Zocor

Zocoril on väljendunud hüpolipideemiline toime.

Näidustused Zocora

Seda kasutatakse südame isheemiatõve tekkeriskiga inimeste raviks, olenemata nende vere lipiidide tasemest. Sellesse rühma kuuluvad inimesed, kellel esinevad järgmised kaasuvad haigused:

• tserebrovaskulaarsed haigused, sealhulgas insult (anamneesis);
• perifeerset vereringesüsteemi mõjutavad haigused;
• suhkurtõbi (ravim takistab tüsistuste teket perifeersete veresoonte piirkonnas ja vähendab revaskularisatsiooni vajadust, samuti jalgade amputatsiooni).

Ravimit kasutatakse ka südame isheemiatõve ja hüperkolesteroleemiaga patsientide ravis. Nende häirete korral aitab Zocor ennetada südame veresoonte aterosklerootilisi kahjustusi ja muude tüsistuste teket.

Ravimi väljakirjutamine on õigustatud ka järgmiste häirete korral:

• inimesed, kellel on kõrge apolipoproteiin B ja üldkolesterooli tase, samuti madala tihedusega lipoproteiinidega seotud kolesterool - koos toitumisega;
• hüpertriglütserideemia;
• inimesed, kellel on primaarse hüperkolesteroleemiaga seotud madal kolesteroolitase ja kõrge tihedusega lipoproteiinide tase (dieedi ajal);
• perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia (kombinatsioonis teiste ravimeetodite ja dieediga).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 14 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 1 või 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Tabletid sisaldavad toimeainena simvastatiini, mis hüdrolüüsi käigus muundatakse aktiivseteks ühenditeks. Simvastatiini metabolismi produkt pärsib ensüümi HMG-CoA reduktaasi, mis osaleb kolesterooli biosünteesi esimeses etapis.

Selle tulemusena väheneb Zocori mõjul märkimisväärselt nii üldkolesterooli maht kui ka madala ja äärmiselt madala tihedusega lipoproteiinide abil sünteesitud kolesterooli väärtused. Lisaks väheneb kolesterooli tase triglütseriidide plasmas.

Simvastatiini kasutamisel suureneb samaaegselt kolesterooli tase (hääldatakse), mis sünteesitakse suure tihedusega lipoproteiinide abil.

Ravim on efektiivne mitmesuguste hüperlipideemia vormide (perekondliku, heterosügootse ja mitteperekondliku) korral. Lisaks toimib see hästi segatüüpi hüperlipideemia korral olukordades, kus dieedist ei piisa plasma lipiidide taseme stabiliseerimiseks.

Plasma lipiidide tase langeb 2 nädalat pärast ravi algust. Tippväärtused on täheldatud ravikuuri 4.-6. nädalal. Seejärel püsib see tulemus ravimi võtmise ajal.

Pärast ravikuuri lõppu taastub plasma üldkolesterooli tase järk-järgult algväärtustele, mida täheldati enne ravimi kasutamise algust.

Farmakokineetika

Simvastatiini ainevahetusproduktide maksimaalsed väärtused veres on täheldatud 1,3–2,4 tundi pärast ravimi ühekordse annuse võtmist. Suukaudselt manustatud simvastatiini imendumine on ligikaudu 85%.

Aktiivse elemendi kõrgeimad väärtused võrreldes teiste kudedega on täheldatud maksas.

Ravimi esmasel läbimisel maksa vereringes metaboliseerub simvastatiin, mille järel see koos oma ainevahetusproduktidega eritub organismist koos sapiga.

Söömine kohe pärast ravimi võtmist ei mõjuta selle farmakokineetilisi omadusi. Pikaajalise ravi korral ei täheldatud simvastatiini akumuleerumist kehakudedes.

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta söögiaegadest olenemata. Päevane annus tuleb võtta õhtul korraga – seda ei ole vaja jagada mitmeks eraldi annuseks.

Ravimi keskmine päevane annus on 5–80 mg. Te ei tohi võtta rohkem kui 80 mg ravimit päevas.

Portsjoni suuruse valib raviarst, kes peab arvestama plasma lipiidide indekseid. Annust saab kohandada mitte rohkem kui üks kord kuus.

Koronaarse südamehaiguse raviks või ennetamiseks (koos dieediga) määratakse ravim annuses 40 mg päevas.

Kui dieediga hüperkolesteroleemiat ei kõrvaldata, tuleb Zocori võtta 20 mg päevas. Kui on vaja vähendada plasma lipiidide taset 45% või rohkem, võib algannus olla 40 mg päevas.

Kerge või mõõduka hüperkolesteroleemia korral võib ööpäevast annust vähendada 10 mg-ni.

Arst valib ravimi vajaliku annuse, olles eelnevalt määranud lipiidide indeksi ja jälginud terapeutilise efekti efektiivsust pärast ravikuuri algust. Kui pärast 1. ravikuud tulemust ei ole, on vaja ravimi annust suurendada, kuid teha seda järk-järgult - kuni soovitud efekti saavutamiseni.

Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ravis (koos dieedi ja muude vahenditega) on algannus 40 mg ööpäevas. Kasutada võib ka teist skeemi - 80 mg ravimi võtmine päevas, millest 20 mg võetakse päeva jooksul ja 40 mg õhtul.

Noorukitel, homosügootse hüperkolesteroleemia perekondliku vormi elimineerimisel, kasutatakse 10 mg päevas. Noorukitele on keelatud määrata rohkem kui 40 mg ravimit päevas.

[ 1 ]

Kasutamine Zocora raseduse ajal

Zocori määramine rasedatele või imetavatele naistele on vastunäidustatud. Raseduse ajal kasutamisel võib täheldada loote arenguhäireid.

Kui imetav naine peab ravimit võtma, peaks ta ravi ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Ravimi absoluutsete vastunäidustuste hulgas on:

• probleemid laktoosi ainevahetuse ja imendumise protsessidega;
• ägedad maksapatoloogiad;
• tundmatu päritoluga transaminaaside arvu märkimisväärne ja püsiv suurenemine;
• ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes.

Tingimuslikud vastunäidustused, mille korral ravimit määratakse ettevaatusega:

• maksa või neerude funktsionaalse aktiivsuse vähenemine;
• alkoholism;
• inimesed, kes on pikka aega diabeeti põdenud.

Kõrvalmõjud Zocora

Ravimi võtmine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• valu või ebamugavustunne kõhus, probleemid roojamise ja kõhupuhitusega;
• üldine nõrkus, peavalud ja aneemia;
• krambid, paresteesia, pearinglus, une- või mäluhäired ja polüneuropaatia;
• alopeetsia, lööbed nahapinnal ja sügelus.

Harva on simvastatiini kasutamisel patsientidel tekkinud rabdomüolüüs või müopaatia, samuti maksafunktsiooni langus. Samuti on teatatud müalgiast. Kuid üldiselt taluvad patsiendid ravimit tüsistusteta.

Ravimi talumatuse tõttu võib täheldada ESR väärtuste suurenemist, samuti vaskuliidi, artriidi, dermatomüosiidi, samuti artralgia, trombotsütopeenia, angioödeemi ja eosinofiilia ilmnemist.

Üleannustamine

Mürgistuse korral kasutatakse standardseid protseduure, mida kasutatakse ravimite üledoosi tagajärgede kõrvaldamiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

Sapphappe sekvestrantidega kombineerituna on ravimil väljendunud positiivne mõju.

Tsüklosporiini, fibraatide ja ka niatsiiniga koos kasutamisel lipiidide taset langetavates annustes ei tohi päevas kasutada rohkem kui 10 mg ravimit.

Amiodarooni või verapamiili samaaegsel kasutamisel on keelatud võtta rohkem kui 20 mg Zocori päevas.

Simvastatiin ei mõjuta CYP3A4 ensüümide aktiivsust.

Kombinatsioon ravimitega, mis inhibeerivad CYP3 A4 elemendi aktiivsust, suurendab rabdomüolüüsi või müopaatia riski. Ravimi kombineerimine erütromütsiini, ketokonasooli, samuti itrakonasooli, telitromütsiini ja nefasodooniga on keelatud.

Rabdomüolüüsi või müopaatia risk suureneb samaaegsel kasutamisel diltiaseemi, tsüklosporiini, danasooliga, aga ka amiodarooni, niatsiini, gemfibrosiili, samuti fibraatide, fusidiinhappe ja verapamiiliga.

Zocori toime (annuses 20–40 mg/päevas) võimendab kumariini antikoagulantide omadusi. See suurendab verejooksu tõenäosust patsiendil, kes neid ravimeid samaaegselt võtab.

Rohkem kui 1 liitri greibimahla tarbimine päevas põhjustab kliiniliselt olulist simvastatiini taseme tõusu plasmas, mis suurendab ka rabdomüolüüsi riski.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Zocori tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad – mitte üle 25°C.

[ 3 ]

Säilitusaeg

Zocori saab kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Kuna ravimi kasutamise kohta lastel ei ole piisavalt teavet, ei ole seda ette nähtud alla 10-aastastele patsientidele.

Zocori määratakse noorukitele heterosügootse tüüpi perekondliku hüperkolesteroleemia kõrvaldamiseks (koos dieediga). Ravimi toime aitab vähendada kolesterooli, triglütseriidide ja ka apolipoproteiin B väärtusi.

Ravimit võib teismelisele tüdrukule välja kirjutada ainult siis, kui tema menstruatsioon algas vähemalt 1 aasta tagasi.

[ 4 ], [ 5 ]

Analoogid

Järgmised ravimid on ravimi analoogid: Avestatin, Levomir ja Simlo koos Simvastatiiniga ning lisaks Simvakard, Vabadin, Aterostat, Simvor ja Zovatin koos Simgaliga.

Arvustused

Zocori terapeutilise toime kohta on palju positiivseid arvustusi – see aitab vähendada kolesterooli taset. Kuid tuleb meeles pidada, et seda tuleks võtta ainult raviarsti valitud aja jooksul, järgides rangelt juhiseid ja mitte mingil muul viisil.

Ravimi ennetavate omaduste kohta jäeti ka palju häid arvustusi.