Kapreomütsiin

Kapreomütsiin on tuberkuloosivastane aine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Kapreomütsiin

Seda kasutatakse kopsutuberkuloosi korral, mis tekib ravimitundlike mükobakterite tüvede (Kochi batsill on tuberkuloosi põhjustav mikroorganism) tõttu olukordades, kus 1. tüüpi tuberkuloosivastastel ravimitel ei ole vajalikku toimet või neid ei saa kasutada toksilise toime või resistentsete tuberkuloosibatsillide olemasolu tõttu.

[ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb pulbri kujul intramuskulaarseks süstimiseks.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Streptomyces capreolus elemendist ekstraheeritud antibiootikum. Ravim on aktiivne Kochi batsilli erinevate tüvede vastu.

Kapreomütsiini ja tsükloseriini, isoniasiidi, PAS-i, streptomütsiini, etionamiidi ja etambutooli vahel ristresistentsust ei täheldatud. Ristresistentsus tuvastatakse aga aine kombineerimisel kanamütsiini, florimütsiini või neomütsiiniga.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist peaaegu üldse mitte (alla 1%). Pärast 1000 mg annuse intramuskulaarset manustamist on plasma Cmax väärtus (võrdne 20–47 mg/l) 1–2 tunni pärast. 1000 mg ravimi 60-minutilise intravenoosse infusiooni korral on Cmax väärtused 30–50 mg/l. AUC tase pärast intramuskulaarset ja intravenoosset manustamist on sama. Ravim läbib platsenta, kuid mitte BBB-d.

See ei läbi ainevahetusprotsesse, eritumine toimub muutumatul kujul, peamiselt neerude kaudu (12 tunni jooksul - ligikaudu 50-60% portsjonist) glomerulaarfiltratsiooni teel. Väike osa elemendist eritub koos sapiga. Uriinis on aine indikaatorid 6 tunni jooksul alates ravimi manustamisest 1 g portsjonis keskmiselt 1,68 mg/ml. Poolväärtusaeg on vahemikus 3-6 tundi.

Tervetel neerufunktsiooniga inimestel aine ei akumuleeru, kui seda kasutatakse päevas annuses 1000 mg (30 päeva jooksul). Neerufunktsiooni häire korral poolväärtusaeg pikeneb ja tekib kalduvus ravimi akumuleerumiseks.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Enne kasutamist on soovitatav määrata patsiendi tundlikkust haigust provotseeriva mikrofloora ravimi suhtes. Ravimit tuleb manustada sügavalt, intramuskulaarselt. Seda kasutatakse ettevaatusega inimestel, kellel on igasugune allergia (eriti ravimite põhjustatud).

Sageli manustatakse 1000 mg ravimit päevas (maksimaalselt 20 mg/kg ainet päevas) 60–120 päeva jooksul ja hiljem 2–3 korda nädalas samas annuses. Ravi peaks jätkuma 1–2 aastat.

Neeruprobleemidega inimestel on vaja kohandada annust ja süstide vahelist intervalli (võttes arvesse CC väärtusi). Mida raskem on neerufunktsiooni häire, seda pikemad peaksid olema süstide vahelised intervallid.

Ravimpulber lahustatakse esmalt füsioloogilises süstelahuses või steriilses süstevees (2 ml). Aine täielikuks lahustumiseks kulub 2-3 minutit.

Neerufunktsiooni tuleb kogu raviperioodi vältel pidevalt jälgida (üks kord nädalas) ning lisaks tuleb teha audiomeetriat (hinnata kuulmisteravust) ja kontrollida vestibulaaraparaadi toimimist.

Kuna kapreomütsiini kasutamine võib esile kutsuda hüpokaleemia tekke, on vaja pidevalt jälgida kaaliumi taset plasmas.

[ 16 ]

Kasutamine Kapreomütsiin raseduse ajal

Kapreomütsiini kasutamise ohutuse kohta rinnaga toitmise või raseduse ajal andmed puuduvad, mistõttu seda võib välja kirjutada alles pärast kõigi võimalike riskide ja eeliste hindamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimite kasutamisega seotud raske talumatus;
• kombineeritud manustamine teiste parenteraalsete tuberkuloosivastaste ainetega, millel on oto- ja nefrotoksiline toime (näiteks florimütsiin või streptomütsiin);
• Ravimi koosmanustamine amikatsiini, tobramütsiini, aga ka polümüksiinsulfaadi või vankomütsiini, neomütsiini või kolimütsiini, kanamütsiini või gentamütsiiniga tuleb teha äärmise ettevaatusega, kuna see võib põhjustada oto- ja nefrotoksilise toime kombinatsiooni.

