Teopek

Teopec on puriini derivaat, mis aeglustab PDE elemendi aktiivsust.

Näidustused Teopeca

Seda kasutatakse erineva päritoluga bronhide obstruktsiooni korral:

• uneapnoe;
• kopsuemfüseem;
• krooniline obstruktiivne bronhiit või bronhiit;
• pulmonaalne hüpertensioon või kopsuarterite südamehaigus.

Teopec 0,3 g-d saab kasutada neerupäritoluga tursesündroomi ravis (kombinatsioonis teiste ravimitega).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, mis on pakendatud blisterpakenditesse 10 tükki kaupa. Karbis on 5 sellist pakki.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimiefekt tekib spetsiifiliste puriiniotsade blokeerimise ja cAMP akumuleerumisprotsesside stimuleerimise kaudu koedepoodes. Samuti nõrgeneb silelihaskudede kontraktiilne aktiivsus ja väheneb kaltsiumiioonide hulk, mis tungivad läbi rakuseinte.

Ravimil on vasodilateeriv toime, mis tekib perifeersete veresoonte suhtes. Toimeaine võimendab neerude vereringe aktiivsust ja samal ajal lõdvestab veresoonte ja bronhide silelihaseid.

Teopecile on iseloomulik mõõdukas diureetiline toime. Ravim takistab allergilise reaktsiooni juhtide vabanemist ja eritumist ning normaliseerib labrotsüütide rakuseinte funktsiooni. Hüpokaleemia korral potentseerib ravimi toimeaine kopsuventilatsiooni.

Ravim stabiliseerib hingamissüsteemi funktsiooni, aidates verd täielikult hapnikuga küllastada, vähendades samal ajal süsinikdioksiidi taset. Lisaks on täheldatud hingamiskeskuse stimuleerimist ja diafragma kontraktiilset aktiivsust (koos selle tugevnemisega). Ravim suurendab MCC väärtusi ja aitab parandada hingamis- ja roietevaheliste lihaste tööd.

Toimeaine stabiliseerib mikrotsirkulatsiooni protsesse ja vähendab trombide teket. Lisaks takistab see trombotsüütide agregatsiooni, pärssides spetsiifilist faktorit, parandab vere reoloogilisi omadusi ja suurendab punaste vereliblede resistentsust deformeerivate faktorite suhtes.

Ravim vähendab kopsuvereringe üldist rõhku ning vähendab ka kopsusüsteemi veresoonte resistentsust ja aju, epidermise ja neerude veresoonte toonust.

Teopec stimuleerib südame aktiivsust, võimendab koronaarset vereringet ning lisaks suurendab pulssi, südame kokkutõmbumiste jõudu ja müokardi rakkude vajadust hapniku saamiseks.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub toimeaine täielikult seedetrakti valendikust. Toit võib muuta teofülliini kliirensi ja imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle ekspressiooni astet. Valgusünteesi tase on 40%. Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas tsütokroom P450 isoensüümide abil.

Aktiivsed ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu ja 10% ainest eritub muutumatul kujul.

Ainevahetuskiirust mõjutavad teatud spetsiifilised tegurid – patsiendi vanus, suitsetamine, toitumine, kaasuvad haigused ja paralleelne ravimravi.

Kopsuödeemi, KOK-i, maksahaiguse, kroonilise alkoholismi või südamepuudulikkuse korral täheldatakse kliirensi väärtuste vähenemist.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Raviskeem valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Algse päevase annuse keskmine suurus on 0,4 g. Annust on lubatud suurendada 25% võrra 2-3-päevaste intervallidega, kui ravim on tüsistusteta talutav (arvutus tehakse algannuse märgist alates).

Maksimaalselt võib manustada 0,9 g teofülliini päevas (selles vahemikus olevate annuste korral ei ole aine veretaseme kohustuslik jälgimine vajalik).

Mürgistusnähtude ilmnemisel on vaja jälgida toimeaine vereväärtusi. Optimaalne portsjoni suurus on 10–20 mcg/ml.

Ülaltoodud annuse suurendamisel ei täheldata ravimi toime olulist tugevnemist, kuid samal ajal täheldatakse ravimi negatiivsete tunnuste raskusastme tugevnemist. Annuse vähendamine viib ravimi toime nõrgenemiseni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kasutamine Teopeca raseduse ajal

Teopeci toimeaine suudab tungida läbi platsenta, mistõttu seda võib rasedatele naistele määrata ainult elutähtsate näidustuste korral.

