Naproff

Naproff on MSPVA-de rühma kuuluv ravim.

Näidustused Naproffa

Sellistel juhtudel näidatud:

• hambavalu või peavalu;
• migreenihood;
• valu menstruatsiooni ajal;
• valu liigestes, lihastes ja selgroos (probleemid lihasluukonna toimimisega);
• valu, mis ilmneb pärast vigastusi (ülepinge, mitmesuguste verevalumite või nikastuste tõttu);
• valu pärast kirurgilisi operatsioone (ortopeedilised, traumatoloogilised, hambaravi ja günekoloogilised protseduurid);
• reumaatilised patoloogiad (reumatoidartriit, osteoartriit, samuti podagra ja Bechterew' tõbi).

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Igas pakendis on 1-2 blisterriba.

Farmakodünaamika

Naprokseen on MSPVA, metüüläädikhappe derivaat. Ainel on tugev valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikualandaja.

Toimeaine toimib leukotsüütide liikumise protsesside aeglustamise, samuti lüsosomaalse aktiivsuse ja põletikujuhtide nõrgestamise kaudu. Ravim on võimas lipoksügenaasi inhibiitor ja lisaks arahhidoonhappe sidumisprotsesside blokeerija. Samal ajal aeglustab see arahhidoonhappes sisalduvate COX-1 elementide ja COX-2 toimet, mille tulemusena inhibeeritakse PG vaheproduktide sidumisprotsessi. Aine aeglustab ka trombotsüütide agregatsiooni.

Naatriumnaprokseen on mitteopioidne valuvaigisti ja seetõttu ei mõjuta see kesknärvisüsteemi.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult.Biosaadavus ulatub 95%-ni. Toimeaine poolväärtusaeg on 12-17 tundi.

Toit ei mõjuta aine taset veres, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni pärast.

Jaotusruumala on 0,16 l/kg. Pärast meditsiiniliste kontsentratsioonide manustamist sünteesitakse naprokseen 99% ulatuses valkudega.

Toimeaine metaboliseerub maksas, moodustades elemendi 6-O-desmetüül-naprokseeni. Mõlemad komponendid osalevad seejärel konjugatsiooniprotsessides.

Naprokseeni kliirens on 0,13 ml/min/kg. Ligikaudu 95% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga (ja ka 6-O-desmetüülnaprokseeni ja mõlema komponendi konjugaatidena).

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb veega tervelt alla neelata.

Ravikuur algab ravimi kõige efektiivsemate annustega võimalikult lühikese aja jooksul. Annuseid saab kohandada vastavalt negatiivsete ilmingute ja ravimi toimete esinemisele.

Valu leevendamiseks on standardannus 550–1100 mg. Algstaadiumis tuleb võtta 1 tablett (550 mg) ja seejärel saab annust suurendada 275 mg kaupa (maksimaalselt 1100 mg päevas). Seejärel tuleb ravi ajal võtta 275 mg ravimit 3–4 korda päevas. Annuste vaheline intervall on tavaliselt umbes 6–8 tundi.

Isikutel, kes taluvad ravimi väikeseid annuseid hästi ja kellel ei ole seedetrakti patoloogiate anamneesi, on lubatud suurendada ööpäevast annust 1375 mg-ni tugeva valu perioodidel (rasked lihasluukonna häired, migreenist tingitud valu, ägedad podagrahood ja düsmenorröa).

Migreenihoo esimeste sümptomite ilmnemisel on vaja juua 825 mg ravimit (see võrdub 3 tabletiga suurusega 275 mg või 1 tabletiga 550 mg ja 1 tabletiga 275 mg). Seejärel on vajadusel lubatud juua veel 275–550 mg, kuid seda tuleb teha vähemalt 30 minutit pärast esialgse annuse võtmist. Lubatud on võtta mitte rohkem kui 5 tabletti päevas (või 1375 mg).

Menstruatsiooni ajal tekkivate krampide ja valu leevendamiseks, samuti valu pärast spiraali paigaldamist emakasse, tuleb juua 550 mg ravimit. Vajadusel on lubatud juua veel 275 mg. Kursuse esimesel päeval võib võtta kuni 1375 mg ravimit ja seejärel mitte rohkem kui 1100 mg.

Podagra ägenemise ajal tuleb esmalt juua 825 mg ravimit ja seejärel võtta see 275 mg osade kaupa 8-tunnise intervalliga, kuni rünnak peatub. Sellisel juhul ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust, mis on 1375 mg.

Reumaatiliste patoloogiate (osteoartriit, Bechterew' tõbi või reumatoidartriit) elimineerimisel on esimese päevase annuse suurus 550–1100 mg (kahes annuses – hommikul ja õhtul). Tugeva öise valu või nõrga hommikuse liikuvusega inimestel, samuti neil, kes lähevad üle teistelt MSPVA-delt (suurtes annustes) Naproffile, ja artroosiga inimestel (mille peamiseks sümptomiks peetakse valu), on esialgse päevase annuse suurus 825–1375 mg. Ravikuuri on vaja jätkata päevaste annustega 550–1100 mg, mis jagatakse sageli kaheks annuseks. Hommikused ja õhtused annused ei tohi olla sama suured – neid tuleb kohandada vastavalt haiguse valitsevatele ilmingutele (öine valu / nõrk hommikune liikuvus). Mõne inimese jaoks võib piisata ühest päevasest annusest (hommikul või õhtul).

Ravikuuri tuleks võrdsete ajavahemike järel üle vaadata. Kui positiivset mõju ei ole, tuleb ravim ära jätta.

