Tegretol

Tegretol on epilepsiavastane ravim.

Näidustused Tegretola

Tegretooli kasutatakse paljude patoloogiate ravis:
1. Epilepsia;
2. Alkoholi võõrutusnähud;
3. Kolmiknärvi põletik (primaarne või sclerosis multiplex'i korral) ja keele-neelu närvi põletik (primaarne);
4. Maniakaalsed seisundid (tüsistuste ennetamine ja kliiniliste ilmingute vähendamine);
5. Diabeetilise etioloogiaga närvikiudude degeneratiivselt-düstroofne kahjustus koos valusümptomiga;
6. Diabetes insipidus;
7. Võimalikud kasutusviisid:

• vaimsed häired;
• agressiivne käitumine depressiooniga patsientidel;
• ärevus;
• neurogeenset päritolu valu;
• migreeni ennetamine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval kolmes vormis - siirup, tabletid ja kapslid. Siirup on pakendatud 100 ml pudelitesse, igas pakendis on üks tükk ja mõõtelusikas. Kapslid ja tabletid on pakendatud kümne ühiku kaupa blisterpakenditesse, igas pakendis võib olla kolm kuni viis tabletti.

Farmakodünaamika

Tegretoli toimeaine on karbamasepiin, kuid selle toimemehhanismi kohta pole piisavalt teavet. Peamine toime on naatriumikanalite blokeerimine, mille tulemusel nõrgenenud neuronites takistatakse naatriumist sõltuvate potentsiaalide teket. Lisaks reguleerib Tegretol ergastatud närvikiudude membraane, pärsib sekundaarsete neuronaalsete tühjenduste teket ja vähendab seeläbi erutusimpulsside sünaptilist juhtimist.
Neuronaalsete membraanide regulatsioon, glutamaadi vähenemine põhjustab ravimi krambivastast toimet. Kuid dopamiini ja norepinefriini pärssimine põhjustab maaniavastast toimet.
Enamiku neuroloogiliste patoloogiate ravis avaldab Tegretol neutroopset aktiivsust. See leevendab ka valuhooge primaarse või sekundaarse etioloogiaga kolmiknärvi põletiku korral. Ravim tõstab spastilise valmisoleku läve, vähendab alkoholi võõrutusnähte ning seetõttu väheneb treemor, närvilisus ja paraneb kõnnak.
Tsentraalse suhkurtõve korral vähendab ravim patsientidel janutunnet ja vähendab urineerimise mahtu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Tegretol imendub täielikult, kuid patsientidel erineva kiirusega. Maksimaalne biosaadavus võib ulatuda saja protsendini. Kontsentratsioon saavutab maksimaalse väärtuse kaheteistkümne tunni pärast. Ja stabiilne positsioon - ühe kuni kahe nädala pärast. Kuid väärib märkimist, et need näitajad sõltuvad paljudest teguritest (näiteks patsiendi seisund enne ravi, ravi kestus ja skeem).
Karbamasepiin reageerib seerumi valkudega seitsmekümne kuni kaheksakümne protsendi ulatuses. Ülejäänud kakskümmend kuni kolmkümmend protsenti on seotud muutumatul kujul oleva aine kontsentratsiooniga tserebrospinaalvedelikus ja süljes. Rinnapiimas on ravimi kontsentratsioon umbes 25–60% ja vastab tasemele seerumis. Lisaks läbib Tegretol platsentaarbarjääri.
Metabolism toimub maksas. Poolväärtusaeg on umbes 36 tundi, kuid pikaajalisel kasutamisel väheneb see 16–24 tunnini. 400 mg annuse korral eritub 72% uriiniga, 28% roojaga.
Ravimi kiire eritumise tõttu võivad lapsed vajada suuremaid annuseid kui täiskasvanud (lähtudes lapse kehakaalust kilogrammi kohta).
Puudub teave selle kohta, kas geriaatrilistel patsientidel või maksa- või neerufunktsiooni patoloogiliste muutustega patsientidel on vaja annust kohandada.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu ainult vähese veega. Toimeaine ühtlaseks jaotumiseks siirupis tuleb seda enne kasutamist loksutada (pärast pudeli tihedat sulgemist). Ravimit saab kasutada müoteraapiana.
Siirupit kasutatakse patsientidel, kellel on neelamisraskused või kes vajavad raviskeemis täpset annust. Ravi tuleb alustada väikeste annustega, kuna karbamasepiini tihedus siirupis suureneb rohkem (võrreldes tablettidega). Selleks võib päevase annuse jagada kolmeks kasutuskorraks. Vastasel juhul võivad tekkida kõrvaltoimed. Kui seda ei tehta, on vaja
annust suurendada, kui on vaja üle minna Tegretol'ilt Tegretol CR-ile, samuti on soovitatav üle minna müoteraapiale. See on seletatav asjaoluga, et selles vormis, väiksemate või müoklooniliste krampide korral, ei ole ravimil soovitud toimet.
Ravi ravimi kontsentratsiooni taseme kontrolli all tuleb alustada minimaalsete annustega, suurendades neid järk-järgult. Kombineeritud ravi kasutamisel on samuti vaja alustada minimaalsete annustega.