Ravi ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada, kuna ravimi toimeaine eritub rinnapiima.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• epilepsia;
• hemorraagiline insuldi vorm;
• seedetrakti haavandid;
• raskekujulised tahhüarütmiad;
• seedetrakti verejooksu ajalugu;
• talumatuse olemasolu ravimpreparaadi komponentide suhtes;
• vererõhu väärtuste tõus või langus;
• hüperhappeline gastriit.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Teopeca

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• närvisüsteemi kahjustused: jäsemeid mõjutavad värinad, ärrituvuse või suurenenud ärevuse tunne, unetus, pearinglus, peavalud ja närvilise iseloomuga üleerutuvus;
• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: vererõhu langus, arütmia, kardialgia, südame löögisageduse tõus, südame aktiivsuse raskete katkestuste tunne ja stenokardiahoogude arvu suurenemine;
• seedehäired: gastralgia, iiveldus, isutus, GERD, kõrvetised, kõhulahtisuse sündroom, seedetrakti haavandite ägenemine ja oksendamine;
• Muud sümptomid: valu rinnaku sees, tahhüpnoe, sügelus, hüpoglükeemia, näo naha verevoolu tunne, samuti palavik, allergilised ilmingud, hüperhidroos, albumiinuuria, hematuuria ja diureesi tugevnemine.

Ravimi annuse vähendamine aitab vähendada negatiivsete sümptomite raskust.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: kõhulahtisus, unetus, ventrikulaarne arütmia, tahhüpnoe, isutus, treemor, samuti verejooks seedetraktis, verine oksendamine, tahhükardia, üleerutuvuse või ärevuse tunne, epidermise hüpereemia, krambid ja valguskartus.

Raske üleannustamine võib põhjustada segasust, metaboolset atsidoosi, vererõhu langust, hüperglükeemiat, müoglobinuuriat, hüpokaleemiat, neerupuudulikkust ja epileptoidseid krampe.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja teha maoloputust ja määrata patsiendile lahtisteid koos enterosorbentidega. Lisaks viiakse läbi hemodialüüsi, hemosorptsiooni, sunnitud diureesi ja plasmasorptsiooni protseduure.

Krampide tekkimisel on rünnaku peatamiseks vajalik hapnikravi ja diasepaami intravenoosne manustamine. Tugeva iivelduse ja oksendamise korral manustatakse metoklopramiidi koos ondansetrooni intravenoosselt.

[ 32 ], [ 33 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tsimetidiin, makroliidid koos linkomütsiiniga, samuti allopurinool koos isoprenaliiniga ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad vähendada teofülliini komponendi kliirensi väärtusi.

Täheldatakse β-blokaatorite terapeutilise efektiivsuse nõrgenemist (kui ravimit nendega kombineeritakse), samuti ravimi bronhodilataatori efekti avaldumise nõrgenemist ja bronhide valendiku ahenemist. Kõik ülaltoodud omadused avalduvad mitteselektiivsete β-blokaatorite puhul märgatavamalt kui selektiivsete puhul.

Teofülliini efektiivsus suureneb kofeiini, furosemiidi ja β2-adrenergiliste retseptorite aktiivsust stimuleerivate ravimite samaaegsel kasutamisel.

Aminoglutetimiidi manustamisel täheldatakse teofülliini eritumise tugevnemist ja selle meditsiinilise efektiivsuse vähenemist.

Atsükloviiriga kombineerituna süveneb Teopeci negatiivsete sümptomite raskusaste, kuna esimene suurendab teofülliini taset veres.

Diltiaseemi ja felodipiini ning nifedipiini ja verapamiili kombinatsioon ei muuda ravimi bronhodilataatori efekti avaldumisastet, kuid võib mõjutada selle plasmaväärtusi. On teateid negatiivsete nähtude tugevnemise ja aktiivse elemendi vereanalüüside suurenemise juhtudest ravimi kombineerimisel verapamiili või nifedipiiniga.

Disulfiraam võib suurendada teofülliini taset veres toksilise, kriitilise tasemeni.

Propranolool vähendab ravimite kliirensi kiirust.

Liitiumisoolad kaotavad oma meditsiinilise efektiivsuse, kui neid koos Teopeciga kasutada.

Ravimi aktiivse elemendi tase suureneb koos enoksatsiini või fluorokinoloonidega.

Sulfinpürasooni, rifampitsiini, samuti isoniasiidi, karbamasepiini ja fenobarbitaali kombinatsioonis täheldatakse ravimi kliirensi väärtuste suurenemist ja selle terapeutilise toime intensiivsuse vähenemist.

Teofülliini ja fenütoiini kombinatsiooniga registreeritakse aktiivsete elementide näitajate vastastikune vähenemine.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ladustamistingimused

Teopeci tuleb hoida niiskuse eest kaitstult. Temperatuuriväärtused jäävad 25 °C piiresse.

[ 41 ], [ 42 ]

Säilitusaeg

Teopeci võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

[ 43 ]

Lastele mõeldud taotlus

Teopec on teofülliini aine, millel on pikaajaline toime. Seda saab määrata lastel - noorukitele alates 12. eluaastast.

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ravimid nagu Theotard koos Eufilliiniga, samuti Theofedrin-N.

[ 44 ]

Arvustused

Teopec on teofülliini elemendi pikaajaline vorm, seega kasutatakse seda sageli hingamisteede haiguste remissiooni staadiumis - hoogude tekke vältimiseks. Ravimi kasutamine ägedate hoogude korral on keelatud.

Üldiselt jätavad nii arstid kui ka patsiendid ravimi kohta positiivseid arvustusi.