Risperidoon

Risperidoon on antipsühhootikum, mis kuulub atüüpiliste antipsühhootikumide klassi. Seda kasutatakse mitmesuguste vaimsete ja käitumishäirete raviks. Risperidoon kiideti esmakordselt meditsiiniliseks kasutamiseks heaks 1990. aastatel ja on sellest ajast alates laialdaselt kliinilises praktikas kasutatud.

Risperidoon toimib ajus paiknevate retseptorite, sh dopamiini ja serotoniini retseptorite blokeerimise või moduleerimise teel. See aitab korrigeerida ajus esinevate kemikaalide tasakaalutust, mida peetakse psühhootiliste seisundite üheks põhjuseks.

Näidustused Risperidoon

1. Skisofreenia: Risperidoon võib aidata vähendada skisofreenia sümptomeid, nagu hallutsinatsioonid, luulud, katkendlikud mõtted ja liikumatus.
2. Bipolaarne häire: Bipolaarse häire korral võib risperidoon aidata kontrollida maania episoode (erutuvuse või suurenenud energia perioode) ja depressiooni episoode (madala meeleolu perioode).
3. Autismihäire: Risperidooni võib kasutada laste ja noorukite agressiivsuse, korduvate käitumismustrite, agiteerituse ja muude autismiga seotud sümptomite vähendamiseks.
4. Käitumishäired lastel ja noorukitel: Risperidooni võib määrata laste ja noorukite agressiivsuse, agiteerituse, enesehävitusliku käitumise ja muude käitumisprobleemide raviks.
5. Dementsusega seotud vaimse tervise häired: Risperidooni võib kasutada dementsusega eakatel täiskasvanutel agressiivsuse, ärevuse ja psühhootiliste sümptomite vähendamiseks.

Vabastav vorm

1. Pillid

Risperidooni tabletid on kõige levinum vabanemisvorm. Neid on saadaval erinevates annustes, näiteks 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg. Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, tavaliselt üks või kaks korda päevas.

2. Lahustuvad tabletid (suus dispergeeruvad tabletid)

Risperidooni lahustuvad (suus dispergeeruvad) tabletid on mõeldud neile, kellel on raskusi tavaliste tablettide neelamisega. Need tabletid lahustuvad suus, mis muudab nende võtmise lihtsamaks. Neid on saadaval ka erinevates annustes.

3. Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus

Risperidooni suukaudne lahus pakub alternatiivi patsientidele, kellel on tablettide võtmine keeruline. Lahus võimaldab täpset annuse mõõtmist, mis on eriti kasulik, kui annust on vaja aeglaselt suurendada või vähendada.

4. Depo-süstid (pikaajalise toimega)

Risperidoon on saadaval ka pikatoimeliste süstide kujul, mida manustatakse intramuskulaarselt (IM). Need süstid, mida tuntakse risperidooni depoo või pikatoimelise risperidoonina, on ette nähtud skisofreenia ja teiste psühhooside säilitusraviks. Süste tehakse tavaliselt iga kahe nädala tagant ja need võivad tagada ravimi stabiilsema taseme veres, mis on mugav patsientidele, kellel on raskusi tablettide regulaarse võtmisega.

