Makroosiid 500

Makrosiid 500 on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobne ravim.

[ 1 ]

Näidustused Makroosiid 500

Näidustuste hulka kuuluvad: mis tahes vormis tuberkuloosi vastane ravim (osana kombineeritud ravist teiste tuberkuloosivastaste ravimitega).

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul. Üks blister sisaldab 10 tabletti. Pakend sisaldab 10 blisterriba.

Farmakodünaamika

Pürasiinamiid kuulub teise rea tuberkuloosivastaste ravimite farmakoterapeutilisse kategooriasse. See toimib tõhusalt tuberkuloosikollete piirkondades. Aine aktiivsus ei vähene mädaste masside happelises keskkonnas, mistõttu seda kasutatakse sageli mädase lümfadeniidi, mädaste-kopsupõletike ja tuberkuloomide raviks.

Ainult pürasiinamiidiga ravimisel võivad tuberkuloosi mükobakterid sellega kiiresti kohaneda, seega määratakse see tavaliselt koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Farmakokineetika

Pürasiinamiid imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Pärast 1 g ravimi suukaudset manustamist saavutab selle kontsentratsioon vereplasmas 2 tunni pärast 45 mcg/ml ja väheneb 15 tunni pärast 10 mcg/ml-ni. Hüdrolüüsi käigus muutub pürasiinamiid aktiivseks lagunemisproduktiks (pürasiinhape) ja seejärel inaktiivseks. Poolväärtusaeg (neerude normaalse talitluse korral) on 9-10 tundi.

70% toimeainest eritub neerude kaudu. Eritumisprotsess võtab aega 24 tundi, ravim eritub peamiselt lagunemisproduktide kujul.

[ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta pärast sööki - veega maha pesta ja alla neelata. Päevase annuse arvutamiseks peate kasutama KMI näitajaid.

Lastele vanuses 15+ ja täiskasvanutele arvutatakse annus vahemikus 15–30 mg/kg annuse kohta. Ravimit tuleb võtta 1–3 korda päevas (täpne arv sõltub patsiendi taluvusest). Päevas ei tohi võtta rohkem kui 2 grammi ravimit.

Eakatele patsientidele (maksa- või neerufunktsiooni võimaliku halvenemise tõttu) tuleb ravimit määrata täiskasvanutele mõeldud annustes, mis on lähedased miinimumpiirile - 15 mg/kg.

Mõõduka neerukahjustusega patsientidele tuleb manustada ööpäevane annus 12–20 mg/kg. Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on alla 50 ml/min, ei tohiks pürasiinamiidiga ravi saada.

Peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi saavatele patsientidele võib määrata täiskasvanute standardannuse. Siiski on soovitatav tablette võtta enne dialüüsi (24 tundi).

Kuna pürasiinamiid hakkab maksafunktsiooni häirega patsientidel standardannuste võtmisel akumuleeruma, tuleb seda kasutada vähendatud annustes - 15 mg/kg. Enne ravi alustamist on vaja teha maksafunktsiooni test ja seejärel korrata seda protseduuri kogu ravi vältel (iga 2-4 nädala järel).

Ravikuuri kestus sõltub haiguse progresseerumisest ja patsiendi ravimi taluvusest. Täpse ajaraami määrab arst (tavaliselt on see umbes 6-8 kuud).

[ 4 ], [ 5 ]

Kasutamine Makroosiid 500 raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad: individuaalne tundlikkus ravimi komponentide või teiste keemilise struktuuri poolest sarnaste ravimite - isoniasiidi, etionamiidi ja niatsiini - suhtes. Lisaks raske maksapuudulikkus, asümptomaatiline hüperkriitseemia ja ägenenud podagra.

