Paratsetamool

Paratsetamoolil on valuvaigistav ja palavikualandaja toime.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Paratsetamool

Seda kasutatakse teraapias järgmistel juhtudel:

• mitmesugused valusündroomid (hamba- või peavalud, müalgia, algomenorröa ja lisaks artralgia, neuralgia ja migreen);
• palaviku seisund, mis tekib nakkushaiguste tekke tagajärjel.

Kui on vaja põletiku ja valu kiiret leevendamist (näiteks pärast kirurgilist protseduuri) ja ka juhtudel, kui ravimi (suspensiooni või tablettide) suukaudne manustamine ei ole võimalik, võib ainet intravenoosselt manustada.

Ravim on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, samuti valu ja põletiku intensiivsuse vähendamiseks selle kasutamise ajal. See ei mõjuta patoloogia progresseerumist.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb:

• tablettidena (6 või 10 tükki blisterpakendis või rakuvabades plaatides);
• 2,4% siirupi kujul (50 ml pudelites) ja 2,4% suspensioonina (0,1 l pudelites);
• rektaalküünaldes 0,08, 0,17 ja 0,33 g (5 tükki blisterpakendis; 2 blisterpakendit karbis).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Paratsetamool on mittenarkootiline valuvaigisti. Selle ravitoime ja omadused põhinevad võimel blokeerida (peamiselt kesknärvisüsteemis) COX-1 ja COX-2 elemente. Samal ajal mõjutab aine valu ja termoregulatsiooni keskusi.

Ravimil ei ole põletikuvastaseid omadusi (see toime on äärmiselt ebaoluline, mis võimaldab seda ignoreerida), kuna selle mõju COX-ile neutraliseerib põletikulistes kudedes olev ensüüm peroksidaas.

Kuna ravim ei blokeeri Pg seondumist perifeersetes kudedes, ei avalda see negatiivset mõju vee-elektrolüütide metabolismi protsessidele organismis ega seedetrakti limaskestale.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Ravimi imendumine on üsna kõrge, selle Cmax väärtused jäävad vahemikku 5–20 mcg/ml. Paratsetamoolil saavutatakse need väärtused 0,5–2 tunni pärast. Toimeaine suudab tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.

Imetamise ajal eritub ravim rinnapiima (selle kontsentratsioon ei ületa 1%).

Ravim läbib maksas biotransformatsiooni protsesse. Ainevahetus, mis toimub mikrosomaalsete maksaensüümide osalusel, viib toksiliste vaheühendite (sealhulgas N-atsetüül-b-bensokinoon-imiin) moodustumiseni. Need komponendid võivad põhjustada maksarakkude kahjustusi ja nekroosi, kui organismis on vähenenud glutatiooni tase. Selle elemendi ammendumist täheldatakse 10+ g paratsetamooli kasutamisel.

Paratsetamooli kaks muud metaboolset rada on konjugatsioon sulfaatidega (sageli täheldatud vastsündinutel, eriti enneaegsetel lastel) ja glükuroniididega (peamiselt täiskasvanutel).

Konjugeeritud ainevahetusproduktidel on nõrk meditsiiniline toime (see hõlmab ka toksilist toimet).

Poolväärtusaeg on 1–4 tundi (eakatel inimestel võib see väärtus olla pikem). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu konjugaatide kujul. Ainult 3% kasutatud paratsetamoolist eritub muutumatul kujul.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annustamine ja manustamine

Noorukite (12-aastased ja vanemad, kui nad kaaluvad üle 40 kg) ja täiskasvanute portsjonid on maksimaalselt 4 g päevas (20 tabletti 0,2 g või 8 tabletti 0,5 g).

Ühe kasutuskorra jaoks peaksite võtma 0,5 g ainet( vajadusel võib see olla 1 g).Ravimi tablette võib kasutada kuni 4 korda päevas.Ravi kestus on 5-7 päeva.

