Candesartan

Kandesartaan on ravim, mis kuulub vererõhu reguleerimiseks kasutatavate ravimite rühma ja kuulub angiotensiin II antagonistide hulka.

Muud kaubanimed: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: Candesartan. Tootja: Getz Pharma Limited (Pakistan).

Näidustused Candesartan

See ravim on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni raviks. Kandesartaani saab kasutada ka kroonilise südamepuudulikkuse kompleksses ravis, mis on seotud vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga, mis viib sekundaarse pulmonaalveenide hüpertensioonini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Vabanemisvorm: valged ruudukujulised tabletid 8 ja 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Kui kandesartaantsileksetiil, mis on osa ravimist Candesartan, jõuab organismi, muutub see soolestikus aktiivseks kandesartaaniks, mis mõjutab reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi, mis reguleerib kehas ringleva vere hulka ja vererõhku. Kandesartaan blokeerib selektiivselt veresoonte seinte silelihasrakkude angiotensiini retseptoreid (AT1-retseptoreid).

Need retseptorid lakkavad hormooni angiotensiin II tajumisest, mis tagab vasodilatatsiooni protsessi - veresoonte laienemise ja ahenemise - ning osaleb arteriaalse hüpertensiooni sündroomi ja kardiovaskulaarsete patoloogiate tekkes. Lisaks stimuleerib angiotensiin II neerupealise koore hormooni aldosterooni sünteesi, mis reguleerib vee-soola ainevahetust (Na+ ja K+ ioonide sisaldust veres ja kaaliumi eritumist neerude kaudu) ja hemodünaamikat.

Seega viib AT1 retseptorite aktiivsuse vähenemine perifeerse veresoonte resistentsuse vähenemiseni, mis määrab kandesartaani antihüpertensiivse toime, mis väljendub vererõhu näitude normaliseerumises 24-36 tunni jooksul.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub kandesartaan seedetraktist ja siseneb vereringesse. Üle 99% toimeainest seondub plasmavalkudega, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse keskmiselt 3,5 tunni pärast.

Ravimi absoluutne biosaadavus on 15%; poolväärtusaeg on umbes 9 tundi; 90% annusest eritub organismist kolme päeva pärast.

Maksa rakkudes muundub mitte rohkem kui 30% ravimist, moodustunud metaboliidid on farmakoloogiliselt passiivsed. Kandesartaan ei akumuleeru organismis. Kolmandik ravimist eritub neerude kaudu uriiniga, ülejäänu (muutumatul kujul) - väljaheitega.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annustamine ja manustamine

Kandesartaani võetakse suu kaudu nii enne kui ka pärast sööki. Kõrge vererõhu korral on standardannus 4 mg (võetakse üks kord päevas); normaalse vererõhu säilitamiseks - 8 mg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral on ette nähtud 4 mg kandesartaani üks kord päevas.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kasutamine Candesartan raseduse ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Kandesartaani kasutamise vastunäidustused on järgmised:

• ülitundlikkus kandesartaani või teiste ravimis sisalduvate ainete suhtes;
• Conni sündroom (primaarne hüperaldosteronism) - neerupealise koore hormooni aldosterooni sünteesi suurenenud tase;
• rasked maksafunktsiooni häired;
• kolestaatiline sündroom (sapi sekretsiooni vähenemine või lakkamine või selle stagnatsioon maksas).

Selle ravimi kasutamine alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kõrvalmõjud Candesartan

Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu ja pearinglus, lihas- ja liigesevalu, iiveldus, urtikaaria ja sügelus, asteenilise sündroomi ilmingud, südame löögisageduse tõus, hüperhidroos (suurenenud higistamine), kaaliumi, kaltsiumi ja naatriumi taseme tõus vereseerumis, maksa ja neerude funktsionaalsed häired, kusihappe taseme tõus veres, agranulotsütoos, neutropeenia või leukopeenia.

Kandesartaani võtmise ajal peate sõiduki juhtimisel olema ettevaatlik, kuna ravim võib põhjustada nõrkuse ja pearingluse rünnakuid.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Üleannustamine

Kandesartaani üleannustamise korral võib täheldada vererõhu langust kuni ortostaatilise hüpotensiooni tekkeni, pearinglust ja südame löögisageduse tõusu alates 90 löögist minutis. Üleannustamise ravi eesmärk on taastada ja säilitada südame-veresoonkonna normaalne toimimine.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kandesartaani farmakoloogiline koostoime teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimitega, samuti diureetikumidega, suurendab vererõhku langetavat toimet.

Kandesartaan suurendab liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis ja suurendab toksiliste reaktsioonide tekkimise riski.

Kandesartaani ja liiliapreparaatide samaaegsel võtmisel suureneb liitiumi sisaldus vereseerumis, mis põhjustab toksilisi reaktsioone.

Kandesartaani kasutamine koos angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritega - Enalopriil, Vazotec, Benazepril, Mavik jne - suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete, eriti neerufunktsiooni häire ja hüperkaleemia, tekkeriski.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Ladustamistingimused

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle +25–27 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]