Octreid

Oktriid on ravim, mis kuulub süsteemseks kasutamiseks mõeldud hüpotaalamuse hormoonide farmakoterapeutilisse seeriasse. Kuulub oktreotiidi derivaatide hulka.

Octridi saab osta ainult arsti retsepti alusel.

Näidustused Octreid

Akromegaalia (kasvuhormooni suurenenud produktsiooni) raviks - kui kirurgilise ravi efektiivsus oli ebapiisav, samuti organismi toetamiseks ravikuuride vahel või kui patsiendil ei ole võimalik operatsiooni teha;

• endokriinsüsteemi (seedetrakti) onkoloogiliste patoloogiate, nimelt kartsinoomide, insuliini, VIP, gastriini, glükagooni raviks;
• somatoliberiini (hüpotalamuse kasvuhormoonide hüperproduktsiooniga kaasnevad kasvajad) raviks;
• kõhunäärmeoperatsioonide järgsete kõrvaltoimete vältimiseks;
• verejooksu peatamiseks ja veenilaiendite poolt kahjustatud söögitoru veresoonte verejooksu kordumise vältimiseks (kombinatsioonis skleroseeriva raviga).

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse 1 ml ampullides, pappkarbis koos lisatud meditsiinilise kasutamise juhistega.

Iga ampull sisaldab:

• oktreotiidatsetaat (oktreotiidi analoog) 100 mcg;
• Lisakomponendid: 2 mg äädikhapet, 2 mg naatriumatsetaattrihüdraati, 7 mg naatriumkloriidi, süstevesi kuni 1 ml.

Octride on läbipaistev, värvitu vedelik. Ampullil on sinine täppmärgistus avamiseks ja oranž ääris purunemiskohal.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent on vabastava faktori analoog, mis pärsib hüpofüüsi hormoonide tootmist, millel on sarnased farmakoterapeutilised omadused, kuid millel on pikaajaline (ajaliselt pikendatud) toime.

Oktriid pärsib somatotropiini liigset tootmist, samuti seedetrakti endokriinsüsteemis toodetavaid aineid.

Normaalses olekus on toimeaine võimeline pärssima arginiini, füüsilise koormuse või hüpoglükeemia poolt esile kutsutud kasvuhormooni sünteesi. Ravimi süstimisega ei kaasne negatiivse tagasiside tüüpi hormonaalset hüpersekretsiooni.

Akromegaaliaga patsiendid saavutavad ravimi manustamisega somatotropiini hulga stabiilse vähenemise ja IGF-1 (somatomediin C) sisalduse stabiliseerumise.

Märkimisväärsel hulgal patsientidel vähendab Octride selliste sümptomite raskust nagu peavalud, hüperhidroos, jäsemete tuimus, artralgia, neuropaatia ja apaatia. Mõnel juhul aitasid ravimi süstid vähendada kasvajate suurust.

Kartsinoomide korral võib ravimi kasutamine leevendada selliseid sümptomeid nagu düspepsia ja kuumahood. Enamikul patsientidest kaasneb leevendus serotoniini taseme langusega veres ja 5-hüdroksüindooläädikhappe eritumisega neerude kaudu.

Liigse VIP-produktsiooniga neoplasmide korral vähendab Octride-ravi soole hüpersekretsiooni ilminguid, mis parandab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Samal ajal saavutatakse elektrolüütide ainevahetushäirete arvu vähenemine, näiteks madal kaaliumisisaldus veres. See võimaldab vältida vedelike ja elektrolüütide segude täiendavat manustamist. Tomograafiliste andmete kohaselt kogevad paljud patsiendid kasvaja kasvu pärssimist või isegi selle taandarengut, eriti metastaatiliste fookuste korral maksas. Kliiniliste ilmingute leevenemisega võib kaasneda VIP-i stabiliseerumine veres.

Oktridi kasutamine glükagoonravis võib lööbe kõrvaldada, kuigi ravimil ei ole mingit mõju diabeedi enda kulgemisele. Insuliini ega hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine ei ole vajalik. Koos kõhulahtisuse sümptomite kadumisega võib kehakaal tõusta. Seisundi paranemine on tavaliselt pikaajaline ja stabiilne.

Gastrinoosi ravis võib Octride vähendada maomahla tootmist, mis omakorda mõjutab soolefunktsiooni. Mõnikord võib täheldada gastriini taseme langust veres.

Insuliiniga ravimisel vähendab Octride IRI sisaldust veres. Operatsiooniks valmistumisel võib ravim hõlbustada veresuhkru taseme taastamist ja stabiliseerumist.

Octride leevendab akromegaalia sümptomeid, pärssides somatotropiini, peptiidide ja serotoniini tootmist. Samal ajal normaliseerub IGF-1 tase.

[ 5 ]

Farmakokineetika

1. Subkutaanse süstimise korral imendub toimeaine kergesti. Maksimaalne sisaldus veres on täheldatud poole tunni pärast.

2. Seotus plasmavalkudega on umbes 65%, vererakkudega – väikestes kogustes.

3. Kogukliirens on 160 ml minutis. Poolväärtusaeg on 100 minutit. Ravimi peamine kogus eritub väljaheitega, ligikaudu 32% eritub muutumatul kujul uriiniga. Intravenoossel manustamisel eritub ravim kahes etapis, mis vastab 10 ja 90 minutile.

4. Vanemas eas võib kliirens väheneda ja poolväärtusaeg pikeneda. Kroonilise raske neerukahjustuse korral võib kliirens väheneda poole võrra.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Octridi manustatakse subkutaanselt või intravenoosselt.