Laste paratsetamooli tablette võib kasutada alates 2. eluaastast. Noorema vanuserühma lapsed peavad võtma 0,5 tabletti 0,2 g 4-6 tunni järel. Üle 6-aastane laps võib võtta terve tableti ülaltoodud sagedusega.

325 mg tablette võib võtta alates 10. eluaastast. 10–12-aastastele lastele on need ette nähtud suukaudseks manustamiseks 2–3 korda päevas (maksimaalset annust ei tohiks ületada - selle patsientide kategooria puhul on see 1500 mg päevas).

12-aastased ja vanemad teismelised ning täiskasvanud peaksid võtma 1-3 tabletti 4-6 tunnise intervalliga. Te ei tohi võtta rohkem kui 4 g ravimit päevas ja annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 4 tundi.

Suposiitide kasutamine.

Suposiidid sisestatakse rektaalselt – pärasoolde. Enne protseduuri on vaja sooled puhastada.

Lapse ravimküünalde annus tuleb arvutada patsiendi vanuse ja kaalu alusel. Imikutele alates 3. elukuust kasutatakse ravimküünlaid mahuga 80 mg; lastele vanuses 1–6 aastat – ravimküünlaid mahuga 170 mg; lastele vanuses 7–12 aastat – ravimküünlaid mahuga 330 mg.

Suposiite tuleb sisestada ükshaaval, protseduuride vahel vähemalt 4-tunnise intervalliga; päevas sisestatakse 3-4 suposiiti (suposiitide arv sõltub patsiendi seisundist).

Lastele määratakse paratsetamooli sageli ravimküünalde või siirupi kujul. Nende terapeutilise efektiivsuse võrdlemisel tuleb märkida, et siirupil on kiirem ja ravimküünaldel pikem toime.

Kuna ravimküünlad on ohutumad ja mugavamad kasutada (võrreldes tablettidega), on soovitatav neid välja kirjutada väikelastele (näiteks vastsündinute puhul peetakse neid selle ravimi optimaalseks ravimvormiks).

Lapse puhul on ravimi toksiline annus 150+ mg/kg. Seega võib 20 kg kaaluv laps surra 3 g aine päevas võtmisest.

Ühekordse annuse valik tehakse valemi järgi 10-15 mg/kg 2-3 korda päevas (4-6 tunnise intervalliga). Ravimi maksimaalne annus lapsele on 60 mg/kg päevas.

Suspensiooni ja siirupi kasutamise juhised lastele.

Siirupit võib imikutele määrata alates 3. elukuust ja suspensiooni saab kasutada alates 1. elukuust (kuna see ei sisalda suhkrut).

Üheannuselise siirupi portsjonite suurused erinevatele vanuserühmadele:

• imikud 3–12 kuud – 0,5–1 teelusikatäit;
• 1-6-aastased lapsed - 1-2 teelusikatäit;
• 6–14-aastased lapsed – 2–4 teelusikatäit.

Manustamise sagedus on 1 kuni 4 korda päevas (laps peaks ravimit võtma vähemalt 4-tunnise intervalliga).

Laste suspensiooni annused on sarnased siirupi puhul kasutatavatega. Ravimi kasutamise skeemi alla 3 kuu vanustele imikutele valib ainult raviarst.

Ravimi annuste valimisel tuleks arvestada lapse kehakaaluga. Maksimaalselt on võimalik määrata 10–15 mg/kg annuse kohta ja mitte rohkem kui 60 mg/kg päevas. Seega peaks 3-aastane laps, kelle keskmine kaal on 15 kg, võtma 150–225 mg ravimit annuse kohta.

Kui suspensiooni või siirupi kasutamisel kindlaksmääratud portsjonites tulemust ei ole, on vaja paratsetamool asendada mõne analoogiga, millel on erinev toimeaine.

Palaviku leevendamiseks kasutatakse mõnikord paratsetamooli ja analgiini kombinatsiooni (kui temperatuur on 38,5°C ja seda on raske alla saada). Portsjonite suurused on järgmised: paratsetamool ülaltoodud annustes (võttes arvesse vanust ja kaalu); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Seda kombinatsiooni ei saa sageli kasutada, kuna analgiini kasutamine põhjustab pöördumatuid muutusi vere koostises.

