Kofeiin tablettides - kaalulangus

Juhendis ei ole märgitud kofeiini kasutamise näidustusi kaalulangetustablettides: see puriinalkaloid metüülksantiin kuulub kesknärvisüsteemi mõjutavate psühhostimulantide rühma.

Kofeiini tavanimetused on: 1,3,7-trimetüülksantiin (keemiline); naatriumkofeiinbensoaat või kofeiintribensoaat (ravim); alternatiivide hulka kuuluvad metüülteobromiin, teiin ja guaraniin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused kofeiini sisaldus dieetpillides

Naatriumkofeiinbensoaadi kasutamise näidustused hõlmavad mitmesuguseid kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi haigusi, millega kaasnevad spasmid, veresoonte toonuse ja vererõhu langus, samuti narkolepsia ja asteenilised seisundid, millega kaasneb suurenenud väsimus, unisus ja üldine jõuetus.

Lisaks hakati kaalulanguseks kasutama naatriumkofeiinbensoaati (kofeiin tablettides), kuna selle toimemehhanism laieneb mitte ainult teatud autonoomse närvisüsteemi funktsioonidele, vaid ka ainevahetusprotsessidele, mida aju kontrollib neurotransmitterite (impulsse edastavate keemiliste ainete) abil.

Vabastav vorm

Kofeiinnaatriumbensoaadi vabanemisvorm on tabletid, pulber, süstelahus (10 ja 20%) ampullides.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Farmakodünaamika: kuidas kofeiin aitab rasva põletada

Toimemehhanism ehk kofeiin-naatriumbensoaadi farmakodünaamika põhineb mitmel biokeemilisel protsessil. Esiteks pärsib kofeiin efektorrakulist ensüümi fosfodiesteraasi, mis reguleerib rakusiseste signaalide ülekannet, ja see kajastub genereeriva hormooni cAMP - tsüklilise adenosiinmonofosfaadi - kontsentratsiooni suurenemises. Selle tulemusena suurendab cAMP rasvarakkude (adipotsüütide) ensüümide aktiivsust, mis lagundavad triglütseriide, ja seega suureneb lipolüüsi intensiivsus vistseraalse rasvkoe rakkudes.

Olulist rolli mängib kofeiini keemilise struktuuri (metüleeritud puriini alus ksantiin) sarnasus adenosiini molekulaarstruktuuriga, mis on organismi poolt toodetav puriini neurotransmitter, mis pärsib aju erutust. Kofeiini molekulid võivad seonduda ajurakkudes adenosiini retseptoritega ja takistada nende aktiveerimist, st toimivad konkureeriva antagonistina. Kuid rasvapõletusprotsessi jaoks on võtmetähtsusega see, et see antagonism soodustab katehhoolamiini neurotransmitterite, sealhulgas adrenaliini, vabanemist ja aktiveerimist.

Adrenaliin toimib rasvkoe rakkude membraanadrenoretseptoritele ja stimuleerib ka triglütseriidide lagundamisega seotud ensüüme.

Lisaks on dieedipillides sisalduva kofeiini mõju seotud selle diureetilise toimega, mis tekib neerutuubulites vee reabsorptsiooni pärssimise tõttu. Uriinimahu suurenemist täheldatakse aga ainult kofeiini annuse korral, mis on suurem kui 300 mg.

Kofeiin, nagu enamik psühhostimulante, pärsib isu ehk lükkab edasi näljatunde teket, kuid selle toime mehhanism on siiani teadmata.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Kofeiinnaatriumbensoaat imendub seedetraktist hästi (30–45 minuti jooksul), siseneb süsteemsesse vereringesse (seos seerumivalkudega ei ületa 15%) ning jaotub kudedes ja interstitsiaalsetes vedelikes; tungib läbi hematoentsefaalbarjääri.

Üle 90% kofeiinist metaboliseerub maksa ensümaatilise süsteemi poolt demetüleerimise ja oksüdeerimise teel aktiivseteks ja inaktiivseteks metaboliitideks. Peamiste aktiivsete dimetüülksantiinide hulgas mängib paraksantiin erilist rolli lipolüüsi aktiveerimisel, mille mõjul suureneb glütserooli ja vabade rasvhapete sisaldus vereplasmas.