Algannus on 50 mikrogrammi päevas (subkutaanselt 1-2 korda). Seejärel saab süstide sagedust ja annust suurendada, mis määratakse ravimi talutavuse, kliinilise toime ja ravi positiivse dünaamika põhjal.

Kõige sagedamini määratakse süstid kuni 3 korda päevas.

Akromegaalia raviks manustatakse ravimit subkutaanselt annuses 50 kuni 100 mikrogrammi iga 8-12 tunni järel. Seejärel määratakse annus sõltuvalt hormonaalsete uuringute tulemustest, kliiniliste sümptomite muutustest ja patsiendi seisundist. Kõige sagedamini võib ravimi päevane kogus olla 200 kuni 300 mikrogrammi. Maksimaalne kogus on 1500 mikrogrammi päevas. Ravi lõpetatakse, kui oodatud efekti ei saavutata kolme kuu jooksul.

Seedetrakti endokriinsete kasvajate raviks manustatakse Octridet subkutaanselt, algannuses 50 mikrogrammi kuni 2 korda päevas. Seejärel võib annust suurendada 100 või 200 mikrogrammini kuni 3 korda päevas.

Postoperatiivsete tüsistuste vältimiseks manustatakse lahust subkutaanselt: 100 mikrogrammi 60 minutit enne laparotoomiat ja 100 mikrogrammi kolm korda päevas pärast operatsiooni (nädala jooksul). Mõnel juhul vaadatakse annus individuaalselt üle.

Kui maksimaalne lubatud annus ei anna soovitud efekti nädala jooksul, lõpetatakse ravi.

Veenilaiendite poolt mõjutatud söögitoru veresoonte verejooksu peatamiseks manustatakse Octridi intravenoosselt tilguti kaudu 5 päeva jooksul. Manustamiskiirus on 25 mikrogrammi tunnis.

[ 9 ], [ 10 ]

Kasutamine Octreid raseduse ajal

Praeguseks ei ole Octridi kasutamise kohta rasedatel piisavalt praktilist kogemust. Seoses võimaliku ohuga lootele kuulub ravim B-kategooriasse. Seega on Octridi soovitatav raseduse ajal välja kirjutada ainult olukordades, kus eeldatav toime naisele on hinnanguliselt suurem kui võimalik oht lootele.

Puudub usaldusväärne teave selle kohta, kas ravimi toimeaine eritub rinnapiima. Sel põhjusel tuleb olla ettevaatlik, kui Octridi't plaanitakse kasutada imetavatel naistel.

Vastunäidustused

Ravimit tuleks vältida, kui patsiendil on altid allergiline reaktsioon ravimi toimeainele.

Octridi tuleb raseduse, rinnaga toitmise ajal ning diabeedi ja sapikivitõvega patsientidel kasutada äärmise ettevaatusega ja kohustusliku arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Octreid

Ravimil võib olla mitmeid kõrvaltoimeid:

• kaalulangus, oksendamise ja iivelduse hood, valulikud spasmid epigastimaalses piirkonnas, suurenenud gaaside moodustumine, kõhulahtisus, kivide moodustumine sapiteede süsteemis;
• äge kõhunäärmepõletik, sapikivitõbi, maksafunktsiooni häired (maksa parenhüümi põletik ilma sapipaasita), hüperbilirubineemia;
• südame löögisageduse aeglustumine;
• latentne suhkurtõbi, mõnikord püsiv hüperglükeemia, harvem hüpoglükeemia, glükoosi ainevahetuse häire;
• allergilised reaktsioonid (lööve, naha punetus, turse);
• lokaalselt – valu ravimi manustamise piirkonnas, turse, põletustunne, hüpereemia;
• harva - mööduv kiilaspäisus.

[ 7 ], [ 8 ]

Üleannustamine

Patsiendid talusid probleemideta ravimiannustega 2000 mcg subkutaanselt kolm korda 2-3 kuu jooksul tehtud katseid.

Suuremate annuste kasutamine võib põhjustada järgmisi sümptomeid:

• aeglane pulss, näo punetus, valu ja spasmid kõhus, kõhulahtisus, iiveldus, tühja kõhu tunne.

Loetletud sümptomid kadusid täielikult 24 tunni jooksul pärast ravimi ühekordse suure annuse manustamist.

Liigsete annuste manustamisega ei kaasnenud reaktsioone, mis oleksid ohustanud patsiendi eluvõimet.

Suurte ravimiannuste juhusliku manustamise korral võib määrata sümptomaatilise ravi.

[ 11 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Octrid vähendab tsüklosporiinide ja tsimetidiini imendumise kiirust.

Ravimi kombineeritud kasutamine suurendab bromokriptiini biosaadavust.

Samaaegsel manustamisel diureetikumide, beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite ja hüpoglükeemiliste ainete, insuliini, glükagooniga on vaja annust kohandada.

Äärmise ettevaatusega tuleb kombineerida ravimeid, mis metaboliseeruvad tsütokroom P150 isoensüümide osalusel. See hõlmab ka selliseid ravimeid nagu kinidiin ja terfenadiin.

[ 12 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse pimedas ja kuivas kohas, eelistatavalt spetsiaalses külmkapis, temperatuuril +2°C kuni +8°C. Lapsi ei tohiks ravimi säilitamiskohtade lähedale lubada.

[ 13 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on kuni 3 aastat, pärast mida tuleb ravim ära visata.

[ 14 ]