Papaveriinvesinikkloriid

Papaveriinvesinikkloriid on ravim, mida kasutatakse seedetrakti probleemide korral. See kuulub papaveriinide ja selle derivaatide kategooriasse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Papaveriinvesinikkloriid

Seda kasutatakse järgmistes olukordades:

• silelihaste spasmide kõrvaldamine ja ennetamine siseorganite piirkonnas spastilise koliidi taustal, samuti pülorospasmi või koletsüstiidi korral;
• koolikute kõrvaldamine neerudes ja maos;
• vaskulaarse päritoluga impotentsuse ravi;
• ravi endarteriidi ja spasmide hävitamiseks ajuveresoontes, aga ka jäsemetes (kombineeritud ravi lahutamatu osa).

[ 7 ], [ 8 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 2% süstelahuse kujul 2 ml ampullides. Blisterplaadi sees on 10 sellist ampulli. Karp sisaldab 1 või 2 blistrit ampullidega.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on spasmolüütilised ja antihüpertensiivsed omadused.

Papaveriini toime tuleneb selle blokeerivast mõjust PDE4 komponendi aktiivsusele. Ensüümi blokeerimise tõttu peatub cAMP elemendi hüdrolüüs ja selle väärtused silelihasrakkudes ja siseorganites suurenevad. cAMP element vähendab lihasrakkudesse sisenevate kaltsiumiioonide mahtu ja lisaks inaktiveerib see kergetes müosiini ahelates asuvat kinaasi (see on kontraktiilne valk, mis soodustab lihaste kokkutõmbumisprotsesse).

Ravim aitab lõdvestada veresoonte ja siseorganite silelihaseid ning samal ajal vähendada nende toonust( hingamis- ja kuseteede süsteemi, samuti seedetrakti).Toimeaine laiendab peamiselt arteriaalseid veresooni ja suurendab verevoolu mahtu( see hõlmab ka aju).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Intramuskulaarselt ja subkutaanselt manustatuna imendub ravim täielikult ja kiiresti. Ravimi meditsiiniliselt efektiivsed väärtused plasmas on 0,2–2 μg/ml. Pärast ravimi korduvat manustamist jäävad selle farmakokineetilised parameetrid samaks.

Plasma valgusünteesi tase ulatub 90%-ni. Ravim tungib kergesti läbi histohemaatiliste barjääride. See moodustab depoo rasvkoes ja maksas (selle sees biotransformeerub papaveriin). Ravimi poolväärtusaeg on 0,5-2 tundi.

Eritumine toimub uriiniga lagunemisproduktide kujul. Väike osa ravimist (alla 0,5%) eritub muutumatul kujul.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annustamine ja manustamine

Lahust manustatakse mitmel viisil: intramuskulaarselt, subkutaanselt või intravenoosselt.

Täiskasvanute jaoks on vajalik annus 20–40 mg (võrdub 1–2 ml 2% lahusega), mida manustatakse 2–4 korda päevas (minimaalse 4-tunnise intervalliga süstide vahel). Kui on vaja 10 mg ravimit (1 ml) intravenoosselt süstida, tuleb lahus eelnevalt lahjendada naatriumkloriidiga (10–20 ml 0,9% lahust). Ühe süsti kohta ei tohi manustada rohkem kui 0,2 g lahust (10 ml) ja maksimaalselt 0,3 g (15 ml) päevas.

Vaskulaarse päritoluga impotentsuse kõrvaldamiseks on vaja manustada intrakavernoosset süsti - koguses 10 mg( 0,5 ml).Protseduur tuleks läbi viia 20-30 minutit enne eeldatavat seksuaalvahekorda.

70-aastastele ja vanematele inimestele võib korraga manustada maksimaalselt 10 mg ravimit (0,5 ml).

1–12-aastastele lastele manustatakse lahust kiirusega 0,3–0,5 mg/kg 2–3 korda päevas.

[ 25 ], [ 26 ]

Kasutamine Papaveriinvesinikkloriid raseduse ajal

Lahust kasutatakse mõnikord raseduse lõpus, vahetult enne sünnitust, et vähendada emaka hüpertooniat ja enneaegse sünnituse riski.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• kuni 12 kuu vanused imikud;
• kooma seisund või hingamisteede aktiivsuse pärssimine;
• glaukoom;
• AV-blokaad;
• papaveriini talumatuse olemasolu;
• üle 75-aastased inimesed (liiga suur hüpertermia tekkimise oht);
• Peyronie tõbi (intrakavernoossete süstide tegemine).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Papaveriinvesinikkloriid

Lahuse kasutamine põhjustab mõnikord järgmisi kõrvaltoimeid:

• kõhukinnisus või iiveldus;
• hüperhidroos või unisuse tunne;
• eosinofiilia teke ja transaminaaside väärtuste suurenemine;
• AV-blokaad, vererõhu langus, ventrikulaarne ekstrasüstool;
• Peyronie tõbi või priapism, mis on põhjustatud intrakavernoossest süstimisest.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud tekivad pärast suure annuse lahuse süstimist, eriti neeru- või maksahaiguse korral. Tavaliselt tekib diploopia, unisus või nõrkustunne ja vererõhu langus.

Ravimil puudub spetsiifiline vastumürk. Häire kõrvaldamiseks lõpetage ravimi kasutamine, tehke maoloputus, andke kannatanule aktiivsütt ja piima ning samaaegselt tehke sümptomaatilise ja toetava ravi protseduure. See aitab tõsta vererõhku ja kõrvaldada muid häireid.

Priapismi vabanemiseks, mis tekib lahuse intrakavernoosse süstimise tagajärjel, on vaja manustada fenüülefriini ja adrenaliini intrakavernoosselt. Haiguse rasketes vormides tehakse hemoaspiratsiooni, samuti peenise veresoonte šunteerimist.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Papaveriiniga kombineerimise tulemusena vähenevad metüüldopa antihüpertensiivsed omadused ja tugevneb alkoholi toime.

Suitsetajatel on papaveriini kiirenenud metabolism, mistõttu selle plasmaväärtused ja ka raviomadused nõrgenevad.

Fentolamiin suurendab ravimi efektiivsust peenise koobaskehade suhtes kombineeritud kasutamise korral.

Metamitsool koos difenhüdramiini ja diklofenakiga tugevdab papaveriini spasmolüütilist toimet.

Papaveriinvesinikkloriidi lahused ei ole meditsiiniliselt glükoosilahusega kokkusobivad (papaveriini toime osalise inaktiveerimise tõttu).

[ 32 ], [ 33 ]

Ladustamistingimused

Papaveriinvesinikkloriidi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas ja päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuurinäitajad – maksimaalselt 25ºС.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Papaveriinvesinikkloriidi on lubatud kasutada 2 aastat alates raviaine vabanemise kuupäevast.

[ 39 ]