Aponil

Aponil (nimesuliid) on ravim, mida kasutatakse valu ja põletiku leevendamiseks. See on põletikuvastane ravim (MSPVA), millel on ka valuvaigistav (valuvaigistav) ja palavikualandaja toime. Nimesuliidi kasutatakse sageli reumaatiliste haiguste, hambavalu, peavalu, lihasvalu ja muude seisundite sümptomite leevendamiseks.

Oluline on meeles pidada, et nimesuliidi kasutamine peaks toimuma vastavalt arsti juhistele ja soovitustele. Sellel ravimil võivad olla kõrvaltoimed ja vastunäidustused ning sellega ise ravimine võib olla ohtlik. Enne nimesuliidi kasutamise alustamist on oluline konsulteerida arstiga.

Näidustused Aponila

• Reumaatilised haigused: Aponiili saab kasutada reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste põletikuliste liigesehaiguste raviks.
• Lihasvalu: Seda saab kasutada lihaspingete, lihaspingete, spasmide ja muude lihashaiguste põhjustatud valu leevendamiseks.
• Seljavalu: Nimesuliid aitab seljavalu, sh alaseljavalu ja kaelavalu korral, mis on põhjustatud mitmesugustest põhjustest, sh lihaspingest ja põletikust.
• Peavalu: Seda saab kasutada peavalude, sealhulgas migreeni ja ajupinge leevendamiseks.
• Hambavalu: Aponil võib aidata hambavalu korral, mis on seotud hambakaariese, igemepõletiku või hambaraviprotseduuride järgse hambavaluga.
• Külmetuse ja gripi sümptomid: Seda saab kasutada ka palaviku alandamiseks ja tavaliste külmetuse ja gripi sümptomite, näiteks palaviku ja peavalu leevendamiseks.

Vabastav vorm

Tabletid on nimesuliidi kõige levinum vorm. Tabletid võivad olla erineva annusega, mis võimaldab teil valida iga patsiendi jaoks optimaalse annuse.

Farmakodünaamika

• Tsüklooksügenaasi (COX) inhibeerimine: Nimesuliid pärsib COX-1 ja COX-2 ensüümide toimet, mis osalevad arahhidoonhappe muundamisel prostaglandiinideks. COX-2 aktiveerub tavaliselt vastusena põletikulistele protsessidele, samas kui COX-1 esineb kudedes, kus see täidab füsioloogilisi funktsioone. COX-2 inhibeerimisega vähendab nimesuliid prostaglandiinide sünteesi, mis viib põletiku, valu ja palaviku vähenemiseni.
• Valuvaigistav toime: Prostaglandiinide taseme vähendamise kaudu on nimesuliidil valuvaigistav toime, mis leevendab valu mitmesuguste seisundite, näiteks reumaatilise haiguse, lihasvalude ja peavalude korral.
• Põletikuvastane toime: Kuna prostaglandiinid on põletiku peamised mediaatorid, aitab nende sünteesi pärssimine vähendada põletikuliste protsesside intensiivsust.
• Palavikualandaja: Nimesuliid võib alandada kehatemperatuuri, toimides ajus asuvale hüpotalamusele, mis reguleerib termoregulatsiooni.

Farmakokineetika

• Imendumine: Nimesuliid imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub tavaliselt 2–4 tundi pärast manustamist.
• Biosaadavus: Nimesuliidi biosaadavus on umbes 90%, mis tähendab, et peaaegu kogu manustatud annus siseneb süsteemsesse vereringesse.
• Ainevahetus: Nimesuliid metaboliseerub maksas. Peamine metaboliit on 4-hüdroksünimesuliid, millel on samuti farmakoloogiline toime.
• Valkudega seondumine: Ligikaudu 99% nimesuliidist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Jaotumine: Nimesuliid jaotub organismis ühtlaselt ja tungib erinevatesse kudedesse.
• Eritumine: Nimesuliid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude (umbes 50–60%) ja soolte (umbes 40–50%) kaudu metaboliitidena.
• Poolestusaeg: Nimesuliidi poolväärtusaeg on umbes 2–4 tundi.

Annustamine ja manustamine

• Täiskasvanutele:

  • Tavaline algannus on 100 mg (1 tablett või kapsel) kaks korda päevas pärast sööki.
  • Maksimaalne päevane annus ei ületa tavaliselt 200 mg.

• Lastele:

  • Lastele on soovitatav määrata nimesuliidi annus vastavalt nende kehakaalule ja vanusele. Laste annuse määrab tavaliselt arst iga lapse individuaalsete omaduste põhjal.

• Vastuvõtu kestus:

  • Nimesuliidiga ravi kestus piirdub tavaliselt lühiajalise kasutamisega, mitte rohkem kui 15 päeva.
  • Kui ravi jätkamine on vajalik, tuleb ravikuuri kestust arstiga arutada.

• Kasutamine eakatel patsientidel:

  • Eakate patsientide puhul võib olla vajalik annuse kohandamine vastavalt neeru- ja maksafunktsioonile.

• Kasutamine erirühmades:

  • Raseduse ja imetamise ajal on nimesuliid vastunäidustatud või seda saab kasutada ainult range arsti järelevalve all.
  • Nimesuliidi kasutamisel peaksid olema eriti ettevaatlikud patsiendid, kellel on seedetrakti haigused, astma, neeru- ja maksahaigused.

