Diovan

Diovan (valsartaan) on ravim, mis kuulub angiotensiin II retseptori antagonistide ehk angiotensiin II retseptori blokaatorite (ARB) klassi. Seda ravimit kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni), südamepuudulikkuse ja muude kardiovaskulaarsete seisundite raviks.

Valsartaan toimib angiotensiin II retseptorite blokeerimise teel veresoontes. Angiotensiin II on aine, mis põhjustab veresoonte ahenemist ja vererõhu tõusu. Selle toime blokeerimine võimaldab veresoontel laieneda, mis vähendab verevoolu takistust ja võimaldab südamel verd tõhusamalt kehas pumbata, vähendades arterites olevat rõhku.

Diovani võetakse tavaliselt suu kaudu tablettide kujul. Annuse ja raviskeemi määrab arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja ravivastusest. Nagu iga ravimi puhul, on enne Diovani kasutamist vaja konsulteerida arstiga.

Näidustused Diovana

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Diovani kasutatakse hüpertensiooniga patsientidel kõrge vererõhu alandamiseks. Kõrge vererõhk võib olla südame-veresoonkonna haiguste, näiteks insuldi ja südameataki, tekke riskitegur.
2. Südamepuudulikkus: Diovani võib määrata osana kombineeritud ravist, et parandada südame kontraktiilsust, vähendada sümptomeid ja parandada südamepuudulikkusega patsientide elukvaliteeti.
3. Infarktijärgne seisund: Valsartaani võib määrata patsientidele, kellel on pärast müokardiinfarkti suur kardiovaskulaarsete tüsistuste risk, et vältida korduvaid kardiovaskulaarseid tüsistusi.
4. Suhkurtõbi koos valgu sisaldusega uriinis: Suhkurtõvega patsientidel, kellel esineb mikroalbuminuuria (suurenenud valgu sisaldus uriinis), saab Diovani kasutada haiguse progresseerumise aeglustamiseks ja kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks.
5. Kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamine: Mõnel juhul võib Diovani välja kirjutada kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks kõrge riskiga patsientidel, näiteks neil, kellel on riskifaktorid, sealhulgas hüpertensioon, diabeet, suitsetamine ja teised.

Vabastav vorm

1. Tabletid: See on Diovani kõige levinum vorm. Tablette on saadaval erineva tugevusega, näiteks 40 mg, 80 mg, 160 mg või 320 mg.
2. Kontrollitud vabanemisega tabletid: Mõned tootjad võivad toota Diovani kontrollitud vabanemisega tablettidena, mis võimaldab ravimil kauem toimida ja vähendada annuste arvu päevas.
3. Kombineeritud tabletid: Diovan võib olla saadaval ka kombineeritud tablettidena, mis sisaldavad valsartaani ja teisi antihüpertensiivseid ravimeid, näiteks hüdroklorotiasiidi.
4. Suspensioonipulber: Lastele või inimestele, kellel on raskusi kõvade tablettide neelamisega, võib Diovan olla saadaval suspensioonipulbrina.

