Tigofast

Tigofast on antihistamiinravim, mida kasutatakse süsteemselt allergiate raviks.

Selle toimeaine on feksofenadiin (terfenadiini peamine ainevahetuskomponent). See on antihistamiinne element, mis toimib organismile H-1 lõpp-punktide selektiivse perifeerse antagonistina. [ 1 ]

Ravimil on märkimisväärne antihistamiinikum, mis aitab kiiresti ennetada teatud allergiliste reaktsioonide teket. [ 2 ]

Näidustused Tigofast

Seda kasutatakse allergilise päritoluga haiguste ravis. Selle terapeutilise aktiivsuse määrab ravimi annus: 0,12 g tablette kasutatakse allergilise riniidi nähtude kõrvaldamiseks ja 0,18 g tablette idiopaatilise urtikaaria (kroonilises staadiumis) sümptomite raviks.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena - 10 tükki blisterpakendis; karbis - 1 või 3 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Feksofenadiinvesinikkloriid on antihistamiinne mittesedatiivne aine spetsiifiliste H1-terminaalsete antagonistide alarühmast; see komponent toimib terfenadiini metaboolse elemendina ja omab ravitoimet. See stabiliseerib labrotsüütide seinu ja takistab histamiini sekretsiooni. Lisaks leevendab see allergianähte: rinorröad, pisaravoolu, sügelust koos aevastamise ja silmade punetusega. Sellel ei ole rahustavat toimet.

Feksofenadiinvesinikkloriidi antihistamiinikum, mida manustatakse 1-2 korda päevas, areneb 1 tunni jooksul, saavutades maksimaalse taseme 6 tunni pärast. Selle toime kestab 24 tundi. [ 3 ]

Talumatuse ilminguid ei täheldatud isegi pärast 28-päevast ravimi kasutamist. Terapeutiline toime tekkis ühekordse annusega 0,01–0,13 g. 24-tunnise toime saavutamiseks piisab annusest 0,12 g.

Isegi kui saadi plasmakontsentratsioonid, mis olid 32 korda kõrgemad kui terapeutilised väärtused, ei mõjutanud feksofenadiin suhteliselt aeglasi südame kaaliumikanaleid.

Feksofenadiinvesinikkloriid leevendab pärast suukaudset manustamist annuses 5–10 mg/kg sensibiliseeritud loomadel antigeenset laadi bronhide spasme ning terapeutilist annust (10–100 μmol) ületavate väärtuste korral viib see histamiini vabanemiseni kõhukelme labrotsüütidest.

Farmakokineetika

Feksofenadiinvesinikkloriid imendub suukaudsel manustamisel kiiresti. Cmax saavutatakse 1-3 tunni jooksul. Päevase annuse 0,12 g kasutamisel on keskmine Cmax ≈ 427 ng/ml; päevase annuse 0,1 g korral on see ≈ 494 ng/ml.

Feksofenadiini valgu süntees on 60–70%. Aktiivne element ei läbi hematoentsefaalbarjääri.

Feksofenadiin praktiliselt ei osale ainevahetusprotsessides (maksa sees ja väljaspool): ainult feksofenadiini leidub suurtes kogustes inimeste ja loomade väljaheites ja uriinis.

Feksofenadiini eritumine plasmas toimub bieksponentsiaalse vähenemisega ja terminaalse faasi poolväärtusajaga 11–15 tundi korduval kasutamisel.

Ühekordse ja korduva annuse farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed (0,12 g portsjonite suukaudse manustamise korral 2 korda päevas).

Küllastusfaasis põhjustasid ravimi annused kuni 0,24 g kaks korda päevas AUC taseme tõusu, mis oli veidi suurem kui proportsionaalne väärtus (8,8%). Sellest võib järeldada, et 0,04–0,24 g päevaste annuste korral on feksofenadiini farmakokineetilised omadused peaaegu lineaarsed.

Ravim eritub peamiselt sapiga; mitte rohkem kui 10% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit peaks määrama raviarst. Kroonilise urtikaaria tunnuste kõrvaldamise korral on vaja kasutada 0,18 g ravimit üks kord päevas. Allergilise iseloomuga hooajalise riniidi ilmingute ravis kasutatakse 0,12 g ravimit üks kord päevas.

Soovitatav on ravimit võtta samal kellaajal.

Ravikuuri kestus valitakse, võttes arvesse patoloogia olemust ja raskusastet, samuti organismi ravivastust.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei saa välja kirjutada lastele (alla 12-aastastele).

Kasutamine Tigofast raseduse ajal

Tigofasti ei tohi raseduse ajal kasutada, kuna selle patsientide rühma ohutuse kinnitamiseks ei ole uuringuid tehtud.

Kui teil on vaja rinnaga toitmise ajal ravimeid võtta, peate ravi ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks olukordades, kus inimesel on tugev talumatus põhiaine või täiendavate elementide suhtes.

Kõrvalmõjud Tigofast

Peamised kõrvaltoimed:

• närvisüsteemi toimimist mõjutavad ilmingud: unisus, peavalud ja pearinglus;
• seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus ja epigastriaalsed spasmid;
• süsteemsed häired: suurenenud väsimuse tunne;
• immuunfunktsiooni probleemid: talumatuse tunnused, sh rindkere pitsitus, kuumahood, Quincke ödeem, õhupuudus, näo punetus ja üldised anafülaktilised sümptomid;
• vaimsed häired: suurenenud ärrituvus, unetus ja unehäired või kummalised unenäod;
• südamehaigused: kiirenenud pulss ja tahhükardia;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: lööve, sügelus ja urtikaaria.

Üleannustamine

Ravimi mürgistust täheldatakse vaid harva. Ägeda mürgistuse või juhusliku üleannustamise korral võib esineda väsimust, unisust, kserostoomiat ja pearinglust.

Sellistel juhtudel tuleb rakendada sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid – maoloputus ja enterosorbentide kasutamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegsel manustamisel ketokonasooli või erütromütsiiniga suureneb Tigofasti plasmakontsentratsioon kahe-/kolmekordseks. See on tingitud suurenenud imendumisest seedetraktis ja vähenenud sapiteede eritumisest. Kirjeldatud muutused ei muuda QT-intervalli ega põhjusta negatiivsete nähtude arvu suurenemist (võrreldes kõrvaltoimete arvuga iga ravimi eraldi kasutamisel).

Kui 15 minutit enne ravimi manustamist kasutatakse magneesiumi või alumiiniumi sisaldavaid antatsiide, väheneb selle biosaadavuse indeks (seedetraktis toimuvate sünteesiprotsesside tõttu). Nende ravimite manustamise vahel on vaja jälgida 2-tunnist intervalli.

Ladustamistingimused

Tigofasti tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas; temperatuurinäidikud – mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Tigofasti võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Claritin, Agistam, Ketotifen ja Allergo koos Ds-loriga, samuti Fexofast, Allergostop, Loridin ja Astemizole koos Eveikiga. Lisaks on nimekirjas ka Lorano, Dezorus, Semprex, Eol ja Flondian.