Kasutada võib ka "troychatkat", mis lisaks paratsetamoolile sisaldab aspiriini ja analgiini. Paratsetamooli võib täiendada ka suprastini ja no-shpa, analgiini ja no-shpa või suprastini ja analginiga.

No-shpa (selle asemel võib kasutada ka papaveriini) aitab avada spasmilisi kapillaare ja antihistamiinikumid (näiteks tavegil või suprastin) võimendavad palavikualandajate toimet.

Kui ravimit on vaja palavikualandaja toime tagamiseks, võib seda kasutada maksimaalselt 3 päeva järjest.

Kui ravimit kasutatakse valu leevendamiseks, peaks ravikuur kestma maksimaalselt 5 päeva. Selle edasise kasutamise võimalikkust määrab raviarst.

Oluline on meeles pidada, et ravim aitab kõrvaldada haiguse sümptomeid (näiteks hambavalu või peavalu), kuid ei ravi nende esinemise põhjust.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kasutamine Paratsetamool raseduse ajal

Ravim võib läbida platsentat, kuid seni pole tuvastatud negatiivset mõju loote arengule.

Testide käigus tehti kindlaks, et paratsetamooli kasutamine raseduse ajal (eriti teisel poolel) suurendab lapse astma, hingamishäirete, vilistava hingamise ja allergiate nähtude tekkimise tõenäosust.

On vaja arvestada, et 3. trimestril võib nakkushaiguste toksiline toime olla sama ohtlik kui üksikute ravimite toime. Ema hüpertermia korral on lootel hüpoksia tekkimise võimalus.

Ravimi kasutamisel teisel trimestril (täpsemalt alates 3. kuust ja umbes 18. nädalani) võib lapsel tekkida siseorganite arengus kõrvalekaldeid, mis avalduvad sageli pärast sündi. Seetõttu kasutatakse ravimit sel perioodil ainult aeg-ajalt ja eranditult viimase abinõuna.

Samal ajal peetakse seda konkreetset ravimit rasedate naiste jaoks kõige ohutumaks valuvaigistiks.

Ravimi suurte annuste võtmine raseduse ajal võib avaldada negatiivset mõju neerudele ja maksale. Kui rasedal naisel on ARVI või gripi tõttu palavik, peaks ta võtma paratsetamooli 0,5 tabletti annuse kohta. See ravi peaks kestma maksimaalselt 7 päeva.

Imetamise ajal satub rinnapiima vaid minimaalne kogus ravimit. See võimaldab rinnaga toitmist mitte katkestada juhtudel, kui ravimit kasutatakse maksimaalselt 3 päeva järjest.

Imetamise ajal on lubatud võtta maksimaalselt 3-4 tabletti 0,5 g päevas (tabletid võetakse pärast toitmisprotseduuri). Järgmine toitmiskord on soovitatav alustada vähemalt 3 tundi pärast ravimi võtmist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi talumatuse olemasolu;
• kaasasündinud hüperbilirubineemia;
• G6PD ensüümi puudulikkus;
• raskekujulised maksa- või neeruhaigused;
• verehaigused;
• alkoholisõltuvus;
• raske aneemia või leukopeenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Paratsetamool

Ravimite võtmise järgsed kõrvaltoimed avalduvad tavaliselt raske tundlikkuse (allergia) tunnustena – naha sügelus, angioödeem, urtikaaria ja lööve.

Mõnikord põhjustab ravimi kasutamine vereloome häirete (trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia või pantsütopeenia, samuti agranulotsütoos) ja düspeptiliste sümptomite teket.

Pikaajaline ja suurtes kogustes manustamine võib põhjustada hepatotoksilist toimet.

[ 24 ]

Üleannustamine

Esimesel päeval esinevad joobeseisundi ilmingud: kahvatu nahk, valu kõhus, iiveldus, metaboolne atsidoos, oksendamine, isutus ja glükoosi ainevahetuse häire.