Ravim ei akumuleeru. Kofeiin-naatriumbensoaadi biotransformatsiooni produktide poolväärtusaeg on keskmiselt 4,5–6 tundi; eritumine toimub neerude kaudu (uriiniga) ja soolte kaudu (roojaga).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Dieedipillides sisalduvat kofeiini võetakse suu kaudu, kuid selle annustamise osas on erinevaid lähenemisviise.

Mõned soovitused näevad ette 100 mg võtmist 30 kg kehakaalu kohta ja ainult enne füüsilist koormust (40–45 minutit); teised väidavad, et optimaalne annus on 10–20 mg kehakaalu kilogrammi kohta.

Mõned allikad näitavad kofeiini maksimaalset ühekordset annust tablettides 400 mg ja päevast annust 1 g.

Ameerika Arstide Liit peab mõõdukaks kofeiini annuseks 200–300 mg päevas. Pool sellest kogusest on soovitatav võtta veerand tundi enne hommikusööki (vähendades seeläbi isu vähemalt pooleks päevaks), teine annus – 15–20 minutit enne lõunat (kuid mitte hiljem kui kell 16.00).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kasutamine kofeiini sisaldus dieetpillides raseduse ajal

Kofeiin läbib platsentat ja eritub rinnapiima, mistõttu on selle kasutamine raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Kofeiinnaatriumbensoaat on vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis suurenenud tundlikkus kofeiini suhtes, kesknärvisüsteemi ülierutuvus, epilepsia, orgaanilised kardiovaskulaarsed patoloogiad, müokardiinfarkt, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, krooniline unetus, glaukoom. Ravimit ei kasutata eakatel ja alla 12-aastastel lastel.

[ 14 ]

Kõrvalmõjud kofeiini sisaldus dieetpillides

Kofeiini peamised kõrvaltoimed tablettides väljenduvad närvilisuse, treemori, peavalu, unehäirete, südame rütmihäirete, vererõhu tõusu, iivelduse, valu epigastimaalses piirkonnas. Võimalikud on allergilised reaktsioonid urtikaaria ja naha sügeluse kujul.

Diureesi märkimisväärne suurenemine võib põhjustada dehüdratsiooni. Samuti on kofeiinnaatriumbensoaadi pikaajalisel kasutamisel oht sõltuvuse tekkeks - kofeinismiks. Ja tarbimise järsu lõpetamise korral on võimalik suurenenud unisus ja depressiivne seisund.

Üleannustamine

Kofeiinnaatriumbensoaadi liigne annus põhjustab kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, närvilist üleerutuvust, pulsisageduse tõusu, kuumustunnet, värisemist ja krampe.

Üleannustamise korral on vaja loputada magu, võtta aktiivsütt; krampide korral manustatakse krambivastaseid ravimeid, eriti bensodiasepiine, intravenoosselt.

[ 20 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Naatriumkofeiinbensoaat tugevdab valuvaigistite (mitteopioidsete), palavikualandajate, alfa- ja beeta-adrenergiliste agonistide ning kilpnääret stimuleerivate ravimite toimet.

Kofeiin vähendab rahustite, opioidsete valuvaigistite, rahustite ja unerohtude toimet.

Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid tugevdavad kofeiini toimet; antibiootikumid aeglustavad kofeiini eritumist ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Kofeiini samaaegne kasutamine südameglükosiididega suurendab mitte ainult nende terapeutilist toimet, vaid ka kõrvaltoimeid.

Kofeiin on absoluutselt kokkusobimatu kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, eriti üldanesteetikumidega.

[ 21 ], [ 22 ]

Ladustamistingimused

Kofeiinnaatriumbensoaati tuleb hoida toatemperatuuril, lastele kättesaamatus kohas.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Arvustused

Kaalu kaotanute tegelikke arvustusi ja tulemusi ei avaldata kättesaadavates allikates, ilmselt seetõttu, et naatriumkofeiinbensoaati ei reklaami seda tootvad ravimifirmad.

Ja vähesed arstide arvustused järeldavad, et kofeiin võib küll aidata kaalu veidi vähendada või kaalutõusu ära hoida, kuid "puuduvad veenvad tõendid selle kohta, et kofeiini tarbimine tooks kaasa märkimisväärse või püsiva kaalulanguse".