Lamolep

Lamolep on krambivastane ravim.

Näidustused Lamolep

Ravimit kasutatakse nii monoteraapiana kui ka generaliseerunud ja fokaalsete krampide (sealhulgas müokloonilis-astaatilise iseloomuga epilepsiahoogude) kompleksses ravis noorukitel ja täiskasvanutel.

2–12-aastased lapsed peaksid ravimit võtma konvulsiivsündroomi pärssimise abivahendina.

Lamolep'i saab monoteraapiana kasutada ainult siis, kui krampide intensiivsus ja sagedus on kontrolli all.

Seda kasutatakse tüüpiliste absansside ravis.

See aitab bipolaarse häire all kannatavatel täiskasvanutel depressiooni pärssida.

Vabastav vorm

See on saadaval tablettide kujul, mille toimeaine on 25, 50 ja 100 mg.

Farmakodünaamika

Ravim toimib, blokeerides potentsiaalist sõltuvate Na-kanalite aktiivsust ja lisaks sellele stabiliseerides neuronite seinu ja pärssides 2-aminopentaanhappe sekretsiooni protsesse, mis on epilepsiahoogude tekkeprotsessides kõige olulisem osaleja.

Farmakokineetika

Lamotrigiini imendumine soolestikust on üsna kiire ja täielik. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 2,5 tundi pärast tableti suukaudset manustamist. Maksimaalse kontsentratsiooni periood pikeneb koos toiduga võtmisel, kuid imendumise kiirus ei muutu.

Suukaudsel annusel kuni 450 mg on lineaarne farmakokineetika. Plasmasisene valgusünteesi maht on ligikaudu 55% ja jaotusruumala 0,92–1,22 l/kg.

Aine metaboliseerub ensüümi glükuronüültransferaasi vahendusel. Teiste krambivastaste ravimite farmakokineetilised parameetrid ei ole lamotrigiiniga seotud. Aine keskmine kliirens täiskasvanutel on 39±14 ml/min.

Ainevahetuse käigus laguneb aine glükuroniidideks, mis erituvad uriiniga. Uriiniga eritub muutumatul kujul vähem kui 10% ja väljaheitega veel 2%. Ravimi poolväärtusaeg ja kliirensi kiirus ei sõltu allaneelatud aine annusest.

Lastel (eriti alla 5-aastastel) on ravimi kliirens kehakaalu suhtes suurem. Võrreldes täiskasvanuga on lapsel ka ravimi poolväärtusaeg lühem.

Kroonilise neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel inimestel on ravimi kliirensi koefitsiendi keskmised väärtused 0,42 ml/min/kg (KNP-ga inimestel), 0,33 ml/min/kg (hemodialüüsi seansside vahel kasutamisel) ja 1,57 ml/min/kg (hemodialüüsi saavatel inimestel). Sellega proportsionaalselt on poolväärtusaja keskmised väärtused 42,9/57,4/13 tundi.

4-tunnine hemodialüüsi seanss võimaldab eemaldada umbes 20% lamotrigiinist. Seega, kui inimesel on neeruhaigus, määratakse ravimi algannus, võttes arvesse krambivastaste ravimite kasutamise standardset skeemi. Raske neerufunktsiooni häire korral vähendatakse säilitusannust.

Maksafunktsiooni häirega inimestel (Child-Pugh staadiumid A, B või C) on ravimi kliirensi koefitsiendi keskmised väärtused vastavalt 0,31/0,24/0,1 ml/min/kg.

Annustamine ja manustamine

Lamolep'i tuleb võtta ilma närimiseta, tablett tervelt alla neelates. Kuna tabletid on lahustuvad, võib neid väikese koguse vedelikuga alla neelata.

Annuse suuruse muutmisel alla 12-aastasel lapsel või eritusfunktsiooni probleemide korral, st kui võetud annus erineb kogu tableti toimeaine suurusest, on vaja kasutada ravimi minimaalselt efektiivseid osi.

Epilepsia monoteraapia noorukitel ja täiskasvanutel viiakse läbi vastavalt järgmisele skeemile: ravikuuri esimese kahe nädala jooksul võetakse 25 mg ravimit üks kord päevas ja järgmise kahe nädala jooksul 50 mg sama sagedusega. Pärast seda tiitritakse annust, kuni saavutatakse maksimaalne meditsiiniliselt oluline toime. Säilitusravi viiakse läbi annustega 100–200 mg päevas ja mõnel patsiendil võib see ulatuda 500 mg-ni.

Epileptilise sündroomi ajal naatriumvalproaadiga kombineeritult kasutamisel on vajalik Lamolep'i annust veidi vähendada. Ravimit tuleb võtta esimese 2 nädala jooksul annuses 25 mg ülepäeviti ja seejärel iga päev samas annuses veel 2 nädalat. Pärast seda suurendatakse ravimi ööpäevast annust 25–50 mg võrra ja võetakse kuni paranemise alguseni. Stabiliseeriv annus on 100–200 mg ööpäevas (annus jagatakse kaheks kasutuskorraks).

Epilepsiahoogude kompleksne ravi, mis lisaks Lamolepale hõlmab ka maksaensüümide aktiivsust stimuleerivaid ravimeid, nõuab esimese 2 nädala jooksul 50 mg ravimi võtmist iga päev. Järgmise 14 päeva jooksul portsjoni suurus kahekordistub. Kuu aega pärast ravikuuri algust ulatub ravimi päevane annus 100 mg-ni, mis võetakse kahes annuses. Ravimiefekti säilitamiseks võetakse 200–400 mg ravimit päevas.

