Anastrosool

Anastrosool (Anastrosool) on ravim, mis kuulub aromataasi inhibiitorite klassi. Seda kasutatakse onkoloogias, eriti rinnavähi ravis postmenopausis naistel.

Rinnavähk võib olla tundlik östrogeeni suhtes, mis on naissuguhormoon ja võib stimuleerida vähirakkude kasvu. Anastrosool toimib, blokeerides aromataasi ensüümaasi toimet, mis muundab androgeenid (meessuguhormoonid) östrogeeniks kudedes, näiteks rasvkoes, mis pole hormooniga kokku puutunud. See vähendab östrogeeni taset naise kehas, mis võib aeglustada östrogeenitundlike vähirakkude kasvu ja levikut.

Anastrosooli võetakse tavaliselt tableti kujul üks kord päevas. Kasutamise ja annuse määrab arst sõltuvalt patsiendi konkreetsest olukorrast ja rinnavähi olemusest.

Oluline on märkida, et anastrosool võib põhjustada kõrvaltoimeid, sealhulgas lihasvalu, väsimust, peavalu, hüpertensiooni, nahapunetust ja muid. Patsiendid peaksid arutama kõiki kõrvaltoimeid oma arstiga ja tagama ravi ajal regulaarse meditsiinilise jälgimise.

Näidustused Anastrosool

1. Hormoontundlik rinnavähk: Anastrosooli kasutatakse osana hormoonsõltuva rinnavähi komplekssest ravist postmenopausis naistel.
2. Kordumise ennetamine: Pärast rinnakasvaja kirurgilist eemaldamist (mamektoomia) võib mõnedel patsientidel anastrosooli kasutada vähi kordumise riski vähendamiseks.
3. Rinnavähi ennetamine kõrge riskiga naistel: Mõnel juhul võib anastrosooli soovitada naistele, kellel on kõrge risk rinnavähi tekkeks, et vähendada selle tekkimise tõenäosust.

Vabastav vorm

Kaetud tabletid: Anastrosool on kõige sagedamini saadaval 1 mg suukaudsete tablettidena. See on standardannus, mida kasutatakse igapäevaseks manustamiseks rinnavähi antihormonaalse ravi osana.

Farmakodünaamika

1. Aromataasi inhibeerimine: Anastrosooli peamine toime on aromataasi ensüümi inhibeerimine, mis vastutab androgeenide (näiteks testosterooni) östrogeenideks muundamise eest. See viib östrogeeni taseme languseni veres.
2. Östrogeeni taseme vähendamine: Aromataasi inhibeerimise teel vähendab anastrosool organismis ringleva östrogeeni taset. See on eriti kasulik juhtudel, kui kõrgenenud östrogeeni tase võib olla teatud haiguste või tüsistuste, näiteks rinnavähi või östrogeenist sõltuvate kasvajate põhjuseks.
3. Kasutamine onkoloogias: Anastrosooli kasutatakse laialdaselt rinnavähi ravis postmenopausis naistel, eriti patsientidel, kelle kasvajad on östrogeeniretseptori-positiivsed.
4. Günekoloogiline kasutamine: Anastrosooli kasutatakse mõnikord teatud günekoloogiliste seisundite raviks, mis on seotud hüperestrogeneemia või kõrge östrogeenitasemega.
5. Sportlik kasutamine: Anastrosooli kasutatakse spordimeditsiinis mõnikord meeste östrogeenitaseme alandamiseks, eriti anaboolsete steroidide kasutamisel, mis võib viia östrogeenitaseme tõusuni organismis.
6. Kõrvaltoimed: Kuigi anastrosool on üldiselt hästi talutav, võib see põhjustada kõrvaltoimeid, nagu peavalu, hüpertensioon, lihasvalu, artralgia, luuvalu ja halb luude tervis (eriti menopausijärgses eas naistel).

Farmakokineetika

1. Imendumine: Anastrosool imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja täielikult. Tavaliselt võetakse seda iga päev tablettide kujul.
2. Jaotumine: Anastrosoolil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes (umbes 40%), eriti albumiini suhtes. See tungib hästi kehakudedesse, sealhulgas rinnanäärmetesse.
3. Metabolism: Anastrosool metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks, sh hüdroksüanastrosooliks ja triasolanastrosooliks. Metabolismi peamine tee on aromaatse tsükli hüdroksüülimine.
4. Eritumine: Anastrosooli ja selle metaboliitide peamine eritumismehhanism on neerude kaudu, peamiselt metaboliitide kujul. Ligikaudu 10% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
5. Poolestusaeg: Anastrosooli poolväärtusaeg plasmast on umbes 50 tundi. See tähendab, et selle kontsentratsioon organismis väheneb poole võrra umbes 50 tundi pärast manustamist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

Anastrosooli võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Soovitatav on võtta tablett iga päev samal ajal, et säilitada toimeaine stabiilne kontsentratsioon veres.

• Tabletid tuleb tervelt alla neelata, juues piisavalt vett.
• Tabletti ei ole soovitatav närida ega purustada.

Annustamine

Anastrosooli standardannus on 1 mg üks kord ööpäevas. Annustamissoovitused erinevate kliiniliste olukordade jaoks on toodud allpool:

Varajane rinnavähk

• Võtke 1 mg üks kord päevas.
• Tavaline ravikuur kestab 5 aastat, kuid seda võib pikendada kuni 10 aastani, olenevalt arsti hinnangust ja individuaalsetest riskiteguritest.

