasutatakse kaugelearenenud rinnavähi raviks postmenopausis naistel (välja arvatud östrogeennegatiivse vähiga naised), kes ei ole varem tamoksifeenile positiivselt reageerinud.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena, blisterpakendis on 7 tükki. Karp sisaldab 4 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Anastrosool on selektiivne mittesteroidne element, mis pärsib aromataasi aktiivsust. Postmenopausis toimub östradiooli moodustumine peamiselt perifeersetes kudedes toodetava östrooni osalusel androstenedioolist muundumise teel. Selles protsessis osaleb ensüüm aromataas.

Östradiooli taseme langus põhjustab rinnavähiga naistel ravimite kõrvalmõjusid. Postmenopausis vähendab anastrosooli komponent annuses 1 g päevas östradiooli taset 80%.

Ravimil ei ole androgeenset, progestogeenset ega östrogeenset toimet ning terapeutilistes annustes ei mõjuta see aldosterooni vabanemist kortisooliga.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist kiiresti. Maksimaalsed väärtused vereplasmas on täheldatud 2 tunni pärast (tühja kõhuga võttes). Toit vähendab veidi imendumise kiirust, mõjutamata selle astet. Aine süntees plasmavalguga on 40%. Ravimi akumuleerumise kohta andmed puuduvad.

Ravimi ainevahetusprotsessid toimuvad N-dealküülimise, glükuronisatsiooni ja hüdroksüülimise osalusel. Peamine lagunemissaadus on triasool, mis ei aeglusta aromataasi aktiivsust.

Anastrosool koos oma ainevahetusproduktidega eritub pärast ühekordset annust 72 tunni jooksul peamiselt uriiniga (millest vähem kui 10% on muutumatul kujul). Poolväärtusaeg on ligikaudu 40...50 tundi.

Annustamine ja manustamine

Texol on ette nähtud täiskasvanud naistele suukaudseks kasutamiseks annuses 1 mg üks kord päevas.

[ 2 ]

Kasutamine Texola raseduse ajal

Texoli määramine rasedatele on vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• naised, kes ei ole veel menopausi jõudnud;
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min);
• rinnaga toitvad naised;
• ülitundlikkus anastrosooli suhtes;
• maksapuudulikkus.

Kõrvalmõjud Texola

Ravimi kasutamine võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis esinevad erineva sagedusega.

Enamasti tekivad veresoonte aktiivsust mõjutavad reaktsioonid, näiteks näo naha äkiline punetus, mis on sageli kerge või mõõduka raskusega.

Sageli esineb järgmisi märke:

• süsteemne: väsimuse või asteenia tunne;
• lihasluukonna funktsiooni mõjutavad häired: lihasjäikus või -valu ja lisaks luumurdude oht;
• piimanäärmete või suguelundite häired: tupe limaskesta kuivus (tavaliselt mõõdukas);
• epidermise või selle manuste kahjustused: mõõdukas alopeetsia vorm;
• seedetrakti probleemid: kõhulahtisuse või iivelduse ilmnemine;
• närvisüsteemi talitlushäired: agiteeritus- või ärevustunne, peavalud ja karpaalkanali sündroom;
• nägemisorganite kahjustus: katarakti teke;
• kardiovaskulaarsüsteemi toimimise häired: müokardiinfarkti, südame isheemiatõve või stenokardia teke;
• hepatobiliaarse süsteemi häired: maksaensüümide, näiteks ALAT koos ASAT ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse suurenemine.

Mõnikord esinevad järgmised häired:

• kahjustused piimanäärmete või suguelundite piirkonnas: tupeverejooks (sageli kaugelearenenud rinnavähiga patsientidel – esimestel nädalatel pärast hormoonravilt anastrosooli sisaldavale ravimile üleminekut);
• Ainevahetus- ja ainevahetushäired: anoreksia teke (enamasti mõõdukal määral). Samuti võib veidi suureneda üldkolesterooli tase;
• seedetrakti häired: oksendamine;
• närvisüsteemi tööga seotud sümptomid: unisustunne;
• hepatobiliaarset süsteemi mõjutavad kahjustused: hepatiidi teke või GGT ja bilirubiini taseme tõus;
• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: kõik trombemboolse iseloomuga tüsistused veenides, samuti vaskulaarne isheemia ajus.

Aeg-ajalt täheldatakse järgmisi ilminguid:

• kardiovaskulaarsüsteemi toimimist mõjutavad kahjustused: müokardi või koronaararterite isheemia;
• epidermise ja selle manusteede häired: Stevensi-Johnsoni sündroom või multiformne erüteem;
• muud häired: allergiasümptomid, sh urtikaaria, angioödeem ja anafülaksia;
• Reproduktiivfunktsiooni ja piimanäärmete funktsiooni häired: endomeetriumi vähk.

[ 1 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim nõrgestab östrogeenide raviomadusi nendega kombineeritult.

Kliinilistest uuringutest saadud teave näitab, et Texoli kombineerimisel tsimetidiini või antipüriiniga on mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerimisega seotud terapeutilise koostoime tekkimise tõenäosus väga väike.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Texoli tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril alla 25 °C.

Säilitusaeg

Texoli saab kasutada 2 aasta jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Kasutamine lastel

Ravimi kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on järgmised ravimid: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestan, Enzamidex, Etrusil.