Kõrvalmõjud Kapreomütsiin

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• kreatiniini ja uurea plasmakontsentratsiooni tõus ning lisaks erütrotsüütide ja leukotsüütide esinemine uriinis;
• on üksikuid andmeid elektrolüütide tasakaaluhäirete ja toksilise nefriidi tekke kohta;
• ototoksilisuse ilmnemine (kuulmisorganite funktsionaalsuse kahjustus);
• paljudel inimestel, kes kasutavad ravimit kombineeritud tuberkuloosivastases ravis, on täheldatud muutusi maksafunktsiooni testides;
• eosinofiilia, leukopeenia või leukotsütoos. Trombotsütopeeniat täheldatakse harva;
• allergia sümptomid makulopapulaarsete löövete, urtikaaria ja palaviku kujul (täheldatud kombineeritud ravi korral);
• tihendus ja valu süstepiirkonnas;
• On teavet ravimi manustamiskohas esineva tugeva verejooksu ja "külma" tüüpi abstsesside (tuberkuloosse iseloomuga abstsessid või abstsessid, millel on nõrk põletikuline ekspressioon) kohta.

[ 14 ], [ 15 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral on neerufunktsioon häiritud, mis võib areneda ägedaks tubulaarseks nekroosiks (suurenenud risk on sel juhul eakatel ja dehüdratsiooni või olemasoleva neerufunktsiooni probleemiga inimestel). Samuti on täheldatud 8. kraniaalneuronite paari vestibulaarse ja kuulmistsooni kahjustust. Võimalik on neuromuskulaarse süsteemi aktiivsuse blokeerimine, mis mõnikord ulatub hingamisprotsesside peatumiseni (sageli ravimite kiire manustamise tõttu) ja elektrolüütide tasakaaluhäireni (hüpokaleemia, β-magneseemia või β-kaltseemia).

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid: toetatakse verevoolu ja hingamisfunktsiooni ning lisaks hüdreeritakse, et viia uriini väljavool väärtuseni 3–5 ml/kg/tunnis (normaalne neerufunktsioon), mis hoiab ära neuromuskulaarse aktiivsuse blokeerimise. Apnoe ja hingamisdepressiooni vältimiseks kasutatakse antikolinesteraasi aineid või kaltsiumipreparaate ning tehakse ka hemodialüüsi (eriti raske neerupuudulikkusega inimestel). Samuti on vaja jälgida EBV ja CC väärtusi.

[ 17 ], [ 18 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tsisplatiin koos vankomütsiiniga suurendab nefrotoksiliste või ototoksiliste ilmingute riski.

Kokkusobimatus ravimitega, millel on ototoksiline (furosemiid aminoglükosiididega, samuti etakrüünhape polümüksiinidega) ja nefrotoksiline (aminoglükosiidid metoksüfluraani ja polümüksiinidega) toime, samuti ainetega, mis provotseerivad neuromuskulaarse aktiivsuse blokaadi (polümüksiinid aminoglükosiididega, halogeenitud süsivesinikelemendid inhalatsioonianesteesiaks, dietüüleeter ja tsitraatvere säilitusained).

Lihasrelakseerivat toimet vähendab neostigmiinmetüülsulfaadi kasutamine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Ladustamistingimused

Kapreomütsiini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

[ 22 ]

Säilitusaeg

Kapreomütsiini võib kasutada 2 aasta jooksul alates farmatseutilise aine valmistamise kuupäevast.

[ 23 ], [ 24 ]

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta lastel.

[ 25 ], [ 26 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on benemitsiin, rifampitsiin, tsükloseriin kapotsiiniga, mdseriin rifabutiiniga, samuti kokserin, rifapentiin, makoks R-tsinexiga ja R-butiin rifatsiiniga. Nimekirjas on ka mikobutiin, R-tsin ja rifapeks.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]