Deksametasoon

Ravim deksametasoon on tüüpiline neerupealise koore hormoonide esindaja, mida meditsiinis edukalt kasutatakse tugevate põletikuvastaste ainetena. Deksametasoon kuulub süsteemseks kasutamiseks mõeldud kortikosteroidravimite kategooriasse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Deksametasoon

Deksametasooni võib arst välja kirjutada järgmistel juhtudel:

• endokriinsüsteemi patoloogiates, nimelt: neerupealise koore ebapiisava funktsiooni korral, neerupealise koore päriliku hüperplaasia korral, türeoidiidi subakuutses staadiumis;
• erinevat tüüpi šokiseisundite korral;
• kasvajaprotsesside, traumaatiliste ajukahjustuste, kirurgiliste sekkumiste, hemorraagiate, põletikuliste protsesside, kiirgusdoosi põhjustatud ajuödeemi korral;
• astmaatilise seisundi, bronhospasmi korral;
• raskete allergiliste protsesside korral, anafülaksia;
• reumatoloogiliste patoloogiate korral;
• autoimmuunprotsesside korral;
• onkoloogias;
• verehaiguste korral;
• osana raskete nakkushaiguste komplekssest ravist;
• silmahaiguste (keratokonjunktiviit, blefariit, skleriit jne) raviks;
• kohalikuks kasutamiseks.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vabastav vorm

• Deksametasoon on saadaval süstevedelikuna, mis on läbipaistev, kergelt kollakas lahus. Üks ampull 1 ja 2 ml ravimiga sisaldab vastavalt 4 ja 8 mg naatriumfosfaati deksametasooni. Ampullid on valmistatud tumedast klaasist. Pakend on papist, mille sees on juhised.
• Deksametasooni saab toota ka valgete silindriliste tablettide kujul, mille keskel on annustamissälk. Tablettide annus on 0,5 mg. Pakend sisaldab 5 või 10 blisterpakendit, igas 10 tabletti.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodünaamika

Sünteetiline glükokortikosteroidhormoon deksametasoon on metüleeritud fluoroprednisolooni preparaat. Selle peamised omadused on põletikuvastane, allergiavastane, immunosupressiivne, šokivastane ja toksiinivastane toime.

Deksametasoon aktiveerib närvisüsteemi, vähendab lümfotsüütide ja eosinofiilide arvu ning võimendab erütropoetiinide sünteesi.

Deksametasoon mõjutab ainevahetusprotsesse:

• vähendab valkude osakaalu plasmas, kiirendab albumiini tootmist ja valkude katabolismi lihaskoes;
• kiirendab rasvhapete ja triglütseriidide tootmist, algatab rasvkoe ümberjaotumise, suurendab kolesterooli sisaldust veres;
• parandab süsivesikute imendumist seedesüsteemis, kiirendab glükoosi voolu maksast vereringesüsteemi, stimuleerib glükoneogeneesi;
• Säilitab kehas naatriumi ja niiskust, võimendab kaaliumi ja kaltsiumi eemaldamist organismist.

Deksametasoon pärsib oluliselt hüpofüüsi funktsiooni, omades vähe mineralokortikosteroidset aktiivsust.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokineetika

Sisemisel manustamisel imendub deksametasoon seedetraktist kiiresti ja täielikult. Ravimi maksimaalne võimalik kogus vereseerumis tuvastatakse umbes pooleteise tunni pärast. Vereringesüsteemis seondub ravimi aktiivne komponent spetsiifilise valguga - transkortiiniga.

Deksametasoon tungib kergesti läbi füsioloogiliste barjääride (platsenta, hematoentsefaalbarjäär).

Ravim metaboliseerub maksas, moodustades hulga inaktiivseid metaboliite.

Toimeaine eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on keskmiselt 4 tundi.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Annustamine ja manustamine

Deksametasooniga ravi määratakse individuaalselt.

Deksametasooni keskmine päevane annus suukaudseks manustamiseks võib olla umbes 9 mg, maksimaalse lubatud annusega 15 mg. Pärast soovitud efekti saavutamist vähendatakse ravimi kogust järk-järgult, minnes üle säilitusannusele (2 kuni 4 mg päevas).

Deksametasooni on lubatud süstida 4–20 mg päevas. Ravimit võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või lokaalselt (otse patoloogilisse fookusesse). Lahustina võib kasutada füsioloogilist lahust või 5% glükoosilahust.

Võimalusel lülitage pärast 3-4 päeva kestnud deksametasooni süstimist üle ravimi tabletivormi sisemisele manustamisele.

[ 32 ], [ 33 ]

Kasutamine Deksametasoon raseduse ajal

Deksametasooni võib rasedatele naistele määrata ainult olukordades, kus ravimi tõenäoline kasu on oluliselt suurem kui võimalik risk sündimata lapse probleemide tekkeks.