Dissemineeritud rinnavähk

• Võtke 1 mg üks kord päevas.
• Ravi jätkub seni, kuni ilmneb positiivne kliiniline vastus või kuni ilmnevad haiguse progresseerumise tunnused.

Rinnavähi ennetamine

• Mõnel juhul võib anastrosooli välja kirjutada rinnavähi ennetamiseks naistel, kellel on selle haiguse kõrge risk.
• Võtke 1 mg üks kord päevas arsti määratud aja jooksul.

Erijuhised

• Neerupuudulikkuse korral: Annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik.
• Maksapuudulikkuse korral: Anastrosooli määramisel tuleb olla ettevaatlik, eriti raske maksafunktsiooni häire korral.
• Üleannustamine: Üleannustamise juhtumid on haruldased, kuid sümptomite ilmnemisel on vajalik sümptomaatiline ravi.

Kasutamine Anastrosool raseduse ajal

See on ette nähtud kasutamiseks ainult postmenopausis naistel ja raseduse ajal kasutamisel võib see rasedust ohustada.

Siin on mõned anastrosooli kasutamise võimalikud riskid raseduse ajal:

1. Sünnidefektid: Anastrosooli kasutamine raseduse ajal võib suurendada loote sünnidefektide riski.
2. Loote arengupeetus: Anastrosool võib negatiivselt mõjutada loote arengut ja põhjustada loote arengupeetust.
3. Abort: Anastrosooli kasutamine raseduse esimesel trimestril võib suurendada abordi riski.
4. Ema tüsistuste oht: Anastrosool võib raseduse ajal avaldada negatiivset mõju ka ema tervisele, põhjustades mitmeid tüsistusi.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus anastrosooli või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus: Anastrosooli kasutamine on rasedatel vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada lootel kaasasündinud väärarenguid. Anastrosoolravi ajal on naistel vaja kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.
3. Imetamine: Anastrosooli ei soovitata imetamise ajal kasutada, kuna selle mõju imikule ei ole uuritud.
4. Lapsed: Anastrosooli ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole see lastele soovitatav.
5. Ettevaatust nõudvad asjad: Patsiendid peavad olema ettevaatlikud masinate käsitsemisel ja tegevustes, mis nõuavad suuremat keskendumist, kuna anastrosool võib põhjustada unisust või väsimust.
6. Luu- ja skeletihaigused: Osteoporoosi või muude luuhaigustega patsientidel tuleb anastrosooli kasutada ettevaatusega, kuna see võib halvendada luude tervist.
7. Südame- ja veresoonkonnahaigused: Anastrosool võib suurendada ka kardiovaskulaarsete tüsistuste riski, seega tuleb seda südame- ja veresoonkonnahaigustega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Anastrosool

1. Lihas- ja liigesevalu: See on üks anastrosooli kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad kogeda valu ja ebamugavustunnet lihastes ja liigestes.
2. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib anastrosooli kasutamise ajal tekkida peavalu.
3. Hüpertensioon: Mõnedel patsientidel võib esineda kõrge vererõhk.
4. Hüperkolesteroleemia: Anastrosooli kõrvaltoimeks võib olla kõrgenenud kolesteroolitase.
5. Osteoporoos: Anastrosooli pikaajaline kasutamine võib suurendada osteoporoosi ja luumurdude riski.
6. Kiire väsimus: Mõnedel patsientidel võib anastrosoolravi ajal tekkida väsimus ja nõrkus.
7. Günekomastia: meestel võib esineda piimanäärmete suurenemist.
8. Suurenenud südame-veresoonkonna haiguste risk: Mõnedel patsientidel, eriti eelsoodumusega inimestel, võivad esineda südame- ja veresoonkonnaprobleemid.
9. Psühho-emotsionaalsed häired: hõlmavad depressiooni, ärevust, unehäireid ja muid psühhiaatrilisi sümptomeid.
10. Vaginaalne verejooks: Võib esineda mõnedel patsientidel.

Üleannustamine

Teave anastrosooli üleannustamise kohta on piiratud, kuna ravimi madala toksilisuse tõttu kirjanduses tõsiseid üleannustamise juhtumeid tavaliselt ei kirjeldata.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 mõjutavad ravimid: Anastrosool metaboliseerub maksas tsütokroom P450 süsteemi ensüümide, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6, osalusel. Seetõttu võivad ravimid, mis neid ensüüme indutseerivad või inhibeerivad, muuta anastrosooli kontsentratsiooni veres. Näiteks CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool) võivad suurendada anastrosooli kontsentratsiooni ja indutseerijad (nt rifampitsiin, fenütoiin) võivad seda vähendada.
2. Hüperöstrogeensed ravimid: östrogeene sisaldavad ravimid (nt hormoonravi või rasestumisvastased vahendid) võivad vähendada anastrosooli efektiivsust, kuna need on vastuolus selle toimemehhanismiga.
3. Hüpoöstrogeensed ravimid: ravimid, mis võivad põhjustada hüpoöstrogeensust (nt gonadotropiini vabastava hormooni agonistid või endometrioosi ravimid), võivad suurendada anastrosooli toimet.
4. Vereloomet mõjutavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks tsütostaatikumid või vähiravimid, võivad anastrosooliga koos kasutamisel suurendada aneemia riski.
5. Luukoe mõjutavad ravimid: Luukoe resorptsiooni või moodustumist mõjutavad ravimid (nt bisfosfonaadid või raloksifeen) võivad parandada anastrosooli toimet selle manustamisest tingitud osteoporoosi ennetamisel.