Leflocin

Leflotsiin on efektiivne fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne ravim. Selle toimeaine on levofloksatsiin, millel on lai valik bakteritsiidseid toimeid.

Oma terapeutilise toime põhimõtte kohaselt toimib levofloksatsiin DNA güraasi aktiivsuse aeglustamise teel, mis lõppkokkuvõttes viib mikroobse DNA replikatsiooni protsesside häidumiseni. [ 1 ]

Ravimit kasutatakse levofloksatsiini suhtes tundlike bakterite aktiivsusega seotud infektsioonide kõrvaldamiseks.

Näidustused Leflocin

Seda kasutatakse levofloksatsiini mõjul surevate mikroobide aktiivsusega seotud erineva lokaliseerimisega nakkuslike kahjustuste korral. Nende hulgas on:

• hingamisteede ja ENT-süsteemi infektsioonid;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused ning lisaks ka kõhukelme organid;
• kuseteede haigused;
• günekoloogilised infektsioonid.
• Lisaks sellele on ravim välja kirjutatud gonorröa, osteomüeliidi, samuti septitseemia, düsenteeria, meningiidi ja salmonelloosi korral.

Ravimit kasutatakse ka infektsioonide ennetamiseks operatsiooni ajal.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb infusioonivedeliku kujul - viaalides mahutavusega 0,05, 0,1 või 0,2 l ja lisaks polümeermahutites mahutavusega 0,1 või 0,2 l.

Farmakodünaamika

Ravim on efektiivne gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete tüvede vastu, mis sisaldavad rakusiseseid mikroobe. Nende hulka kuuluvad enterobakterid, pseudomonaadid salmonellaga, serratiad ja shigella yersiniaga, citrobacter proteusega, neisseria ja soolepulgad. Lisaks ka providencia, stafülokokid, klamüüdia, hemofiilsed pulgad streptokokkidega, kampülobakter, Plesiomonas spp., hafnia, brucellae Vibrio spp. ja Aeromonas spp.

Leflotsiin mõjutab ka β-laktamaase tootvaid baktereid (sealhulgas mittefermenteerivaid mikroobe). Selliste mikroorganismide hulka kuuluvad Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, samuti Chlamydia trahomatis'e, Mycobacteria ja Helicobacter pylori tüved. [ 2 ]

Treponema pallidumil on ravimite suhtes resistentsus. [ 3 ]

Farmakokineetika

Ravimi toimeaine kõrge kontsentratsioon tekib sapipõies, epidermises koos luudega, kopsukoes ja eesnäärmes. Selle kõrgeid kontsentratsioone täheldatakse ka süljes koos uriiniga, rögas ja bronhide eritistes.

Ligikaudu 30–40% ravimist osaleb valgusünteesis.

Ravimi toimeaine eritub neerude kaudu suures osas muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on vahemikus 6-8 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosse infusioonina - tilguti abil. Ravimit võib kasutada kiirusega mitte üle 0,1 l/tunnis. Võttes arvesse haiguse raskusastet, viiakse patsient mitu päeva pärast ravi algust üle levofloksatsiini suukaudsele manustamisele, säilitades samal ajal päevase annuse. Ravi kestuse valib raviarst; ravimit tuleb jätkata vähemalt 2 päeva alates patoloogia kliiniliste sümptomite kadumisest.

Kui ravimi päevane annus ei ületa 0,5 g, kasutatakse seda ühe infusioonina. Kui päevane annus on üle 0,5 g, võib selle raviarsti äranägemisel jagada kaheks infusiooniks.

Levofloksatsiini annused, mis on välja kirjutatud tervetele neerufunktsiooniga inimestele.

Kogukonnatekkese kopsupõletiku korral manustatakse sageli 0,5–1 g lefloksatsiini päevas.

Kuseteede infektsioonid, mis tekivad tüsistustega, nõuavad 0,25 g ravimi kasutamist päevas. Kui infektsioon on raske, võib raviarst suurendada ravimi ööpäevast annust.

Nahaaluste kudede ja epidermise kahjustuse korral, samuti baktereemia või septitseemia korral tuleb manustada 0,5–1 g ravimit päevas. Septitseemia või baktereemiaga inimestel tuleb ravi jätkata vähemalt 10 päeva.

Kõhuõõne infektsioonide korral kasutatakse ravimit koos teiste antimikroobsete ainetega, mis näitavad aktiivsust anaeroobide vastu. Selliste haiguste korral manustatakse 0,5 g levofloksatsiini päevas.

Ravi kestab tavaliselt vähemalt 7 päeva. Selle maksimaalne lubatud kestus on aga 2 nädalat.

Ravimi kasutamine neerufunktsiooni häirega inimestel.

Annustamisportsjoneid tuleks kohandada, võttes arvesse CC-näitajaid.

Inimestel, kelle CC tase on vahemikus 20–50 ml minutis, on vaja esialgu kasutada 0,25 g ravimit päevas; alates teisest ravipäevast vähendatakse ööpäevast annust 125 mg-ni. Raskete infektsioonistaadiumide korral suurendatakse ravimi esimest ööpäevast annust 0,5 g-ni ja seejärel kantakse patsient üle 0,25 g annusele, manustades seda 12–24 tunni järel.