Ravimi algannus 2–12-aastastele lastele kombinatsioonis naatriumvalproaadi või teiste krambivastaste ravimitega on 0,15 mg/kg päevas. Ravimit võetakse selliste portsjonitena 14 päeva jooksul. Järgmise 14 päeva jooksul on vaja võtta 0,3 mg/kg päevas. Seejärel suurendatakse ravimi annust iga päev 0,3 mg/kg võrra, kuni paranemine on märgatav. Sellisel juhul ulatub säilitusannuste suurus 2-kordse manustamise korral 1–1,5 mg/kg päevas. Selle patsientide kategooria puhul ei tohiks maksimaalne ööpäevane annus ületada 200 mg.

Ravimi kombineerimisel teiste krambivastaste ravimitega (sh maksaensüümide aktiivsuse stimulaatoritega) peaksid 2–12-aastased lapsed esmalt (14 päeva jooksul) võtma 0,6 mg/kg päevas ja seejärel veel 14 päeva jooksul 1,2 mg/kg päevas. Seejärel tiitritakse annust, kuni saavutatakse ravimi stabiilne toime.

Bipolaarsete häirete kombineeritud ravi Lamictali ja krambivastaste ravimitega (maksaensüümide aktiivsust aeglustavad ravimid) noorukitel ja täiskasvanutel algab 25 mg ravimi võtmisega ülepäeviti 14 päeva jooksul. Järgmise 14 päeva jooksul on vaja ravimit võtta samas annuses, kuid iga päev. Stabiliseeriv annus on 100 mg. See ei tohiks ületada maksimaalset ööpäevast annust, mis on 200 mg.

Ravimi kombineerimisel maksaensüümide aktivaatoritega tuleb selle annust kahekordistada (võrreldes kombinatsioonraviga ravimitega, mis inhibeerivad maksa proteaase).

Kui ravimi ja teiste väljakirjutatud krambivastaste ravimite koostoime parameetrid ei ole teada, tuleks kasutada monoterapeutilise raviga sarnast raviskeemi.

[ 1 ]

Kasutamine Lamolep raseduse ajal

Testi tulemused näitavad, et monoteraapia korral 1. trimestril ei täheldatud kaasasündinud anomaaliate üldise tõenäosuse suurenemist, kuid üksikud allikad näitavad suuõõne anomaaliate esinemise sagenemist. Seetõttu on Lamolep'i raseduse ajal lubatud kasutada ainult juhtudel, kui naisele saadava kasu tõenäosus on suurem kui lootele avalduva negatiivse mõju oht.

Rinnapiimas leidub lamotrigiini varieeruvat taset ning ravimi kogusisaldus imikul võib mõnikord ulatuda kuni 50%-ni ema organismis olevast aine tasemest, mistõttu võib eeldada ravimi ravimitele omaste toimete teket. Sellega seoses on vaja hoolikalt hinnata rinnaga toitmise eeliseid ja imiku kõrvaltoimete riski.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise absoluutne vastunäidustus on inimestele, kes kannatavad ravimi komponentide talumatuse all.

Neerupuudulikkusega inimestel tuleb Lamolep'i kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Lamolep

Ravimi võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• nahakahjustused: võivad tekkida allergilist tüüpi eksanteemid, mis mõnikord viivad TEN-i või Stevens-Johnsoni sündroomini;
• vereloomefunktsiooni häired: vereloome idude rakkude sisalduse vähenemine;
• immuunhäired: lümfadenopaatia teke ja lisaks sellele HCT sümptomid;
• KNS-i düsfunktsioon: nägemise, teadvuse ja tasakaalu probleemid. Ravimi järsu ärajätmise korral võib täheldada võõrutussündroomi – krampide sagenemise näol;
• seedetrakti ja hepatobiliaarse süsteemi probleemid: soolehäired, düspepsia ilmingud ja maksaensüümide aktiivsuse vähenemine.

Ebapiisavalt efektiivse ravimiannuse võtmisel on võimalik vererakkude ladestumine veresoontes ja rabdomüolüüsi või MODS-i teke.

Üleannustamine

Lamolepiga mürgistus võib põhjustada iiveldust koos pearinglusega, koordinatsiooni- või nägemisprobleeme, kraniaalvalu ja teadvusekaotust.

Üleannustamise tunnuste kõrvaldamiseks on vaja läbi viia võõrutusprotseduurid, sealhulgas maoloputus.

Koostoimed teiste ravimitega

Konkureeriva maksametabolismi tõttu vähendab naatriumvalproaadiga kooskasutamine Lamolep'i imendumise kiirust.

Ravimi kombinatsioon karbamasepiiniga suurendab kõrvaltoimete tõenäosust.

Krambivastased ravimid, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja paratsetamool kahekordistavad Lamolepa metabolismi ja eritumise kiirust.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Lamolep'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 30°C.

Säilitusaeg

Lamolep'i on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Arvustused

Lamolepil on üsna vastuolulised arvustused, milles ravimi, selle ohutuse ja efektiivsuse kohta pole selgelt positiivset ega negatiivset arvamust. See on tingitud asjaolust, et ravimi koostisosa on lamotrigiin ja sellised ravimid tuleb valida individuaalselt - nii annuse suurus kui ka ravimid ise.

Inimesed, kellele Lamolep sobis, peavad seda üsna tõhusaks abinõuks. Negatiivsete aspektide hulgas on sageli märgitud negatiivseid reaktsioone nahalööbe kujul, mis tavaliselt iseenesest kaovad.