Antabuse

Antabuse on aine, mida kasutatakse aditiivsete häirete (alkoholisõltuvuse) korral.

Ravimi alkoholivastase toime mehhanism on seotud selle mõjuga alkoholi metabolismile organismis, blokeerides alkoholi muundamisel osalevate ensüümsüsteemide aktiivsust. Lisaks blokeerib see ka 5-oksüindooläädikhappe toimet adrenaliiniga, põhjustades atseetaldehüüdi kogunemist veres, mis viib inimese somatovegetatiivsete häirete ilmnemiseni (südamelöögi tugevnemine, vererõhu langus, pigistus rinnus, külmavärinad, õudustunne jne).

Näidustused Antabuse

Seda kasutatakse kroonilise alkoholismiga inimeste (haiguse mis tahes tüübi ja faasi) raviks.

Vabastav vorm

Seda toodetakse valgete või peaaegu valgete kihisevate tablettide kujul, mille annus on 200 ja 400 mg. Tablettidel on kaldus servad ja poolitusjoon ning märgistus "CD" - ühel küljel on poolitusjooned ja teisel küljel "C".

Farmakokineetika

Lihaskoesse süstimisel kristalliseerub disulfiraam väga kiiresti, millele järgneb suure hulga väikeste kristallide moodustumine ja seejärel järk-järgult vereringesse jõudmine. Kõrge lipiidide lahustuvus võimaldab disulfiraamil organismis laialdaselt jaotuda ja rasvkoesse akumuleeruda.

Disulfiraam läbib üsna kiiresti ainevahetusprotsesse, moodustades elemendi DDC; osa ainest eritub süsinikdisulfiidi kujul koos väljahingatava õhuga ja teine osa osaleb intrahepaatilises metabolismis metüül-DDC moodustumisel, mis muundatakse terapeutiliselt aktiivseks komponendiks metüül-DTC.

Metüül-DTC poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi ja selle aldehüüddehüdrogenaasi pärssiv toime on palju pikemaajaline. Kuigi metaboolsete elementide kontsentratsioon on madal, võivad disulfiraametanooli tüüpi ilmingud tekkida 20 päeva jooksul alates ravimi manustamisest.

Kerge või mõõduka maksafunktsiooni häire korral ainevahetusprotsessid ei nõrgene. Maksatsirroosi korral suureneb metaboliitide sisaldus veres.

Ainevahetuselementide eritumine toimub peamiselt uriiniga. Osa eritub väljahingatava õhuga (süsinikdisulfiidi kujul). Veel 20% disulfiraami püsiva vormi kujul eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Enne ravi alustamist on vaja patsienti põhjalikult uurida. Samuti on vaja temaga vestelda, selgitades talle, et ravi ajal on rangelt keelatud tarvitada narkootikume ja alkohoolseid jooke. Pärast seda on vaja saada tema kirjalik nõusolek ja kinnitus, et teda on hoiatatud narkootikumide ja alkoholi tarvitamise ohtude ning pikaajalise ravi- ja taastusravi tingimuste järgimise kohustuse eest.

Samuti on enne ravi alustamist vaja täielikult kõrvaldada võõrutusnähud ja läbida üldtugevdava, detoksifitseeriva ja sümptomaatilise ravi kuur. Koos sellega on soovitatav läbi viia ratsionaalse psühhoteraapia protseduure. Lisaks tuleb 1-3 päeva enne ravimi kasutamist täielikult lõpetada rahustite, unerohtude, neuroleptikumide ja antidepressantide tarvitamine. Enne ravi alustamist peavad patsiendil esinema võõrutusjärgse sündroomi kliinilised ilmingud: tugev psühholoogiline iha narkootikumide ja alkoholi järele, halb tuju, tugev ärrituvus, unehäired, ärevus, isutus ja hirm.

Kihisev tablett lahustatakse vees koguses, mis on piisav ravimi täielikuks lahustumiseks. Ravi määratakse pärast patsiendi põhjalikku läbivaatust ja hoiatamist tagajärgede ning tüsistuste eest. Võtke 200–500 mg 1–2 korda päevas vastavalt individuaalsele raviskeemile. 7–10 päeva pärast tehakse disulfiraam-alkoholi test (20–30 ml viina pärast 500 mg ravimi võtmist); nõrga reaktsiooni korral suurendatakse alkoholi annust 10–20 ml võrra (viina maksimaalne annus on 100–120 ml). Testi korratakse 1–2 päeva pärast haiglas ja 3–5 päeva pärast ambulatoorselt, vajadusel kohandades alkoholi ja/või ravimi annuseid. Seejärel võib 1–3 aasta jooksul kasutada säilitusannust 150–200 mg/päevas.

