Paramax

Paramax on palavikualandaja ja valuvaigistav ravim.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Paramaxa

Seda kasutatakse kerge või mõõduka valu kõrvaldamiseks, samuti mitmesuguste haiguste taustal esinevate kõrgete temperatuuride vähendamiseks.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval rektaalsete ravimküünalde kujul, 5 tükki riba sees. Karp sisaldab 2 riba.

Farmakodünaamika

Ravimil on palavikualandaja ja valuvaigistav toime, samuti nõrk põletikuvastane toime.

Ravimi toime tuleneb PG sidumisprotsesside pärssimisest, samuti eelisjärjekorras mõjust hüpotalamuse termoregulatsioonikeskusele.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Paratsetamooli imendumine rektaalse manustamise järgselt on aeglasem kui suukaudse manustamise järgselt, kuid täielikum. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid registreeritakse 2-3 tundi pärast manustamist.

Paratsetamool jaotub kiiresti kõikidesse kudedesse. Aine kontsentratsioonid plasmas, veres ja süljes on võrreldavad. Komponendi sünteesi tase plasmavalkudega on üsna madal.

Paratsetamooli sisaldavad ainevahetusprotsessid toimuvad maksas. Nende protsesside käigus tekivad inaktiivsed ühendid sulfaatide ja glükuroonhappega.

Minimaalne metaboolne rada, mida katalüüsib hemoproteiin P450, põhjustab vaheühendi tüüpi reagendi (element N-atsetüülbensokinoonimiin) moodustumise. Tavapärasel kasutamisel detoksifitseeritakse see kiiresti redutseeritud glutatiooni abil ja eritub seejärel uriiniga pärast konjugatsiooniprotsesse merkatopuriinhappe ja tsüsteiiniga. Kuid raske joobe korral selle ainevahetusprodukti maht suureneb.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga. Ligikaudu 90% kasutatud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul (peamiselt glükuroonhappe konjugaatidena (60–80%)) ja lisaks sulfaatkonjugaatidena (20–30%).

Vähem kui 5% ravimist eritub muutumatul kujul.

Poolväärtusaeg on 4-5 tundi.

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) aeglustub paratsetamooli ja selle laguproduktide eritumine.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse ainult arsti järelvalve all. Paramaxi kasutamisel alla 1-aastastel imikutel on vaja olla eriti ettevaatlik.

Suposiite manustatakse rektaalselt. Vajaliku koguse saamiseks on keelatud neid jagada. Kui on vaja kasutada ühte portsjonit, mille maht on väiksem kui ühe suposiidi maht, tuleb konsulteerida arstiga ja kasutada paratsetamooli muus vabanemisvormis (näiteks suukaudse lahusena).

Laste ravi korral arvutatakse portsjoni suurus lapse kehakaalu arvestades. Seda arvesse võttes valitakse ravimi optimaalne vabanemisvorm. Allpool on toodud laste ligikaudne vanus vastavalt nende kehakaalule.

4–6 kg kaaluvatel lastel (vanuses ligikaudu 1–4 kuud) kasutatakse rektaalsuposiite annuses 80 mg. Patsiendile on vaja manustada 3–4 suposiiti päevas 6-tunnise intervalliga, võttes arvesse tema kehakaalu kiirusega 60 mg/kg/päevas.

8–12 kg kaaluvatele lastele (selliste laste vanus on umbes 0,5–2 aastat) on ette nähtud 150 mg rektaalsed ravimküünlad. Päevaste portsjonite suurused, manustamisskeem ja arvutusviis on sarnased eespool näidatuga.

Paratsetamooli soovitatav ööpäevane annus on ligikaudu 60 mg/kg. See jagatakse neljaks 15 mg/kg annuseks 6-tunnise intervalliga. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) peab annuste vaheline intervall olema vähemalt 8 tundi.

Kohaliku toksilisuse ohu tõttu on keelatud kasutada rohkem kui 4 suposiiti päevas. Ravimi rektaalse manustamise meetodil peaks ravikuuri kestus olema minimaalne vajalik.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus paratsetamooli või teiste ravimikomponentide suhtes;
• alla 1 kuu vanused imikud (ja alla 4 kg kaaluvad lapsed);
• rasked neeru- või maksafunktsiooni häired;
• kaasasündinud hüperbilirubineemia;
• elemendi G6PD puudus organismis;
• alkoholism;
• verehaigused, leukopeenia ja ka raske aneemia;
• põletikuline protsess soole limaskesta piirkonnas, samuti päraku toimimise probleemid;
• kasutada kõhulahtisuse korral.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Paramaxa

Suposiitide kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• allergia tunnused: angioödeem, anafülaksia, urtikaaria ja erüteem, samuti lööbed epidermis ja limaskestadel, sügelus, TEN ja ka MEE;
• hematopoeetilise süsteemi häired: trombotsüto-, leuko- ja neutropeenia, aneemia (võimalik, et hemolüütilise iseloomuga), samuti sulfhemoglobineemia koos methemoglobineemiaga (tsüanoosi, valu südames ja õhupuuduse ilmnemine);
• hingamissüsteemi talitlushäired: spasmide ilmnemine bronhides inimestel, kellel on ülitundlikkus aspiriini, aga ka teiste MSPVA-de suhtes;
• seedimisega seotud probleemid: epigastriline valu, iiveldus, funktsionaalsed maksahäired, samuti maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (tavaliselt ilma hiljem kollatõve ilmnemiseta) ja hepatonekroos (see toime sõltub ravimi annuse suurusest);
• endokriinsüsteemi häired: hüpoglükeemia teke, mis võib areneda hüpoglükeemiliseks koomaks;
• Süstekohal tekkivad kahjustused: ärritus päraku ja pärasoole piirkonnas.