Farmakodünaamika

1. Dopamiinergiline toime: Risperidoon on ajus asuvate dopamiini D2 ja D3 retseptorite antagonist. See blokeerib dopamiini aktiivsust mesolimbilises süsteemis, mis võib vähendada skisofreenia positiivseid sümptomeid, nagu hallutsinatsioonid ja luulud.
2. Serotonergiline toime: Risperidoonil on ka kõrge afiinsus serotoniini retseptorite 5-HT2A ja 5-HT7 suhtes. See võib aidata parandada meeleolu ja kognitiivset funktsiooni psühhiaatriliste häiretega patsientidel.
3. α1-adrenergiliste retseptorite antagonism: Risperidoon blokeerib α1-adrenergilisi retseptoreid, mis võib aidata leevendada mõningaid füüsilisi sümptomeid, nagu ärevus ja agitatsioon.
4. Histamiin H1-retseptori antagonism: Risperidoonil on afiinsus ka histamiini H1-retseptorite suhtes, mis võib mõjutada und ja vererõhku.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Risperidoon imendub pärast suukaudset manustamist üldiselt hästi ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres kiiresti, tavaliselt 1-2 tunni jooksul.
2. Metabolism: Risperidoon metaboliseerub maksas, kus see läbib peamiselt oksüdatiivseid protsesse, sh hüdroksüülimise ja N-demetüleerimise. Risperidooni peamisel metaboliidil 9-hüdroksüriperidoonil on ka antipsühhootiline toime.
3. Eritumine: Risperidoon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude ja soolte kaudu. Ligikaudu 70% annusest eritub metaboliitidena, peamiselt uriiniga, ja ülejäänu soolte kaudu.
4. Poolterminaalne periood: Täiskasvanutel on risperidooni poolterminaalne periood ligikaudu 20 tundi ja 9-hüdroksüperidoonil ligikaudu 21 tundi.
5. Koostoimed: Risperidoon võib interakteeruda teiste ravimitega, sealhulgas CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitorite ja indutseerijatega, seetõttu tuleb teiste ravimitega samaaegsel manustamisel arvestada selliste koostoimete võimalusega.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele skisofreenia ravis:

• Algannus: tavaliselt 2 mg päevas.
• Säilitusannus: annust võib järk-järgult suurendada 4–6 mg-ni ööpäevas, olenevalt individuaalsest ravivastusest ja taluvusest.
• Maksimaalne annus: ei tohiks ületada 16 mg päevas.

Bipolaarse häire ravi täiskasvanutel ja üle 15-aastastel lastel:

• Algannus: tavaliselt 2 mg päevas.
• Säilitusannus: annust võib suurendada 1 mg võrra päevas ühepäevaste intervallidega, olenevalt ravivastusest.

Lastele autistlike häiretega seotud ärrituvuse ravis:

• Algannus: sõltub lapse kehakaalust. Alla 20 kg kaaluvatele lastele on algannus 0,25 mg päevas. Üle 20 kg kaaluvatele lastele on algannus 0,5 mg päevas.
• Säilitusannus: annust võib suurendada 0,25 mg (alla 20 kg kaaluvatel lastel) või 0,5 mg (üle 20 kg kaaluvatel lastel) võrra ülepäeviti, olenevalt kliinilisest ravivastusest ja taluvusest.
• Maksimaalne annus: tavaliselt ei ületa 3 mg päevas.

Kasutusmeetod:

• Risperidooni võib võtta koos toiduga või ilma, olenevalt teie eelistusest ja arsti soovitustest.
• Suus dispergeeruvad tabletid tuleb asetada keelele, kus need lahustuvad, ja need tuleb veega ära juua.
• Suukaudset lahust tuleb mõõta spetsiaalse doseerimisseadmega, mis tavaliselt ravimiga kaasas on.
• Pikaajalise toimega süstid manustab tervishoiuteenuse osutaja intramuskulaarselt.

Kasutamine Risperidoon raseduse ajal

Risperidooni kasutamine raseduse ajal peaks toimuma ainult rangelt meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all. Risperidoon on atüüpiline antipsühhootikum, mida sageli kasutatakse skisofreenia, bipolaarse häire ja teiste vaimuhaiguste raviks. Selle ohutus raseduse ajal ei ole aga veel kindlaks tehtud.