Maksafunktsiooni häire sümptomid võivad tekkida 12–48 tunni pärast.

Raske üleannustamise korral täheldatakse pankreatiiti, maksapuudulikkust (progresseeruva entsefalopaatiaga), ägedat neerupuudulikkust (koos tubulaarse nekroosiga), arütmiat ja koomat.

Mõnel juhul võib paratsetamoolimürgistus põhjustada surma (väga raske joobe korral).

Häire raviks vajab kannatanu metioniini manustamist koos atsetüültsüsteiiniga (8-9 tunni jooksul), mis on glutatiooni sidumisprotsesside eelkäijad, ja koos sellega SH-kategooria doonoreid.

Järgnev ravi sõltub ravimi võtmise kestusest ja selle tasemest veres.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim vähendab urikosuuriliste ravimite efektiivsust. Suurte ravimiannustega koosmanustamine tugevdab antikoagulantide toimet (vähendades prokoagulantide tootmist maksas).

Ravimid, mis soodustavad mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesside indutseerimist maksas, samuti hepatotoksilised ravimid ja etüülalkohol, suurendavad hüdroksüülitud ainevahetusproduktide tootmist, millel on meditsiiniline toime, mistõttu isegi minimaalse üledoosi korral võib tekkida raske mürgistus.

Barbituraatide pikaajaline kasutamine nõrgestab ravimite efektiivsust. Etüülalkohol põhjustab ägedat pankreatiiti. Ravimid, mis pärsivad maksa mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesse, vähendavad hepatotoksilisuse tõenäosust.

Pikaajaline kombinatsioon teiste MSPVA-dega võib esile kutsuda nekrootilist papilliiti, valuvaigistavat nefropaatiat ja neerupuudulikkuse terminaalse (düstroofse) staadiumi arengut.

Paratsetamooli (suurtes annustes) ja salitsülaatide pikaajaline kombineerimine suurendab neeru- või põievähi tekkeriski. Diflunisaal suurendab paratsetamooli taset plasmas 50% võrra, mis suurendab maksatoksilisuse tõenäosust.

Müelotoksilised ained võimendavad ravimi hematotoksilisi omadusi; spasmolüütikumid aeglustavad selle imendumist; kolesterool koos enterosorbentidega vähendab selle biosaadavust.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ladustamistingimused

Paratsetamooli tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Siirupi temperatuurinäitajad on maksimaalselt 18°C (seda ei tohi külmutada); ravimküünalde puhul maksimaalselt 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilitusaeg

Paratsetamooli suposiitide ja siirupi kujul võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast. Tablettide kõlblikkusaeg on 36 kuud.

[ 46 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on paratsetamooli sisaldavad ained nagu Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan koos Paratsetamooli MS-ga, Cefekon D, Ifimol, Flutabs ja Paracetamol Extratab koos Panado Daleroniga, samuti Paracetamol UBF ja Efferalgan.

Sarnase toimemehhanismiga, kuid erineva toimeainega ravimid: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ja Solpadeine koos Caffetini ja Fervexiga ning lisaks Maxikold, Teraflu, Panadol Extra ja Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Arvustused

Paratsetamooli mainitakse kõige sagedamini laste ravimise kontekstis, kuna neil on suurem tõenäosus nakatuda ägedate hingamisteede viirusnakkustega ja ravim on selliste haiguste korral kõige tõhusam.

Vanemad jätavad ravimi kohta üldiselt positiivseid arvustusi - see alandab kiiresti temperatuuri ja vähendab palaviku negatiivsete sümptomite raskust. Samal ajal taluvad seda erinevas vanuses inimesed hästi - see provotseerib äärmiselt harva MSPVA-dele tüüpiliste negatiivsete sümptomite teket.

Arstid kutsuvad meid üles mitte unustama, et ravim leevendab ainult haiguse sümptomeid, ilma seda ise kõrvaldamata, ning tuletavad meile meelde, et positiivse efekti saavutamiseks on väga oluline valida õige ravimivorm ja arvutada vajalik annus.