Genodex

Genodex on kompleksne GCS-ravim, millel on antimikroobne toime.

Näidustused Genodex

Seda kasutatakse silma patoloogiate raviks:

• allergilise või nakkusliku päritoluga blefariit;
• eesmine uveiit, konjunktiviit või keratiit;
• sarvkesta piirkonnas esinevad haavandid, mis on bakteriaalse iseloomuga;
• oder, skleriit või dakrüotsüstiit;
• klamüüdia põhjustatud silmakahjustused;
• iriit, episkleriit või iridotsükliit;
• sümpaatiline uveiit;
• nägemisnärvi mõjutav neuriit;
• silma piirkonnas vigastuse tagajärjel tekkiv põletik;
• nakkusliku iseloomuga tüsistuste tekke ennetamine pärast kirurgilisi protseduure, samuti võõrkehade eemaldamise sekkumised.

Seda kasutatakse ka kõrvahaiguste ravis:

• väliskõrvapõletik;
• neurodermatiidi lokaliseeritud vorm;
• seborröa dermatiit;
• ekseem;
• nakkusliku tekke tüsistuste ennetamine pärast kirurgilisi protseduure.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kõrva- või silmatilkade kujul. Ravim on 5 ml klaaspudelites; pakendis on 1 selline tilgutiga pudel.

Farmakodünaamika

Genodexil on põletikuvastane toime, mille tagab deksametasooni aktiivsus, samuti antibakteriaalne toime, mis on tingitud antibiootikumide, näiteks polümüksiin B ja kloramfenikooli toimest.

Polümüksiin B on polüpeptiidantibiootikum, mille toime põhineb võimel sünteesida fosfolipiididega bakterite rakuseintes ning lisaks sellele hävitada tundlike mikroobide hingamisahela ensüümide funktsiooni ja seinte ioonset läbilaskvust, mis viib kaaliumiioonide kadumiseni bakterirakkude poolt.

See on aktiivne paljude gramnegatiivsete mikroobide vastu. Sellel on bakteritsiidne toime düsenteeria, samuti Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, tüüfuse ja paratüüfuse batsilli vastu.

Kloramfenikoolil on lai valik terapeutilisi toimeid. Antimikroobne toime tekib tundlike mikroobide ribosoomides valkudega seondumise protsesside aeglustamise kaudu. Sellel on bakteriostaatiline toime ja suurtes annustes kasutamisel bakteritsiidne toime.

See element mõjutab nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid mikroobe, samuti mükoplasmaga riketsiat ja klamüüdiat. Lisaks mõjutab see streptomütsiini, penitsilliini ja sulfoonamiidide suhtes resistentsete bakteritüvede aktiivsust. Seened ja Pseudomonas aeruginosa on resistentsed kloramfenikooli suhtes. Mõned mikroobiliigid arendavad aeglaselt mõõdukat resistentsust, mis on ristresistentsus ainult üksikjuhtudel.

Deksametasoon on kunstlik kortikosteroid, millel on põletikuvastased, immunosupressiivsed ja allergiavastased omadused. Aine stabiliseerib leukotsüütide lüsosoomide seinu.

Komponent aitab siduda ja vabastada lipomoduliini, mis pärsib fosfolipaas A2 aktiivsust, aeglustab arahhidoonhappe laguproduktide teket, vähendab põletikukoldesse liikuvate monotsüütidega lümfotsüütide arvu ning takistab ka põletikumediaatorite vabanemist labrotsüütidest ja eosinofiilidest. Samal ajal tugevdab see kapillaaride tugevust ja vähendab eritist, normaliseerib tsütokiinide (IL-1 ja IL-2, samuti γ-interferoon monotsüütidest koos lümfotsüütidega) vabanemise protsessi ja kutsub esile involutsiooni lümfikoe piirkonnas. Pärsib proteaaside ja hüaluronidaasi aktiivsust.

Deksametasoon interakteerub sihtkudede spetsiifiliste valgulõppudega, soodustab asjaomaste geenide ekspressiooni regulatsiooni ja mõjutab valkudega seondumist.

Aine stimuleerib valkude katabolismi protsesse ja indutseerib aminohapete metabolismi eest vastutavate ensüümide aktiivsust. Ravim nõrgestab seondumist, suurendab valkude lagunemist lümfikoes, lihastes, sidekoes ja epidermises. Lisaks aitab see taastada adrenergiliste retseptorite tundlikkust katehhoolamiinide suhtes.

Farmakokineetika

Polümüksiin B ei imendu läbi limaskestade ja epidermise, kuid võib imenduda aine lokaalsel manustamisel silma koekahjustuse korral.

Pärast paikset manustamist läbib kloramfenikool sarvkesta suure kiirusega (isegi kui põletikku ei esine). Kõrge lahustuvus lipiidides vees võimaldab saavutada vajalikke ravitoimelisi väärtusi silma koevedelikus kiiresti.

