Simvalimit

Simvalymit on ravim, mis kuulub lipiide alandava toimega monokomponentsete ravimite alarühma; see pärsib ühte reduktaasi alatüüpi. Peamine toimeaine on simvastatiin.

Ravimi manustamine aitab vähendada HDL-kolesterooli ja apolipoproteiinide taset ning nõrgestab ka LDL-kolesterooli katabolismi ja tootmist, mõjutades samal ajal ka nende komponentide taset veres, muutes erineva tihedusega lipoproteiinide proportsioone. [ 1 ]

Näidustused Simvalimit

Seda kasutatakse pärilike homo- või heterosügootse tüüpi primaarse hüperkolesteroleemia vormide, samuti hüperlipideemia kombineeritud vormi korral, mida ei saa dieedi ega muude mitteravimiliste meetoditega korrigeerida.

See on ette nähtud südame isheemiatõve korral, millega kaasnevad hüperkolesteroleemia sümptomid, et vähendada koronaararteri surma, müokardiinfarkti (mittefataalse), insuldi ja müokardi revaskularisatsiooniprotseduuride ajal esinevate riskide tõenäosust ning lisaks aeglustada koronaarateroskleroosi progresseerumist.

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettide kujul - 10 tükki rakupakendis; karbis on 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Simvastatiin on aine, mis reguleerib lipiidide taset. See kuulub HMG-CoA reduktaasi inhibeerivate elementide alarühma (nimetatakse ka statiinideks). HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse blokeerimine aeglustab HMG-CoA muundumist mevaloonhappeks (kolesterooli eelkäija; kolesterooli sidumisprotsessid toimuvad enamasti maksas).

Plasmas vähendavad statiinid üldkolesterooli, samuti LDL-kolesterooli ja VLDL-kolesterooli taset. Samal ajal võivad nad vähendada triglütseriidide väärtusi ja veidi suurendada HDL-kolesterooli taset. Samal ajal realiseerub sellesse kategooriasse kuuluvate ravimite hüpolipideemiline toime teise mehhanismi kaudu. [ 2 ]

Hepatotsüütide seinas olevate rakusiseste kolesteroolivarude vähenemine viib LDL-i lõpp-rakkude arvu kompenseeriva suurenemiseni ja soodustab ka LDL-i eritumist verest. [ 3 ]

Farmakokineetika

Simvastatiin imendub seedetraktis ja pärast hüdrolüüsi protsesse muundub aktiivseks elemendiks - β-hüdroksühappeks. Samuti vabanevad teised ainevahetusproduktid (aktiivsed ja inaktiivsed). Ravim saavutab plasma Cmax väärtused 1,3-2,4 tunni pärast.

Simvastatiinil on esimese intrahepaatilise passaaži ajal intensiivsed ainevahetusprotsessid. Vähem kui 5% suukaudselt manustatud annusest tungib vereringesse metaboliseeritavalt aktiivsete komponentidena. Simvastatiini valgusünteesi β-hüdroksühappega on 95%.

Ravim siseneb seedetrakti ainevahetusproduktide kujul sapiga; see eritub peamiselt väljaheitega. Ligikaudu 10–15% annusest eritub uriiniga (enamik sellest inaktiivsete metaboliitide kujul). Aktiivsete ainevahetuselementide poolväärtusaeg on 1,9 tundi.

Annustamine ja manustamine

Enne ravimi kasutamise alustamist peaks patsient hakkama järgima standardset kolesterooli alandava dieediga (režiimi tuleks järgida kogu ravikuuri vältel). Ravimit tuleb võtta õhtul - enne õhtusööki või koos sellega.

Kasutamine patsientidel, kellel on kombineeritud tüüpi hüperlipideemia, primaarne hüperkolesteroleemia ja pärilik heterosügootne hüperkolesteroleemia.

Kasutage 10 mg ainet üks kord päevas (õhtul). Osa kohandatakse vähemalt kord kuus. Võite kasutada 10-80 mg ravimit päevas. Te ei tohi ületada 80 mg ööpäevast annust.

Homosügootse hüperkolesteroleemia pärilik vorm.

Võtke 40 mg üks kord päevas (õhtul) või kasutage 80 mg annustamisskeemi, mis on jagatud kolmeks annuseks (20 mg hommikul ja pärastlõunal ning ülejäänud 40 mg õhtul).

Sissejuhatus südame isheemiatõbe.

Alguses on vaja võtta 20 mg üks kord päevas õhtul. Seejärel portsjonit muudetakse (vähemalt kord kuus). Päevas ei tohi tarbida rohkem kui 80 mg (ühe annusena).

Kombineeritud kasutamisel fibraatide, tsüklosporiini või niatsiiniga, mida kasutatakse hüpolipideemilise ainena, võib Simvalymiti võtta annuses mitte rohkem kui 10 mg päevas.