Farmakodünaamika

1. AT1 retseptori blokeerimine: Valsartaan seondub angiotensiin II retseptoritega suure afiinsusega, blokeerides neid spetsiifiliselt. Selle tulemusel ennetatakse angiotensiin II toimet neile retseptoritele.
2. Perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine: AT1 retseptorite blokeerimine valsartaani poolt põhjustab vasodilatatsiooni ja perifeerse resistentsuse vähenemist. See aitab vähendada vaskulaarset resistentsust ja alandada vererõhku.
3. Aldosterooni tootmise vähendamine: Valsartaan võib vähendada ka aldosterooni tootmist, mis on hormoon, mis suurendab naatriumi ja vee reabsorptsiooni neerudes. See aitab kontrollida veremahtu ja -rõhku.
4. Remodelleerumisvastane toime: Angiotensiin II retseptori antagonistidel, sh valsartaanil, võib olla südamele ja veresoontele remodelleerumisvastane toime. See tähendab, et need võivad aeglustada või ennetada südame ja veresoonte struktuuri ja funktsiooni negatiivseid muutusi, nagu müokardi hüpertroofia ja fibroos.
5. Antiarütmiline toime: Valsartaanil võib olla kasulik mõju südamerütmile ja see võib ennetada teatud tüüpi arütmiaid.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast valsartaani suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toit ei mõjuta imendumist, seega võib ravimit võtta olenemata toidu tarbimisest.
2. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax): Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on tavaliselt umbes 2–4 tundi pärast valsartaani võtmist.
3. Biosaadavus: Valsartaani suukaudne biosaadavus on ligikaudu 25–35%, mis on tingitud esmasest metabolismist läbi maksa.
4. Valkudega seondumine: Valsartaan seondub ulatuslikult plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga (ligikaudu 94–97%).
5. Metabolism: Valsartaan metaboliseerub maksas aktiivseks metaboliidiks (valsartaanhappe metaboliit). Peamine metaboliit on 4-hüdroksüvalsartaan.
6. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (T½): Valsartaani eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist on umbes 6 tundi ja selle aktiivse metaboliidi puhul umbes 9 tundi.
7. Eritumine: Valsartaan ja selle metaboliit erituvad peamiselt neerude kaudu uriiniga ja vähemal määral soolte kaudu sapiga.
8. Ainevahetusega seotud koostoimed: Valsartaan võib interakteeruda teiste ravimitega, eriti teiste antihüpertensiivsete ravimite ja tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeruvate ravimitega.

Annustamine ja manustamine

Diovani (valsartaan) kasutatakse tavaliselt hüpertensiooni raviks. Standardne alg- ja säilitusannus on 80 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 320 mg-ni ööpäevas.

Kaug-Põhjas elavate arteriaalse hüpertensiooniga patsientide uuringus kasutati valsartaani annuses 160 mg päevas 4 nädala jooksul. Uuriti selle mõju ööpäevastele muutustele vererõhus, lipiidide, süsivesikute ja vee-soola ainevahetuses. Analüüsiti ka ravimi antihüpertensiivset aktiivsust ja talutavust, mis näitas selle efektiivsust ja head talutavust selles patsientide rühmas (Novokrestova jt, 2003).

Ravimit tuleb võtta olenemata toidu tarbimisest, kuid soovitatav on seda võtta iga päev samal ajal, et säilitada ravimi püsiv tase veres. Oluline on järgida soovitatavat annust ja mitte ületada seda ilma arstiga nõu pidamata.

Kasutamine Diovana raseduse ajal

Valsartaani (Diovan) kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav lootele avalduva võimaliku ohu tõttu, eriti raseduse teisel ja kolmandal trimestril. Valsartaan kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori inhibiitoriteks (ARB-d), mis võivad lootele toksilist toimet avaldada.

On dokumenteeritud juhtum, kus valsartaani kasutamine enne 20. rasedusnädalat ei põhjustanud lootel ega lapsel pärast sündi väärarenguid. See on siiski erand ja üldiselt vajavad sellised olukorrad ettevaatust ja meditsiinilist järelevalvet (Öztürk, 2012).

Üldiselt võivad ARB-d, sealhulgas valsartaan, põhjustada tüsistusi, nagu loote neerufunktsiooni kahjustus, lootevee vähenemine ja kolju arengu hilinemine. Nende riskide tõttu ei kasutata valsartaani raseduse ajal üldiselt, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik, ja hüpertensiooni raviks puuduvad ohutumad alternatiivid.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus valsartaani või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus: Diovani kasutamine raseduse ajal võib olla lootele kahjulik, eriti teisel ja kolmandal trimestril, ning põhjustada sünnidefekte.
3. Kardiogeenne šokk: Diovan on vastunäidustatud kardiogeense šoki korral, mis on seisund, mille korral süda ei suuda pumbata piisavalt verd normaalse vereringe säilitamiseks.
4. Raske neerukahjustus: Ravimit tuleb raske neerukahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
5. Raske maksakahjustus: Diovani tuleb raske maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
6. Hüpovoleemia ja/või hüponatreemia: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on hüpovoleemia (vähenenud vereringe maht) ja/või hüponatreemia (madal naatriumisisaldus veres).
7. Lapsed: Diovani kasutamine lastel nõuab erilist ettevaatust ja seda tuleb teha arsti järelevalve all.
8. Kasutamine koos teiste ravimitega: Enne Diovani kasutamist koos teiste ravimitega peate konsulteerima oma arstiga, et veenduda võimalike koostoimete puudumises.