Mõned uuringud näitavad, et risperidooni kasutamisel raseduse ajal võivad esineda teatud loote terviseriskid, sealhulgas enneaegne sünnitus, madal sünnikaal ja muud kaasasündinud väärarengud. Risperidooni kasutamise otsus raseduse ajal peaks aga põhinema emale tuleneva kasu ja lootele tekkivate võimalike riskide hindamisel.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus risperidooni või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Parkinsonism: Risperidooni kasutamine võib süvendada parkinsonismi sümptomeid, sh värisemist, lihasjäikust ja liikumishäireid.
3. Tserebrovaskulaarne haigus: Tserebrovaskulaarse haigusega, näiteks insuldi või ajuateroskleroosiga patsientidel võib risperidooni kasutamine suurendada tõsiste kõrvaltoimete, sh surma riski.
4. Dementsus: Risperidoon võib suurendada dementsusega eakate patsientide surmaohtu, eriti psühhoosi ja ärevushäirega patsientidel.
5. Paralüütiline soolesulgus: Patsientidel, kellel on anamneesis paralüütiline soolesulgus, tuleb risperidooni kasutada ettevaatusega, kuna see võib oma antikolinergiliste omaduste tõttu seda seisundit süvendada.
6. Rasedus ja imetamine: Risperidooni võib raseduse või imetamise ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral ja arsti järelevalve all.
7. Lapsed: Risperidooni kasutamine alla teatud vanuse lastel peaks toimuma ainult arsti ettekirjutuse ja tema järelevalve all.
8. Paralüütiline soolesulgus: Patsientidel, kellel on anamneesis paralüütiline soolesulgus, tuleb risperidooni kasutada ettevaatusega, kuna see võib oma antikolinergiliste omaduste tõttu seda seisundit süvendada.

Kõrvalmõjud Risperidoon

1. Unisus ja väsimus.
2. Pearinglus.
3. Suurenenud või vähenenud isu.
4. Kaalutõus.
5. Mure ja ärevus.
6. Suukuivus.
7. Seedehäired, nagu kõhukinnisus või kõhulahtisus.
8. Treemor (värisemine) või lihasnõrkus.
9. Menstruaaltsükli häired naistel.
10. Probleemid seksuaalfunktsiooniga.

Lisaks võib risperidoon harvadel juhtudel põhjustada tõsisemaid kõrvaltoimeid, näiteks:

1. Ekstrapüramidaalsed sümptomid, nagu treemor, lihasjäikus, võimetus liigutusi kontrollida (psühhomotoorne agitatsioon).
2. Hüperprolaktineemia (prolaktiini taseme tõus veres), mis võib põhjustada menstruaaltsükli probleeme, rindade suurenemist nii meestel kui naistel ning libiido langust ja erektsioonihäireid.
3. Suurenenud veresuhkru tase ja diabeedi tekkerisk.
4. Suurenenud südame-veresoonkonna haiguste risk.
5. Maksahäired.
6. Potentsiaalselt tõsised allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

1. Unisus või uimasus.
2. Tasakaaluinkontinentsi või pearingluse häire.
3. Teadvushäired, sh kooma.
4. Lihasnõrkus või uriinipidamatus.
5. Kõrgenenud pulss või vererõhk.
6. Ekstrapüramidaalsed sümptomid nagu värisemine, krambid või lihaste kokkutõmbed.
7. Psühhomotoorne agitatsioon või rahutus.
8. Agressiivsuse või käitumishäirete ilmingud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalselt toimivad ained: Risperidooni samaaegne kasutamine teiste psühhotroopsete ainetega, näiteks rahustite, alkoholi, unerohtude ja valuvaigistitega, võib suurendada sedatsiooni ja kesknärvisüsteemi depressiooni.
2. Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: Risperidooni koostoime teiste ravimitega, näiteks barbituraatide, antikolinergiliste ravimite ja parkinsonismivastaste ravimitega, võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
3. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Risperidoon võib suurendada vererõhku langetavate ravimite hüpotensiivset toimet ning põhjustada arütmiaid samaaegsel kasutamisel koos teiste kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate ravimitega.
4. Tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeruvad ravimid: Risperidoon võib mõjutada teiste tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi, mis võib viia nende kontsentratsiooni muutusteni veres ja nende ravimite toime võimaliku tugevnemise või nõrgenemise.
5. QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid: Risperidooni samaaegne kasutamine teiste ravimitega, mis võivad põhjustada QT-intervalli pikenemist (nt mõned antiarütmikumid, antidepressandid, antibiootikumid), võib suurendada südame rütmihäirete riski.

Ladustamistingimused

Risperidooni tuleks tavaliselt hoida originaalpakendis temperatuuril 20–25 °C, niiskuse ja otsese päikesevalguse eest kaitstult. Täpsed säilitamistingimuste juhised on alati pakendil või ravimi pakendi infolehel. Kui teil on risperidooni säilitamise kohta lisaküsimusi, on soovitatav konsulteerida oma arsti või apteekriga.