Isikutele, kelle CC väärtused on vahemikus 10-19 ml minutis, manustatakse päevane annus 0,25 g ja seejärel ravi teisel päeval kasutatakse 125 mg ravimit (üks kord iga 2 päeva tagant). Raskete infektsioonide korral on vaja manustada esimene annus 0,5 g päevas ja seejärel minnakse üle 125 mg ravimi kasutamisele 12-24-tunniste pausidega.

Inimestele, kelle CC tase on alla 10 ml minutis (ka hemodialüüsi saavad), manustatakse sageli 0,25 g ravimit ja alates teisest päevast hakatakse manustama 125 mg 48-tunnise intervalliga. Raskete kahjustuste korral on vaja manustada 0,5 g esimesel ravipäeval ja seejärel 125 mg ühekordse annusena 24 tunni jooksul.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei ole lastel (enne 18-aastaseks saamist) välja kirjutatud, kuna see võib põhjustada kõhrekoe arengu häireid.

Kasutamine Leflocin raseduse ajal

Leflocini ei tohi raseduse ajal kasutada. Enne selle ravimiga ravi alustamist tuleb patsienti uurida, et välistada võimalik rasedus. Kuna ravim võib põhjustada liigesekudede arenguhäireid, ei kasutata seda rasedatel, imetamise ajal ja lisaks kasvuperioodil.

Kui rinnaga toitmise ajal on vaja ravimeid kasutada, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimit ei kasutata isikliku ülitundlikkuse korral levofloksatsiini ja teiste kinoloonide alamkategooria antimikroobsete ainete suhtes.

Seda ei tohiks kasutada inimesed, kellel on haigused, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist, ega epilepsiahaiged.

Vastunäidustatud kasutamiseks G6PD puudulikkuse ja porfüüriaga inimestel.

Seda kasutatakse äärmise ettevaatusega eakatel inimestel (eriti inimestel, kes saavad ka GCS-ravi), samuti inimestel, kellel on aterosklerootilised kahjustused aju veresoontes, neerupatoloogiad ja aju vereringehäired, samuti kroonilise alkoholismi korral.

Kõrvalmõjud Leflocin

Peamised kõrvaltoimed ravimi kasutamisel:

• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi häired: peavalud, depressioon, pearinglus, tugev väsimus, õudusunenäod, igapäevase rutiini probleemid, seletamatu ärevus, hüperkineesia, kuulmis-, maitse- ja haistmishäired ning krambid;
• hematopoeetilise süsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemiga seotud probleemid: trombotsüto-, pantsütopeenia- või leukopeenia, hemolüütiline aneemia, tahhükardia, agranulotsütoos, vererõhu langus ja eosinofiilia;
• Maksa- ja seedetrakti talitlushäired: valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, melena, soolehäired, isutus ja iiveldus, samuti hepatiit, hüperbilirubineemia ja intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemine. Aeg-ajalt esineb pseudomembranoosset koliiti;
• allergia tunnused: valguskartus, epidermaalne sügelus, Quincke ödeem ja urtikaaria;
• Muu: äge neerupuudulikkus või nefrootiline sündroom, liigese- ja lihasvalu, superinfektsioon, nägemisteravuse langus ja hüpoglükeemia. Samuti võib tekkida hüpereemia ja valu süstekohas.

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste kasutamine võib patsientidel esile kutsuda krampe, pearinglust, segasuse ja vaimsete häirete teket. Annuse hilisem suurendamine viib QT-intervalli pikenemiseni.

Antidooti ei ole. Mürgistuse korral võetakse sümptomaatilisi meetmeid ja südametegevust toetavaid protseduure. Mürgistuse korral peab patsient olema arsti järelevalve all; muuhulgas jälgitakse EKG näitajaid.

Levofloksatsiini üleannustamise korral on peritoneaal- ja hemodialüüs ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit tuleb kasutada äärmise ettevaatusega inimestele, kes kasutavad krambivalmidust vähendavaid aineid (sh teofülliin ja MSPVA-d).

Probenetsiid koos tsimetidiiniga koos levofloksatsiiniga aeglustab selle eritumist.

Lefloksatsiini kombineerimisel etanooliga tugevneb levofloksatsiini pärssiv toime kesknärvisüsteemile.

Ravimit võib kasutada koos Ringeri lahuse, 0,9% NaCl infusioonilahuse, 5% glükoosi infusioonilahuste ja aminohapete lahustega.

Ravimit ei saa kombineerida leeliselise toimega infusioonivedelikega ja hepariiniga.

Ladustamistingimused

Leflotsiini tuleb hoida pimedas kohas. Vedelikku ei tohi külmutada. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 25 °C.

Säilitusaeg

Leflotsiini võib kasutada 24 kuu jooksul alates terapeutilise aine tootmise kuupäevast. Päikesevalguse käes hoides on ravimi säilivusaeg 3 päeva.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Loxof, Levoflox koos Abifloxiga, Levofloxatsiin, Tavanic ja Flexid koos Tigeroniga ning lisaks sellele Glevo, Floracid koos L-Floxiga ja Levomak. Nimekirjas on ka Oftaquix, Levobax koos Leflobactiga, Eleflox ja Levoximed.