Kõrvalmõjud Diovana

1. Peavalu: Üks Diovani kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid on peavalu või pearinglus. Need sümptomid on tavaliselt ajutised ja võivad ravi jätkamisel paraneda.
2. Hüpotensioon: Mõnel juhul võib Diovan põhjustada vererõhu langust, mis viib hüpotensioonini (madala vererõhuni). See võib avalduda nõrkustunde, pearingluse või isegi teadvusekaotusena.
3. Väsimus ja nõrkus: Mõned patsiendid võivad Diovani võtmise ajal tunda väsimust või nõrkust.
4. Seedetrakti häired: Nende hulka võivad kuuluda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia (seedehäired).
5. Hüperkaleemia: Diovan võib suurendada kaaliumi taset veres, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel või patsientidel, kes võtavad teisi kaaliumi taset tõstvaid ravimeid. See võib põhjustada südame rütmihäireid ja muid kardiovaskulaarseid tüsistusi.
6. Allergilised reaktsioonid: Mõnedel inimestel võivad Diovani suhtes tekkida allergilised reaktsioonid, näiteks nahalööve, sügelus, näo või keele turse.
7. Suurenenud vere uurea- ja kreatiniinisisaldus: Diovan võib põhjustada vere uurea- ja kreatiniinisisalduse suurenemist, mis viitab neerufunktsiooni kahjustusele.
8. Muud haruldased kõrvaltoimed: aneemia, trombotsütopeenia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja teised.

Üleannustamine

1. Madal vererõhk: Valsartaani üleannustamine võib põhjustada vererõhu järsku langust (hüpotensiooni), mis võib mõnedel patsientidel põhjustada pearinglust, minestust ja tõsiseid tüsistusi, nagu ajuisheemia või müokardiinfarkt.
2. Elektrolüütide tasakaaluhäired: Üleannustamine võib põhjustada organismis elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis võib viia hüperkaleemiani (kõrge kaaliumisisaldus veres), eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel.
3. Unisus ja kesknärvisüsteemi depressioon: Mõnedel patsientidel võib esineda unisust, samuti koordinatsioonihäireid, aktiivsuse vähenemist või isegi koomat.
4. Muud sümptomid: Valsartaani üledoosi muudeks sümptomiteks võivad olla peavalu, maoärritus, iiveldus, oksendamine ja suurenenud valgustundlikkus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Teised antihüpertensiivsed ravimid: Diovani samaaegne kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumide, beetablokaatorite või AKE inhibiitoritega, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiooni riski.
2. Kaaliumisisaldust suurendavad ravimid: Diovan võib suurendada vere kaaliumisisaldust. Seetõttu võib Diovani võtmine koos teiste kaaliumisisaldust suurendavate ravimitega, näiteks kaaliumilisandite või kaaliumi säästvate diureetikumidega, põhjustada hüperkaleemiat.
3. Kaaliumisisaldust langetavad ravimid: Diovani kasutamine koos ravimitega, mis võivad alandada vere kaaliumisisaldust, näiteks tiasiiddiureetikumide või lahtistitega, võib vähendada vererõhu kontrolli efektiivsust ja suurendada hüpokaleemia riski.
4. Nefrotoksilised ravimid: Diovani kasutamine koos nefrotoksiliste ravimitega, näiteks mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de), antibiootikumide või vähiravimitega, võib suurendada neerukahjustuse riski.
5. Tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvad ravimid: Valsartaan võib mõjutada teiste maksas tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib muuta nende efektiivsust või taset veres.
6. Ravimid, mis suurendavad valsartaani taset veres: Mõned ravimid, näiteks CYP2C9 inhibiitorid (nt flukonasool), võivad suurendada valsartaani taset veres, mis võib suurendada selle toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.