Seega ei tohiks algne päevane annus olla suurem kui 0,2 g ravimit, jagatuna kaheks annuseks. Seejärel saab seda järk-järgult suurendada, tarbides keskmiselt 0,8–1,2 grammi kahes või kolmes annuses. Vajadusel võib annust suurendada kahe grammini.
Lastel (alla nelja-aastased lapsed) alustatakse ravi maksimaalselt 0,06 mg-ga päevas, suurendades järk-järgult 0,02–0,06 mg võrra mitte rohkem kui üks kord iga kahe päeva tagant. Vanemas eas alustatakse ravi 0,1 grammiga päevas, suurendades 0,1 grammi nädalas.
Alla kolmeaastaste laste puhul võib kasutada ainult siirupit.

Kolmiknärvi põletiku maksimaalne päevane annus ravi alguses on 0,4 grammi. Seejärel suureneb see, kuni valu kaob (keskmiselt 0,8 grammini). Seejärel väheneb see annuseni, mis valu leevendab. Eakate patsientide puhul ei ole algne päevane annus suurem kui 0,2 grammi.
Võõrutusnähtude raviks kasutatakse keskmist annust 0,6 grammi (jagatuna kolmeks annuseks). Rasketel juhtudel võib annust suurendada 0,4 grammini päevas. Kõige sagedamini kasutatakse sel juhul Tegretoli koos rahustite ja unerohudega. Seejärel, kui patoloogilise protsessi äge periood on möödunud, saab ravimit kasutada mototeraapiana.
Aju diabeedi insipiduse korral (kui sellega kaasneb uriini hulga suurenemine ja pidev janu) algab annus 0,4–0,6 grammist päevas. Sellisel juhul valitakse laste annus individuaalselt.
Annus, mis on jagatud kaheks kuni neljaks annuseks päevas ja moodustab 0,4–0,8 grammi, kasutatakse diabeetilise neuropaatia põhjustatud valu leevendamiseks.
Maniakaalsete seisundite raviks kasutatakse kuni 1,6 grammi ööpäevast annust, mida suurendatakse kiiresti. Patsiendi seisundi säilitamiseks suurendatakse annust järk-järgult, et saavutada ravi normaalne taluvus.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kasutamine Tegretola raseduse ajal

Enne Tegretoli kasutamist on vaja hoolikalt hinnata emale võimalikku kasu ja lapse arengule tekkivat riski. See on eriti oluline raseduse esimesel trimestril. Tegretoli võtmise ajal on vaja enne rasedust ja rasedusperioodi jooksul võtta lisaks foolhapet. Kuna epilepsiavastased ravimid põhjustavad selle vitamiini taseme olulist langust, võib lootel tekkida emakasisene patoloogia. Samuti on teavet, et epilepsiavastaste ravimite kasutamise tõttu võib vastsündinutel tekkida verejooks. Seetõttu tuleb raseduse viimastel nädalatel lapseootel emale ennetamiseks määrata K1-vitamiini.
Lisaks võivad lastel tekkida krambid või hingamisdepressioon, kui Tegretoli võetakse raseduse ajal koos teiste epilepsiavastaste ravimitega. Vastsündinul võib esineda ka oksendamist, kõhulahtisust või isutust, kui ema võttis raseduse ajal karbamasepiini. Tõenäoliselt on see võõrutussündroomi ilming.
Kuna ravim eritub rinnapiima, tuleks rinnaga toitmine selle kasutamise ajal lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohiks kasutada järgmiste patoloogiliste protsesside korral:
1. Fruktoosi talumatus;
2. Atrioventrikulaarne blokaad.
Seda võib ettevaatusega kasutada järgmistel juhtudel:
1. Südamepatoloogia;
2. Kilpnäärme alatalitlus;
3. Suurenenud silmasisene rõhk;
4. Rasedusperiood;
5. Imetamisperiood;
6. Eakas iga.

[ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Tegretola

Tegretoli väljakirjutamisel tuleb patsienti hoiatada järgmiste kõrvaltoimete võimaliku esinemise eest:

• nägemishäire, mida iseloomustab kahekordne nägemine;
• maitsetundlikkuse häired;
• halvatus, paresteesia;
• allergia, anafülaksia;
• arütmia, madal või kõrge vererõhk;
• depressioon, agressiivsus;
• desorientatsioon ruumis;
• asteenia;
• erütrodermia;
• valu epigastimaalses piirkonnas;
• roojamine;
• hallutsinatsioonid (kuulmis- või nägemishallutsinatsioonid);
• perifeerne neuropaatia;
• tromboflebiit, trombemboolia;
• hüperhidroos;
• suurenenud unisus, asteenia;
• agranulotsütoos;
• ataksia, lihasspasmid;
• turse;
• stomatiit, kuiv suu limaskest, glossiit;
• treemor;
• spermatogeneesi vähenemine, impotentsus;
• neerufunktsiooni häire, anuuria, hematuuria;
• maksapuudulikkus;
• kõhunäärme põletik;
• vaskuliit;
• artralgia;
• glaukoom, nüstagm;
• lümfadenopaatia, leukeemia, aneemia;
• erineva päritoluga dermatiit;
• kopsupõletik;
• valgustundlikkus.

Annuse suurenedes suurenevad kõrvaltoimed.

[ 13 ]

Üleannustamine

Soovitatavast suuremate annuste kasutamisel tekivad patsiendil tõenäoliselt järgmised patoloogilised seisundid:
krambid, kesknärvisüsteemi depressioon, desorientatsioon, agitatsioon, hüperrefleksia, kõnehäired, kooma;

• Hüperglükeemia;
• Hüpotermia;
• Tahhükardia, hüpertensioon või hüpotensioon, südameseiskus;
• Kopsuödeem, hingamisdepressioon,
• Oksendamine, düskineesia, toidupeetus maos, seedetrakti motoorika vähenemine, atsidoos;
• Nüstagmus, ähmane nägemine, müdriaas;
• Anuuria, oliguuria;
• Suurenenud kreatiinfosfokinaasi tase;
• Düsartria, ataksia

Ravi on sümptomaatiline. Üleannustamise astme hindamiseks peab meditsiinipersonal mõõtma ravimi kontsentratsiooni plasmas. Patsient peab olema haiglas arsti järelevalve all, kus talle tehakse kindlasti maoloputus ja manustatakse sorbente. Madala vererõhu korral manustatakse dopamiini intravenoosselt ja hüponatreemia korral manustatakse vedelikku ajukoe turse riski vähendamiseks. Hemodialüüsi ei kasutata selle madala efektiivsuse tõttu. Siiski tasub meeles pidada, et sümptomid võivad taastekkida. See on seletatav Tegretoli aeglase imendumisega.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tegretoli kasutamisel koos teatud ravimitega on võimalikud mitmesugused koostoimed:

• Klobaas, haloperidool, varfariin, kortikosteroidid ja teised maksas metaboliseeruvad ravimid – Tegretol kiirendab nende metabolismi ja vähendab nende toimet.
• Fenütoiin – Tegretol vähendab või vastupidi suurendab fenütoiini kontsentratsiooni.
• Fenobarbitaal - Tegretoli kontsentratsioon vereseerumis väheneb;
• Makroliidid, kaltsiumi antagonistid – suurendavad Tegretoli kontsentratsiooni.
• Metoklopramiid - suurendab kõrvaltoimeid.
• Hüdroklorotiasiid, furosemiid - võib esineda kõrvaltoime hüponatreemia kujul.
• Suukaudsed rasestumisvastased vahendid - samaaegsel manustamisel võib nende efektiivsus väheneda ja menstruaaltsükli keskel võib tekkida verejooks.
• Alkohoolsed joogid - kõrvaltoimed suurenevad.

[ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Nii siirupit kui ka tablette tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, järgides temperatuurirežiimi (mitte üle 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Erijuhised

Arvustused
Tegretol on farmaatsiaturul olnud juba pikka aega ja on ennast tõestanud tõhusa ravimina. Eriti sageli kirjutatakse seda välja epilepsia korral. Kui patsiendile on see ravim välja kirjutatud võõrutusnähtude raviks, on soovitatav seda kasutada haiglas meditsiinipersonali järelevalve all.

Säilitusaeg

Ravimit ei tohi kasutada raviks pärast viit aastat alates valmistamiskuupäevast.