[ 1 ]

Kasutamine Antabuse raseduse ajal

Antabuse on raseduse ajal keelatud. Enne ravi alustamist on vaja täielikult välistada patsiendi raseduse võimalus ja kasutada ravikuuri ajal usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Raviperioodil peaksite rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• disulfiraamiga seotud raske talumatus;
• Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate haiguste rasked staadiumid: ajuveresoonte ateroskleroos, raske kardioskleroos, aordi aneurüsm, infarktieelsed või -järgsed seisundid, kõrgenenud vererõhk (2.-3. aste), koronaarpuudulikkus, dekompenseeritud kardiovaskulaarsed patoloogiad ja ajuveresooni mõjutavad rasked haigused;
• maksapuudulikkuse rasked staadiumid;
• endokriinsed haigused, sealhulgas hüpertüreoos ja diabeet (raske või mõõdukas);
• epileptiformsed sündroomid ja epilepsia (välja arvatud alkoholist tingitud epilepsia);
• kroonilised neuropsühhiaatrilised patoloogiad (sh maniakaal-depressiivne psühhoos ja skisofreenia);
• seedetrakti haavandid ägeda staadiumi ajal või verejooksu ilmnemisega;
• vereloomesüsteemi mõjutavad haigused;
• nägemisnärvi või kuulmisnärvi mõjutav neuriit, samuti polüneuriit;
• glaukoom;
• kombinatsioon isoniasiidi, fenütoiini või metronidasooliga;
• tuberkuloos (diagnoositakse ka esmakordselt; kaasneb infiltraat ja hemoptüüs);
• raske või mõõduka astmaga;
• pahaloomulised kasvajad;
• leukopeenia või aneemia;
• kopsuemfüseem ja raske hingamispuudulikkus;
• hävitava iseloomuga endarteriit;
• nakkusliku iseloomuga ajuinfektsioonid ja insuldi või infektsiooni järgsed jääknähud;
• üle 60-aastased isikud;
• toidu või jookide, samuti alkoholi sisaldavate ravimite või kosmeetikatoodete tarbimine (24 tunni jooksul alates disulfiraami manustamisest);
• psühhoosi ajalugu;
• traumaatiline patoloogia.

Kõrvalmõjud Antabuse

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• närvisüsteemi talitlushäired: sageli täheldatakse mono- või polüneuropaatiat, nägemisnärvi piirkonna neuriiti, jalgade polüneuriiti, unisust, desorientatsiooni, mäluhäireid, peavalusid ja neuropsühhiaatrilise iseloomuga häireid. Mõnikord tekivad epileptiformsed krambid;
• seedeprobleemid: metallimaitse. Mõnikord esineb isutus, kõhulahtisus, oksendamine, hepatiit või kollatõbi;
• allergia sümptomid: sügelus või epidermaalne lööve;
• seksuaalne düsfunktsioon: aeg-ajalt potentsi nõrgenemine;
• Disulfiraametanooli ühendiga seotud ilmingud: südame rütmihäired, müokardiinfarkt, kollaps, ajuturse ja stenokardiahood. Lisaks võib tekkida koronaarpuudulikkus koos südamefunktsiooni langusega, arütmiline pinnapealne hingamine (või selle täielik lakkamine), samuti tsüanoos küüntes või huultes;
• muu: kurguvalu või kuiv köha, tugev väsimus, hirm, terav ravimilõhn suust ja tugev valu süstekohas koos jala kiiritusega, samuti soojus kurgus. Mõnikord võib täheldada temperatuuri tõusu 37-38 ^° C-ni, uriini tumenemist ja refleksanuuriat;
• Muutused testitulemustes: Maksafunktsiooni testide tulemused võivad muutuda.