Kõrvalmõjud Makroosiid 500

Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedetrakt: düspepsia, valu maos ja epigastriumis, isutus, oksendamine koos iiveldusega, kõhulahtisus, haavandite teke, metallilise maitse olemasolu suus;
• Seedetrakti organid: maksafunktsiooni häire, maksa transaminaaside ja ka bilirubiini tõus, samuti tümolooveronaalse testi suurenemine ja hepatomegaalia teke. Harvadel juhtudel võib alata maksa atroofia (äge) ja kollatõbi (sõltuvalt annusest);
• Kuseteede organid: tubulointerstitsiaalne nefriit; üksikjuhtudel – rabdomüolüüsist tingitud müoglobinuuriline neerupuudulikkus, lisaks düsuuria ja valu urineerimisel;
• Närvisüsteemi organid: peavalud koos pearinglusega, unehäired, depressioon, suurenenud erutuvuse tunne; harvadel juhtudel krampide ilmnemine ning lisaks hallutsinatsioonidele ja paresteesiale on võimalik ka perifeerse neuropaatia ja segasuse teke;
• lümfi- ja vereloomesüsteemi organid: aneemia, samuti porfüüria ja trombotsütopeenia, suurenenud raua kogunemine seerumis, eosinofiilia, sideroblastiline aneemia vorm, erütrotsüütide vakuolisatsioon, suurenenud vere hüübimine, kalduvus trombide tekkele ja lisaks splenomegaalia;
• lihasluukond: rabdomüolüüs, liigese- või lihasvalu, podagra ägenemine, liigeste turse, liigeste jäikustunne;
• nahk nahaaluse koega: lööve, sügelus, urtikaaria või hüpereemia teke, valgustundlikkus, toksikodermia ja akne;
• immuunreaktsioonid: Quincke ödeem, palavik, mitmesugused anafülaktoidsed reaktsioonid, väga harva võib täheldada anafülaksiat;
• hingamissüsteem: õhupuudus, hingamisraskused ja ka kuiv köha;
• muu: üldine nõrkus või halb enesetunne, pellagra, hüperurikeemia või hüpertermilise sündroomi teke.

[ 3 ]

Üleannustamine

Mõnikord võib üledoos põhjustada maksafunktsiooni häireid ja transaminaaside taseme tõusu. Sümptomid kaovad pärast ravimi ärajätmist. Lisaks võivad esineda hüperurikeemia, agitatsioon, düspepsia ja kõrvaltoimete sümptomite süvenemine.

Ravi hõlmab maoloputust ja aktiivsöe manustamist, millele järgneb maksafunktsiooni jälgimine ja seerumi uraaditaseme määramine. Samuti tehakse sümptomaatilist ravi. Patsient peaks jooma palju vedelikku. Hemodialüüs on samuti efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Pürasiinamiidi kombineerimisel etionamiidiga suureneb maksakahjustuse oht, eriti diabeetikutel. Nende ravimitega kombineerimisel on vaja pidevalt jälgida maksafunktsiooni. Kui ilmnevad häire sümptomid, tuleb ravi selle kombinatsiooniga kohe lõpetada.

Pürasiinamiid vähendab tsüklosporiini metabolismi kiirust ja samal ajal vähendab selle kontsentratsiooni vereseerumis. Tsüklosporiiniga ravitavatel patsientidel tuleb selle aine taset pidevalt jälgida kogu pürasiinamiidiga ravikuuri vältel, samuti esimesel perioodil pärast selle lõpetamist.

Pürasiinamiid võib vähendada podagra raviks kasutatavate ravimite, samuti kusihapet organismist eemaldavate ravimite (need on sellised ravimid nagu allopurinool ja kolhitsiin, samuti probenetsiid sulfiinpürasooniga) efektiivsust. Podagrahaigetel ja pürasiinamiidiga ravitavatel patsientidel võib kusihappe kontsentratsioon vereseerumis suureneda. Ülaltoodud ravimite ja pürasiinamiidi kombinatsiooni korral tuleb nende annust hüperurikeemia kontrollimiseks kohandada.

Pürasiinamiidi kombineerimisel allopurinooliga aeglustub pürasiinamiidi lagunemisproduktide metabolism, kuid toimeaine enda metabolism ei muutu oluliselt.

Zidovudiiniga kombineerimise tulemusena väheneb pürasiinamiidi tase vereseerumis, mis suurendab aneemia tekkimise riski.

Pürasiinamiidi võib kombineerida paljude tuberkuloosivastaste ravimitega (näiteks isoniatsiidiga). Destruktiivse kroonilise patoloogia vormi tekkimisel tuleks seda kasutada koos rifampitsiiniga (tugevam toime) või etambutooliga (see kombinatsioon on paremini talutav). Kombinatsiooni tõttu tubulaarsekretsiooni blokaatoritega võib nende eritumise kiirus aeglustuda ja toksiline reaktsioon suureneda.

Ravim suurendab ofloksatsiini ja lomefloksatsiini tuberkuloosivastaseid omadusi. Pürasiinamiidi kombineerimisel isoniasiidiga on võimalik vähendada viimase taset vereseerumis (eriti patsientidel, kellel on selle aine aeglane metabolism).

Pürasiinamiidi ja fenütoiini kombineerimisel võib viimase tase vereseerumis suureneda, mis võib põhjustada fenütoiinimürgistuse sümptomeid. Kui nende kahe aine kooskasutamisel tekivad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (nt ataksia või nüstagm, hüperrefleksia või treemor), tuleb nende kasutamine lõpetada. Seejärel tuleb määrata fenütoiini tase vereseerumis ja seejärel valida ravimi sobiv annus.

Pürasiinamiid võib suurendada hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Optimaalne temperatuur on maksimaalselt 30˚С.

Säilitusaeg

Makrosidi 500 on soovitatav kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.