Kasutamine Aponila raseduse ajal

• Kaasasündinud anomaaliate oht:

  • Itaalias läbi viidud uuring näitas, et nimesuliidi kasutamine raseduse esimesel trimestril võib olla seotud vastsündinute kaasasündinud kuseteede anomaaliate suurenenud riskiga. Naistel, kes võtsid nimesuliidi esimesel trimestril, oli selliste anomaaliate risk 2,6 korda suurem võrreldes nendega, kes seda ravimit ei võtnud (Cantarutti jt, 2018).

• Mõju loote südame-veresoonkonnale:

  • Teisel juhul teatati loote arteriaalse juha enneaegsest stenoosist, mis viis parema vatsakese hüpertroofiani. See oli seotud nimesuliidi kasutamisega ema poolt raseduse lõpus (Sciacca jt, 2005).

• Oligohüdramnion:

  • Nimesuliidi raseduse ajal võtvatel naistel on teatatud ka oligohüdramnionist (vähesest looteveest), mis võib lootel põhjustada mitmesuguseid tüsistusi (Grinceviciene jt, 2016).

• Neerupuudulikkus vastsündinutel:

  • Raseduse ajal nimesuliidile allutatud vastsündinutel võib tekkida äge neerupuudulikkus. Ühel juhul tekkis lapsel, kelle ema võttis nimesuliidi raseduse viimasel kahel nädalal, oliguuriline neerupuudulikkus, mis pärast sündi järk-järgult taandus (Landau jt, 1999).

Vastunäidustused

• Maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand: Nimesuliidi kasutamine võib suurendada maohaavandi ägenemise ja seedetrakti verejooksu riski.
• Suurenenud verejooksu riskiga seotud seisundid: näiteks hemorraagiline diatees, vere hüübimishäired jne.
• Maksapuudulikkus: Nimesuliid metaboliseerub maksas, seega võib selle kasutamine olla vastunäidustatud selle organi talitlushäirete korral.
• Neerupuudulikkus: Kuna nimesuliid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, võib nende funktsiooni halvenemise korral ravim akumuleeruda, mis suurendab kõrvaltoimete riski.
• Astma, ninapolüüpidega riniit ja aspiriini ning teiste MSPVA-de põhjustatud riniit: Mõnedel patsientidel võib nimesuliid põhjustada bronhospasmi, eriti astma või allergilise riniidiga inimestel.
• Rasedus ja imetamine: Nimesuliidi kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, võib olla vastunäidustatud lootele avalduva ohu tõttu. Lisaks võib nimesuliid erituda rinnapiima, mistõttu selle kasutamine imetamise ajal võib olla ebasoovitav.
• Lapsed: Nimesuliidi kasutamine alla 12-aastastel lastel võib olla vastunäidustatud, kuna selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Kõrvalmõjud Aponila

• Seedetrakti häired: hõlmab düspepsiat (maoärritust), iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, puhitust ja kõhuvalu.
• Seedetrakti haavandid: Nimesuliid võib suurendada mao- või soolehaavandite, samuti seedetrakti verejooksu tekkeriski.
• Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, turse, angioödeem, allergiline dermatiit ja harva anafülaktiline šokk.
• Neeru- ja maksakahjustus: Harva võib nimesuliid põhjustada neeru- või maksakahjustusi, mis avaldub vastavate näitajate suurenenud tasemes veres.
• Kesknärvisüsteem: Võib esineda peavalu, pearinglust, unisust, unetust, ärevust ja ärrituvust.
• Süsteemsed reaktsioonid: Nende hulka kuuluvad asteenia (nõrkus), kehatemperatuuri tõus, arteriaalne hüpertensioon (kõrgenenud vererõhk), perifeerne turse.
• Naha ja manuste reaktsioonid: võivad esineda urtikaaria, fotodermatiit, nahapunetus ja juuste väljalangemine.
• Muud reaktsioonid: Võimalik nägemiskahjustus, alopeetsia (juuste väljalangemine), kaaliumi taseme tõus veres (hüperkaleemia), muutused veres (aneemia, trombotsütopeenia), anuuria (urineerimise puudumine), bronhiaalastma hoog.

Üleannustamine

Üleannustamise nähtudeks võivad olla iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, unisus, peavalu, hüpertensioon (kõrge vererõhk) ning võimalikud neeru- ja maksaprobleemid.

Koostoimed teiste ravimitega

• Ravimid, mis suurendavad haavandi tüsistuste riski: näiteks glükokortikoidid, antikoagulandid (nt varfariin), trombotsüütidevastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape), sertikonasool, ketokonasool, erütromütsiin, tsüklosporiin jne.
• Ravimid, mis suurendavad neeru- ja maksakahjustuse riski: Näiteks diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), liitium, metotreksaat, tsüklosporiin jne.
• Verejooksu riski suurendavad ravimid: Näiteks antikoagulandid, trombotsüütidevastased ained, glükokortikoidid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), mis vähendavad trombotsüütide taset (nt tiklopidiin).
• Ravimid, mis suurendavad seedetrakti limaskesta kahjustuse riski: näiteks alkohol, koksiibid, glükokortikoidid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), antikoagulandid, trombotsüütidevastased ained jne.
• Nimesuliidi efektiivsust vähendavad ravimid: Näiteks aspiriin ja teised MSPVA-d, mis võivad COX-1 ja COX-2-ga seondumiskoha pärast konkureerida.