[ 1 ]

Kasutamine Naproffa raseduse ajal

Ravimit ei tohiks võtta rasedad ega rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• naprokseeni või ravimi teiste komponentide talumatus;
• urtikaaria või bronhiaalastma ja muude allergiliste reaktsioonide esinemine, mis tekivad salitsülaatide ja teiste MSPVA-de kasutamise tõttu;
• kaksteistsõrmiksoole haavandi või maohaavandi ägenemine (või nende kordumine), samuti seedetrakti verejooks;
• alla 16-aastased lapsed;
• neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens <30 ml/minutis) või raske maksafunktsiooni häire, samuti südamepuudulikkus.

Kõrvalmõjud Naproffa

Ravimi kasutamise tagajärjel (sageli suurtes annustes) võivad tekkida kõrvaltoimed:

• Seedetrakti organid: kõige sagedamini tekivad kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid ja stomatiit. Harvadel juhtudel esineb seedetrakti verejooksu või mao perforatsiooni, samuti melena, hematemees ja oksendamine;
• maks: aeg-ajalt suureneb maksaensüümide tase või tekib kollatõbi;
• Närvisüsteemi organid: sageli tekivad pearinglus, vertiigo, unisus ja peavalud. Harva esineb unetus, lihasvalu või -nõrkus, unehäired, depressioon, iiveldus ja keskendumisraskused.
• nahaalused kihid ja nahk: peamiselt tekivad lööbed, sügelus, verevalumid, tekib hüperhidroos või purpura. Harvemini algab alopeetsia või tekib valgustundlik dermatiit;
• kuulmisorganid: esineb peamiselt tinnitust ja aeg-ajalt võivad tekkida kuulmishäired;
• nägemisorganid: sageli tekivad nägemisfunktsiooni häired;
• kardiovaskulaarsüsteem: esineb peamiselt õhupuudust, südamepekslemist ja turset. Aeg-ajalt on täheldatud südame paispuudulikkust;
• süsteemsed häired: sageli esineb janutunnet. Mõnel juhul tekib palavik, ilmnevad allergia sümptomid ja menstruaaltsükkel on häiritud;
• kuseteede organid: aeg-ajalt tekib hematuuria, neerupuudulikkus, glomerulonefriit, tubulointerstitsiaalne nefriit, samuti nefrootiline sündroom ja nekrootiline papilliit;
• lümfi- ja vereloomesüsteem: aeg-ajalt esineb trombotsüto-, granulotsüto- või leukopeeniat ja eosinofiiliat;
• Hingamisteede osa: mõnel juhul täheldatakse eosinofiilset kopsupõletikku.

Kõrvaltoimed, mida ei saa ravimiga seostada:

• lümfi- ja vereloomesüsteem: aneemia teke (hemolüütiline või aplastiline vorm);
• närvisüsteemi organid: kognitiivne kahjustus või aseptiline meningiit;
• nahk ja nahaalused kihid: multiformne erüteem, Lyelli või Stevensi-Johnsoni sündroomid, fotofoobia ilmingud (sarnased kroonilise hematoporfüüriaga), urtikaaria ja pärilik pemfigus;
• seedetrakti organid: haavandilise stomatiidi teke;
• kardiovaskulaarsüsteemi organid: vaskuliidi esinemine;
• süsteemsed häired: hüpo- või hüperglükeemia, Quincke ödeem.

Raskete negatiivsete reaktsioonide korral on vaja ravimi kasutamine lõpetada.

Üleannustamine

Tahtlik või tahtmatu üledoos võib põhjustada oksendamist, kõhuvalu, iiveldust, tinnitus, pearinglust, unisust või ärrituvust. Raske joove võib põhjustada melena't, veriokse, hingamis- või teadvushäireid, neerupuudulikkust ja krampe.

Sümptomite leevendamiseks on vajalik maoloputus, aktiivsüsi (0,5 g/kg) ja lisaks misoprostooli manustamine koos antatsiidsete ravimite, H2 inhibiitorite ja prootonpumba inhibiitoritega. Samuti tehakse sümptomaatilist ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Komponent naprokseen on võimeline nõrgestama trombotsüütide adhesiooni, mis pikendab verejooksu perioodi. Seda omadust tuleb arvestada verejooksu perioodi määramisel, samuti antikoagulantidega kombineerimisel.

Kuna ravimit sünteesitakse suurtes kogustes plasmavalkudega, on vaja seda ettevaatlikult kombineerida sulfonüüluurea derivaatidega, samuti hüdantoiiniga.

Samaaegsel kasutamisel furosemiidiga väheneb selle natriureetiline toime. Kombineerituna antihüpertensiivsete ravimitega väheneb nende efektiivsus. Ravim võib suurendada ka liitiumi taset plasmas.

Naproff vähendab metotreksaadi tubulaarset eritumist, mille tagajärjel võivad nende ravimite kombineerimisel viimase toksilised omadused suureneda.

Probenetsiidiga kombineerimine pikendab naprokseeni bioloogilist poolväärtusaega ja suurendab selle plasmakontsentratsiooni.

Tsüklosporiiniga kombineerimisel võib suureneda funktsionaalsete neerukahjustuste tekkimise tõenäosus.

Nagu teisedki MSPVA-d, võib ka see ravim AKE inhibiitoritega koosmanustamisel suurendada neeruprobleemide riski.

In vitro testid on näidanud, et ravimi kombinatsioon zidovudiiniga suurendab viimase plasmakontsentratsiooni.

Kombineerituna alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiidravimitega, samuti naatriumvesinikkarbonaadiga, väheneb ravimi toimeaine imendumiskiirus.

Naproffi kombineerimine prednisolooniga võib oluliselt suurendada viimase plasmataset.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida niiskuse eest kaitstud ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – 25°C.

Säilitusaeg

Naproffi võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.