Neerupuudulikkus.

Raskekujulise häire korral (kreatiniini kliirens <30 ml minutis) on algannus 5 mg päevas. Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Ööpäevas ei tohi võtta rohkem kui 10 mg ravimit.

• Lastele mõeldud taotlus

Kasutamine lastel on keelatud, kuna puudub usaldusväärne teave ravimite toime ja ohutuse kohta.

Kasutamine Simvalimit raseduse ajal

Kolesterool on koos teiste selle sidumiseks vajalike vaheühenditega loote arenguks vajalikud komponendid (muuhulgas rakuseinte ja steroidide sidumiseks). Kuna statiinid aeglustavad kolesterooli ja teiste kolesterooli bioaktiivsete derivaatide sidumist, võivad need rasedatele manustatuna põhjustada loote arenguhäireid. Sel põhjusel statiine raseduse ajal ei kasutata.

Statiinidega ravi fertiilses eas naistel nõuab rasestumisvastaste vahendite kasutamist ravi ajal ja 1 kuu jooksul pärast selle lõppu. Kui rasedus tekib ravi ajal, on vaja ravimi võtmine lõpetada.

Simvalimiti kasutamine rinnaga toitmise ajal on keelatud. Kui ravimi kasutamine on hädavajalik, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• simvastatiini või ravimi teiste komponentidega seotud raske talumatus;
• aktiivne maksapatoloogia vorm või seerumi aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine (teadmata päritoluga);
• porfüüria.

Kõrvalmõjud Simvalimit

Sageli on ravimi kõrvaltoimete hulka seedetrakti häired: kõhuvalu, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja iiveldus.

Mõnikord võivad tekkida lööbed, ähmane nägemine, pearinglus, düsgeusia, peavalud ja unetus.

Aeg-ajalt on täheldatud negatiivset mõju lihastele ja maksale. Võimalik on seerumi aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine.

On teateid hepatiidi, kollatõve või pankreatiidi esinemisest, samuti talumatuse sündroomist koos Quincke ödeemi tekkega.

Võib tekkida müopaatia, mis avaldub müosiidi, müalgia ja lihasnõrkusena koos samaaegse KFK aktiivsuse suurenemisega, eriti isikutel, kes kasutavad simvastatiini koos fibraatide, erütromütsiini, immunosupressantide, niatsiini ja itrakonasooliga.

Võib esineda polüneuropaatiat ja paresteesiat.

On tõendeid sekundaarse neerupuudulikkuse ja rabdomüolüüsi tekke kohta.

Üleannustamine

Simvalimiti mürgistusest on teatatud üksikjuhtudel, kuid spetsiifilisi tunnuseid ei leitud; patsientide seisund stabiliseerus alati pärast sümptomaatilisi protseduure.

Üleannustamise korral rakendatakse standardseid meetmeid (oksendamise esilekutsumine, aktiivsöe manustamine, elutähtsate organite jälgimine). Lisaks tuleb jälgida neeru-/maksafunktsiooni ja seerumi kreatiinkinaasi väärtusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Greibimahl suurendab simvastatiini plasmakontsentratsiooni.

Antibiootikumid erütromütsiin koos klaritromütsiiniga, nefasodoon, mis on antidepressant, seenevastased ravimid ketokonasool koos itrakonasooliga ja muud triasooli derivaadid koos imidasooliga, tsüklosporiin (immunosupressant), viirusevastased ravimid (aeglustavad viirusproteaaside toimet) ja muud lipiidide taset vähendavad ained (niatsiin koos fibraatidega) võivad suurendada müopaatia tõenäosust.

Statiinide kombinatsioon antikoagulantidega, mis on oksükumariini derivaadid (näiteks varfariin atsenokumarooliga), võib põhjustada verejooksu tõenäosuse ja PT indeksi suurenemist.

Simvalymiti kombineerimine kumariini antikoagulantidega (näiteks varfariin või atsenokumarool) või simvastatiini annuse muutmine nõuab PTT taseme pidevat jälgimist enne ravi algust ja ravitsükli ajal. Kui stabiilsed väärtused on saavutatud, jälgitakse seda antikoagulante võtvatele isikutele määratud intervallidega.

Ravimi samaaegne kasutamine digoksiiniga võib viia viimase plasmakontsentratsiooni suurenemiseni, mis võib põhjustada oksendamist, iiveldust ja arütmiat.

Ladustamistingimused

Simvalimit tuleb hoida pimedas kohas, niiskuse ja väikelaste eest kaitstult. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Simvalimiti võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Simvor, Simgal koos Simvastatiiniga, Simvastol ja Vasilip koos Ovencoriga, samuti Simvageksal, Zocor ja Actalipide.