[ 10 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistuse vältimiseks on keelatud seda võtta koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega.

Väikelastel on mürgistusoht (on esinenud nii ravimite üledoosi kui ka juhusliku joobe juhtumeid), mis võib lõppeda surmaga.

Alla 37 kg kaaluvatele lastele võib manustada maksimaalselt 80 mg/kg ravimit päevas.

Lastele, kes kaaluvad 38–50 kg, on ravimi maksimaalne ööpäevane annus 3 g.

Üle 50 kg kaaluvatel lastel on lubatud saada mitte rohkem kui 4 g raviainet päevas.

Ühekordne 150 mg/kg annus võib põhjustada hepatotsellulaarset puudulikkust, metaboolset atsidoosi, glükoosi ainevahetushäireid, hüpoglükeemiat, hemorraagiaid ning ka entsefalopaatiat, koomat ja surma. Samal ajal suurenevad maksa transaminaaside, bilirubiini ja LDH tasemed ning protrombiini väärtused vähenevad 12–48 tunni jooksul.

Äge neerupuudulikkus, millega kaasneb äge tubulaarne nekroos, samuti tugev valu nimmepiirkonnas ja proteinuuria koos hematuuriaga, võib esineda isegi raske maksakahjustuse puudumisel. Lisaks on täheldatud südame rütmihäirega pankreatiiti.

Ravimi pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada mitmeid tüsistusi:

• hematopoeetilise süsteemi ilmingud: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsüto-, neutro- ja pantsütopeenia, samuti aplastiline aneemia;
• Kesknärvisüsteemi talitlushäired: psühhomotoorse iseloomuga agitatsioon, pearinglus ja lisaks desorientatsioon;
• kuseteede organeid mõjutavad kahjustused: nefrotoksilisuse teke (nekrootiline papilliit, neerukoolikud ja tubulointerstitsiaalne nefriit);
• seedehäired: hepatonekroosi ilmnemine.

Riskiteguritega inimestel (näiteks fenütoiini, karbamasepiini, samuti naistepuna ja primidooni pikaajaline tarvitamine koos fenobarbitaali ja rifampitsiiniga või teiste maksaensüüme indutseerivate ravimitega; sagedane alkoholi kuritarvitamine; glutatiooni süsteemi puudulikkus (ebaõige toitumine); samuti nälg, AIDS, kahheksia ja tsüstiline fibroos) võib paratsetamooli tarvitamine annuses 5+ g põhjustada maksakahjustusi, mis avalduvad 12–48 tundi pärast mürgistust.

Mürgistuse korral tuleb kannatanu viivitamatult haiglasse viia, isegi kui varased mürgistusnähud puuduvad. Häire tunnused ilmnevad esimese 24 tunni jooksul: oksendamine koos iivelduse, kahvatuse, isutuse ja kõhuvaluga. Tuleb arvestada, et sümptomid ei pruugi päris täpselt kajastada mürgistuse raskust ega kahjustuse tõenäosust. Kavandatud erakorralise ravi meetmete hulgas on:

• erakorraline haiglaravi;
• paratsetamooli taseme tuvastamine vereplasmas;
• maoloputus;
• vastumürgi kasutamine – N-atsetüültsüsteiini või metioniini suukaudne manustamine (esimese 10 tunni jooksul pärast joovet);
• sümptomaatilised meetmed.

[ 11 ], [ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Paratsetamooli kasutamine maksimaalsetes ööpäevastes annustes (4 g) vähemalt 4 päeva jooksul võib tugevdada suukaudsete antikoagulantide toimet ja suurendada verejooksu riski. INR-i väärtusi on vaja regulaarselt jälgida. Vajadusel saab paratsetamoolravi ajal võetava antikoagulandi annust kohandada.

Paramaxi imendumiskiirus võib domperidooni ja metoklopramiidiga kombineerimisel suureneda ning kolestüramiiniga kombineerimisel väheneda.

Barbituraadid nõrgendavad paratsetamooli palavikualandajaid.

Krambivastased ained (sh karbamasepiin, samuti fenütoiiniga barbituraadid), mis stimuleerivad maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust, on võimelised suurendama ravimite toksilist toimet maksale, suurendades ravimi muundumise astet hepatotoksilisteks lagunemissaadusteks.

Ravimi kombinatsioon hepatotoksiliste ravimitega suurendab hepatotoksilise toime astet maksale.

Suurte ravimiannuste kombineerimine rifampitsiini või isoniasiidiga suurendab hepatotoksilise sündroomi tõenäosust.

Diureetikumide efektiivsus väheneb koos paratsetamooliga.

Ravimi kombineerimine alkohoolsete jookidega on keelatud.

Paratsetamooli kõrge tase võib mõjutada veresuhkru taseme laboratoorseid näite (oksüdaas-peroksidaasi meetodil) ja kusihappe taseme näitajaid (fosforvolframhappe meetodil).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Paramaxi tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – 25°C piires.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Paramaxi saab kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 17 ]

Lastele mõeldud taotlus

Laste ravi ajal on vaja annuseid arvutada, võttes arvesse lapse kehakaalu. Seda arvesse võttes valitakse ravimi sobiv vorm.

80 mg mahuga suposiite manustatakse 4-6 kg kaaluvatele lastele (1-4 kuu vanused imikud).

8–12 kg kaaluvatele lastele (0,5–2-aastased lapsed) manustatakse ravimküünlaid mahuga 150 mg.

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu paratsetamool koos paratsetamooliga Altpharm, samuti Efferalgan, Panadol koos Terafluga ja Dolaren koos Cefekon D-ga. Nimekirjas on ka Antigrippin ja Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]