Üleannustamine

Mürgistuse korral süvenevad kõrvalnähud, tekivad entsefalopaatia või ekstrapüramidaalsed nähud; täheldatakse ka segasust. Raskete häirete korral esineb kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni häire ja kooma.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid. Rasketel juhtudel asetatakse patsient horisontaalasendisse, jalgade ette pannakse soojenduspadi, talle antakse nuusutamiseks ammoniaaki ning intravenoosselt manustatakse C-vitamiini ja glükoosi.

Kui südamefunktsioon on nõrgenenud, kasutatakse korasooli, kordiamiini, kofeiini või kampri.

Vererõhu languse korral kasutatakse efedriini, strühniini, adrenaliini, samuti metasooni ja prednisolooni. Lobeliini või tsütitooni manustatakse naha alla; karbogeeni tuleks ka sisse hingata.

Epileptiformsete hoogude ajal manustatakse 25% magneesiumsulfaadi vedelikku (5 ml), mis on lahjendatud 40% glükoosiga (20–40 ml), samuti 2–4 ml sedukseni. Tehakse ka kloorhüdraadiga klistiir.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine kumariini antikoagulantidega (sh varfariiniga) viib antikoagulantide aktiivsuse tugevnemiseni ja suurendab verejooksu tõenäosust.

Disulfiraam pärsib maksaensüümide toimet, mistõttu selle kasutamine koos ainetega, mille ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, võib põhjustada nende ainevahetuse häireid.

Ravimi ja fenotiasiini derivaatide, tritsükliliste antidepressantide ja MAO inhibiitorite kombinatsioon võib suurendada ravimite koostoimetega seotud kõrvaltoimete riski.

Manustamine koos buspirooniga võib teoreetiliselt esile kutsuda vaimsete häirete (näiteks maania) teket.

Disulfiraamiga koosmanustamine vähendab imipramiini ja desipramiini kliirensi väärtusi.

Antabuse'i ja amitriptüliini kombinatsioon võib tugevdada disulfiraami meditsiinilist aktiivsust, kuid samal ajal võib suureneda amitriptüliini toksiline toime kesknärvisüsteemile.

Kloridasepoksiidi ja diasepaami samaaegne manustamine suurendab nende plasmakontsentratsioone, mis mõnikord põhjustab pearinglust. Diasepaami toime võib nõrgendada disulfiraamalkoholi toime raskust. On võimalus temazepaami toksiliste omaduste tugevnemiseks.

Koos isoniasiidiga manustamine võib esile kutsuda depressiooni ja pearingluse; kofeiiniga - põhjustab selle elemendi eritumise kiiruse vähenemist organismist; koos metronidasooliga kasutamine põhjustab segasust ja aktiivse faasi psühhoosi teket; koos omeprasooliga kasutamine võib põhjustada katatooniat ja teadvusehäireid.

Ravimite kombineerimisel perfenasiiniga on oht psühhootiliste ilmingute tekkeks.

Rifampitsiiniga samaaegne kasutamine aeglustab selle ainevahetusprotsesse ja eritumist.

Ravimi ja fenasooni kombinatsioon pikendab viimase poolväärtusaega.

Kasutamine koos fenütoiini ja teiste bensodiasepiini derivaatidega, samuti morfiini, barbituraatide ja pentidiiniga võimendab nende ravimite kõrvaltoimeid ja terapeutilist toimet (nende plasmakontsentratsiooni suurenemise tõttu); ilmnevad ka joobetunnused.

Kombinatsioon klorzoksaasooniga suurendab selle plasmaväärtusi.

Kloorpromasiiniga koosmanustamine võib vererõhu langust potentseerida.

On teavet ravimite koostoimete esinemise kohta selliste ainetega nagu amfetamiinid ja bupropioon metüülfenidaadiga.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas; hoida originaalpakendis tihedalt suletuna; hoida toatemperatuuril, eemal liigsest kuumusest ja niiskusest (mitte vannitoas ega kraanikausi lähedal); visata ära, kui kõlblikkusaeg on möödas või kui toodet enam ei vajata.

Säilitusaeg

Antabuse't võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise aine valmistamiskuupäevast.

[ 4 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Antakson, Naltrexin, Lidevin koos Biotrediniga, Teturam ja Vivitrol koos Medichronali ja Disulfiraamiga, samuti Esperal, Colme ja Naltrex.