Pikaajalise deksametasooniravi korral võivad tekkida mitmesugused loote arenguhäired. Kui ravimit kasutatakse raseduse kolmandal trimestril, on üsna suur oht, et lootel tekivad neerupealise koores atroofilised muutused, mis omakorda põhjustavad sündinud lapsele hormoonasendusravi.

Kui deksametasooni määratakse imetavale naisele, lõpetatakse imetamine ravi ajaks.

Vastunäidustused

Deksametasooni kasutamise selgeteks vastunäidustusteks peetakse järgmist:

• allergiline tundlikkus ravimi koostisosade suhtes;
• alla 3-aastased lapsed.

Suhtelised vastunäidustused võivad hõlmata järgmist:

• viirus-, seen- ja mikroobsed infektsioonid, tuberkuloos, mükoos;
• periood 2 kuud enne ja 2 nädalat pärast vaktsineerimist;
• immuunpuudulikkuse seisundid;
• seedetrakti põletikulised ja haavandilised haigused;
• müokardiinfarkt, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, hüpertensioon;
• kilpnäärmehaigus, diabeet;
• ebapiisav neerude ja maksa funktsioon;
• osteoporoos, poliomüeliit, suurenenud silmasisene rõhk;
• rasedus ja imetamine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kõrvalmõjud Deksametasoon

Mida pikem on ravikuur ja mida suurem on deksametasooni annus, seda suurem on kõrvaltoimete tõenäosus.

Üldiselt on ravim organismis hästi vastu võetud, kuid mõnel juhul ilmnevad järgmised soovimatud sümptomid:

• steroidne suhkurtõbi, neerupealiste funktsiooni pärssimine, Itsenko-Cushingi sündroom, laste hiline seksuaalne areng;
• düspepsia, kõhunäärmepõletik, peptilise haavandi steroidvorm, isu muutus, suurenenud gaaside moodustumine;
• südame rütmihäired, muutused EKG-s, vererõhu muutused, suurenenud vere hüübimine;
• meeleolu muutused, desorientatsioon, krambid, hallutsinatsioonid, psühhoos, depressioon, ärrituvus, peavalud;
• suurenenud silmasisene rõhk, nägemisnärvi kahjustus, sarvkesta düstroofia, katarakt;
• hüpokaltseemia, liigne higistamine;
• jäsemete turse, kehakaalu tõus;
• osteoporoos, lihaste ja kõõluste kahjustused;
• naha düstroofsed muutused, pigmentatsioonihäired, akne, suurenenud risk mädaste ja seenhaiguste tekkeks nahal;
• allergilised protsessid;
• narkootikumide võõrutussündroomi areng.

[ 31 ]

Üleannustamine

Deksametasooni üleannustamise sümptomiteks on suurenenud kõrvaltoimed.

Üleannustamise ravi on alati sümptomaatiline, vähendades ravimi kogust. Deksametasooni võtmist ei ole võimalik järsult lõpetada, kuna võib tekkida võõrutussündroom.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Deksametasooni ei ole ette nähtud:

• südameglükosiididega (suurendab südamehaiguste tekke riski);
• elusviirusevastase vaktsiiniga (nakkuse aktiveerimine on võimalik);
• paratsetamooliga (suurendab toksilist toimet maksale);
• lihasrelaksantidega (lihaste blokaadi aste suureneb);
• somatotropiiniga (viimase efektiivsus väheneb);
• antatsiididega (deksametasooni imendumine väheneb);
• hüpoglükeemiliste ravimitega (nende toime väheneb);
• tsüklosporiinide ja ketokonasooliga (suurendab toksilisi toimeid);
• tiasiidide, karboanhüdraasi inhibiitorite, teiste kortikosteroidide ja amfoteritsiiniga (suurendab hüpokaleemia tekkimise riski);
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja etüülalkoholiga (suurendab seedetrakti haavandite tekke riski);
• indometatsiiniga (suurendab kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust);
• koos karboanhüdraasi inhibiitorite ja amfoteritsiiniga (suurendab osteoporoosi riski);
• kilpnäärmehormoonidega (suurendab kortikosteroidide kliirensit);
• immunosupressantidega (suureneb infektsiooni ja lümfoomi tekke oht);
• östrogeenidega (vähendab kortikosteroidide kliirensit);
• koos teiste steroididega (võivad tekkida hirsutism ja akne);
• tritsükliliste antidepressantidega (depressiooni ilmingud süvenevad);
• koos teiste glükokortikosteroidide, antipsühhootikumide, asatiopriini ja karbutamiidiga (suurendab katarakti riski);
• m-antikolinergiliste ravimitega (silmasisese rõhu tõus).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ladustamistingimused

Deksametasooni ampullides või tablettides võib hoida normaalsel toatemperatuuril, lastele kättesaamatus kohas.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Säilitusaeg

Ampullides olevat lahust säilitatakse kuni 3 aastat. Deksametasooni tablette säilitatakse kuni 4 aastat.

[ 45 ], [ 46 ]