GCS imendub läbi iirise, sarvkesta, silmavedeliku, võrkkesta koos soonkesta ja ripsmelise epiteeliga. Konjunktiivikotti manustatud deksametasoon tungib tüsistusteta konjunktiivi ja sarvkesta epiteeli. Ravimi kontsentratsioonid on märgatavad silma vesikeskkonnas. Kui silmakuded on põletikulised või sarvkesta/limaskesta kahjustus on tekkinud, suureneb elemendi imendumiskiirus märkimisväärselt. Tilkade kasutamisel vajalikes ravimkogustes süsteemseid toimeid ei teki.

Ravimi põletikuvastase toime kestus 0,1% aine tilgutamisel silma on 4-8 tundi. Ligikaudu 60-70% vereringesüsteemi sisenevast deksametasoonist sünteesitakse vereplasma valkudega. Selle elemendi metabolism toimub maksas hemoproteiini ensüümide CYP2C osalusel; ainevahetusproduktide eritumine toimub peamiselt väljaheitega. Poolväärtusaeg on tavaliselt 3 tundi.

Annustamine ja manustamine

Genodex näitab suuremat efektiivsust ägedate patoloogiate vormide ravis, mitte kroonilistes vormides.

Silma patoloogiate korral on vaja ravi algstaadiumis tilgutada konjunktiivikotti 1-2 tilka ravimit iga tund päeva jooksul ja seejärel öösel 2-tunnise intervalliga. Kui ravimil on positiivne mõju, vähendatakse annust 1 tilgani, protseduuride vaheline intervall on 4 tundi. Seejärel vähendatakse annust 1 tilgani 3-4 korda päevas - see skeem peaks olema patsiendi seisundi jälgimiseks optimaalne.

Kõrvahaiguste ravi: esmalt tuleb hoolikalt puhastada välise kuulmekäigu piirkond. Esmalt tuleb tilgutada 3-4 tilka ravimit 2-3 korda päevas. Pärast soovitud tulemuse saavutamist vähendatakse annust järk-järgult, kuni ravimi kasutamise lõpetamiseni. Sellise ravi kestus võib varieeruda sõltuvalt häire tüübist ja ravimi efektiivsusest; selle peaks valima arst iga patsiendi jaoks individuaalselt (minimaalselt - paar päeva, maksimaalselt - paar nädalat).

[ 2 ]

Kasutamine Genodex raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata imetavatele emadele ega rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tuberkuloos kõrva või silma piirkonnas, mis on nakkusliku iseloomuga;
• harilik samblik;
• tuulerõuged;
• herpes simplexi varajane staadium ägedas vormis;
• silmalau ja konjunktiivi piirkonna haigused, mis on mädased või viiruslikud;
• sarvkesta mõjutavad patoloogiad, millega kaasnevad epiteeli defektid;
• trahhoom või glaukoom;
• seeninfektsiooni kahtlus;
• rebenenud kuulmekile;
• ravimi komponentide talumatuse olemasolu.

Kõrvalmõjud Genodex

Tilkade kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• silmasisese rõhu (IOP) näitajate suurenemine;
• glaukoom, mida iseloomustab nägemisnärvi kahjustus;
• nägemisteravuse vähenemine ja nägemisvälja kitsenemine;
• valgustundlikkus;
• tagumise katarakti subkapsulaarse vormi ilmnemine;
• silmadele kahjulik infektsioon, mis on oma olemuselt sekundaarne ja põhjustatud silmakoest eraldatud patogeensete ainete, sealhulgas herpes simplexi aktiivsusest;
• rebend silmamuna piirkonnas.

Kui sarvkest õheneb, on oht selle rebenemiseks. Pikaajalisel tilkade kasutamisel ilmneb katarakt.

Mõnikord on katarakti operatsiooni järgselt lokaalsete steroidide kasutamisel teatatud filtreerivast pemfigust. Steroidide kasutamine võib süvendada ka seen- või viirusliku päritoluga sarvkesta infektsioone. Mõnikord võib esineda põletustunne või kipitustunne.

Kui ainet kõrva tilgutatakse, võib tekkida sügelus ja mõnikord tinnitus või pearinglus.

[ 1 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Genodexi kombineerimine streptomütsiini või monomitsiini'ga on keelatud, kuna see võib suurendada ototoksilisust.

Ravimit ei saa kombineerida erütromütsiiniga, kuna see on kloramfenikooli komponendi antagonist.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Genodexi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Genodexi võib kasutada 18 kuu jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast. Lahuse säilivusaeg juba avatud pudelist on 30 päeva.

Lastele mõeldud taotlus

Genodexi ei kasutata alla 3-aastaste laste raviks.

Analoogid

Ravimi analoogid on Garazon, Pledrex, Dexa koos Sofradexiga ja Combinil Duo.