Maxgistin

Maxhistin on ravim, mida kasutatakse mitmesuguste vestibulaarsete häirete raviks.

Näidustused Maxgistin

Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad:

• Meniere'i tõbi, mida iseloomustavad 3 peamist sümptomit - pearinglus (mõnel juhul koos oksendamise ja iiveldusega), kuulmislangus ja tinnituse ilmnemine;
• sümptomaatiline ravi erineva päritoluga vestibulaarse vertiigo kõrvaldamiseks.

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul. Üks blister sisaldab 10 tabletti. Pakend sisaldab 3 või 6 blisterriba.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivse komponendi (beetahistiini) toimemehhanism organismile on halvasti mõistetav. Kõige usaldusväärsemate hüpoteeside hulka kuuluvad järgmised:

Toimeaine mõju histamiinergilisele struktuurile: sellel on osaline sisemine aktiivsus H1-retseptorite suhtes ning lisaks toimib see närvikoes histamiiniretseptorite (H3) antagonistina ja avaldab nõrka mõju H2-histamiiniretseptoritele. Lisaks suurendab betahistiin selle komponendi metabolismi ja vabanemise kiirust, blokeerides H3-retseptoreid (presünaptilisi) - seeläbi indutseerides nende arvu vähenemist.

Beetahistiin suurendab verevoolu kohlea piirkonda ja ajusse – sisekõrvas asuvate veresoonte (stria vascularis) vereringe paraneb tänu sisekõrva mikrotsirkulatsiooniprotsessis osalevate prekapillaarsete sulgurlihaste pinge nõrgenemisele. Lisaks aitab toimeaine kiirendada aju verevoolu intensiivsust.

Beetahistiin stimuleerib vestibulaarkompensatsiooni – suurendab vestibulaaraparaadi aktiivsuse taastumise kiirust loomadel, kellel on tehtud ühepoolne neurektoomia. Aine saavutab selle efekti, parandades histamiini vabanemise ja ainevahetusprotsesside regulatsiooni ning toimides ka H3 retseptorite antagonistina. Selle ravimiga ravimisel pärast neurektoomiat inimestel lüheneb ka vestibulaaraparaadi funktsionaalsuse taastumisperiood.

Beetahistiin mõjutab vestibulaartuumade neuronaalset aktiivsust – olenevalt annusest aeglustab see nende tipppotentsiaalide teket mediaalsetes ja lateraalsetes tuumades.

Farmakokineetika

Pärast sisemist manustamist imendub betahistiin seedetraktist peaaegu täielikult ja üsna kiiresti. Seejärel läbib ravim kiiresti ainevahetusprotsessi, mille tulemusel moodustub püridüül-2-äädikhape, mis on lagunemisprodukt. Beetahistiini akumuleerumiskiirus vereplasmas on väga madal, mistõttu kõik farmakokineetilised testid tehakse selle lagunemisprodukti kontsentratsiooni määramise teel uriinis.

Kui ravimit võetakse koos toiduga, on maksimaalse kontsentratsiooni näitaja madalam kui tühja kõhuga võtmisel. Toimeaine täielik imendumine on aga mõlemas olukorras sama – see on märk sellest, et toit ainult aeglustab imendumisprotsessi.

Vähem kui 5% betahistiinist seondub plasmavalkudega.

Peaaegu kogu imendunud betahistiin muundatakse püridüül-2-äädikhappeks (millel puudub farmakoloogiline aktiivsus). Selle metaboliidi sisemine akumuleerumine uriinis ja vereplasmas saavutab oma haripunkti 1 tund pärast ravimi võtmist. See indikaator väheneb poolväärtusajaga ligikaudu 3,5 tundi.

Püridüül-2-äädikhape eritub uriiniga. Pärast ravimi võtmist annuses 8–48 mg määratakse uriinis ligikaudu 85% ainest. Toimeaine eritub väikestes kogustes neerude kaudu või väljaheitega.

Eliminatsioonikiirus ei muutu koos ravimi annusega, mis näitab, et beetahistiini farmakokineetika on lineaarne. See võimaldab pidada kasutatud metaboolset rada mitteküllastuvaks.

Annustamine ja manustamine

Te peate võtma 24–48 mg ravimit päevas (annus tuleb jagada mitmeks annuseks). 8 mg tablette tuleb võtta 1–2 tabletti korraga kolm korda päevas. 16 mg tablette tuleb võtta 0,5–1 tükk samuti kolm korda päevas. 24 mg tablette tuleb võtta kaks korda päevas, 1 tükk korraga.

Soovitatav on ravimit võtta pärast sööki ja annus tuleb iga patsiendi jaoks eraldi valida vastavalt saavutatud toimele.

Mõnel juhul hakkavad sümptomid leevenema alles 2-3 nädala pärast ravi. Mõnikord saab soovitud efekti saavutada alles pärast mitmekuulist ravimi võtmist. On teavet, et ravi määramisel haiguse algstaadiumis on võimalik ennetada selle progresseerumist või kuulmislangust hilisemas staadiumis.

Kasutamine Maxgistin raseduse ajal

Kuna ravimi kasutamise kohta raseduse ajal vajalikku teavet ei ole, ei ole soovitatav seda sel perioodil kasutada. Ainsad erandid on kiireloomulised juhud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• individuaalse talumatuse olemasolu ravimi elementide suhtes;
• feokromotsütoom.

Kõrvalmõjud Maxgistin

Maxhistini võtmise kõrvaltoimed on järgmised:

• Seedetrakti organid: düspeptilised sümptomid ja iiveldus, kerged maoärrituse sümptomid (kõhupuhitus, samuti oksendamine ja seedetrakti sündroom). Kõik need sümptomid kaovad tavaliselt pärast annuse vähendamist või ravimi võtmist koos toiduga.
• närvisüsteemi organid: peavalude esinemine;
• immuunsüsteem: ülitundlikkus anafülaksia kujul jne;
• nahk ja nahaalune kude: allergilised reaktsioonid nahaalusele rasvkoele, samuti nahale, nagu lööve, urtikaaria, sügelus või Quincke ödeem.

[ 1 ]

Üleannustamine

Maxhistine'i üledoosi juhtumeid on kirjeldatud mitu korda – ravimi kasutamisel annuses kuni 640 mg. Sellisel juhul esinesid patsientidel mõõdukad või kerged sümptomid – nagu unisus, iiveldus ja kõhuvalu. Ohtlikumad tüsistused (näiteks krambid, kardiopulmonaalsete häirete teke) tekkisid betahistiini tahtliku suurte annuste kasutamise korral (eriti koos teiste ravimite üledoosiga).

Häirete kõrvaldamiseks on ette nähtud toetav ja sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

In vitro uuringutest saadud teave näitab, et toimeaine Maxhistini ainevahetusprotsessid pärsitakse MAO aktiivsust pärssivate ravimitega (selliste elementide hulka kuulub ka selegiliin, mis kuulub MAO alatüübi B kategooriasse). Seetõttu tuleb neid ravimeid ravi ajal kombineerida ettevaatusega.

Kuna beetahistiin on histamiini analoog, võib selle komponendi koostoime korral antihistamiinikumidega teoreetiliselt mõjutada ükskõik millise nimetatud ravimi efektiivsust.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida standardtingimustes, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Maxhistine'i on lubatud kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.