Afobazol

Aphobasool (mõnikord nimetatakse ka fabomotisooliks) on ravim, mis kuulub anksiolüütikumide ehk ärevuse ja stressi sümptomite leevendamiseks kasutatavate ravimite klassi. See sisaldab toimeainena fabomotisooli.

Fabomotisooli kasutatakse mitmesuguste ärevusseisundite, sh üldise ärevuse ja ärevusega seotud seisundite (nt neurooside korral esinevad ärevusseisundid, hüsteerilise päritoluga neuroosid, kohanemishäired, ärevuse sümptomitega somaatilised häired, neurasteenilised seisundid, naiste menopausijärgse perioodi ärevusseisundid jne) raviks.

Afobasooli toime seisneb gamma-aminovõihappe (GABA) funktsiooni moduleerimises ajus, mis aitab vähendada ärevust ilma märkimisväärse sedatsiooni või kesknärvisüsteemi depressioonita. See võib parandada ka meeleolu ning aidata patsientidel ärevust vähendada ja psühho-emotsionaalset tasakaalu taastada.

Oluline on märkida, et enne Afobazoli või mõne muu ravimi võtmist on oluline konsulteerida arstiga annuse, vastunäidustuste ja võimalike kõrvaltoimete kohta.

Näidustused Aphobazole

1. Üldine ärevus: Aphobazole'i kasutatakse sageli mitmesuguste üldise ärevuse vormide, näiteks rahutuse, närvilisuse, ärevate mõtete ja füüsilise pinge raviks.
2. Ärevushäired: Ravim võib olla efektiivne ärevushäirete, näiteks paanikahäire, sotsiaalse ärevushäire, üldise ärevushäire ja teiste ravis.
3. Ärevuse sümptomid menopausi ajal: Premenopausis ja menopausieas naistel võib afobasool aidata ärevuse, närvilisuse ja muude menopausiga seotud sümptomitega toime tulla.
4. Kohandumisega stressirohkete olukordadega: Ravimit võib kasutada kohanemise parandamiseks stressirohkete olukordadega, nagu eksamid, kolimine, töökoha vahetus ja muud olulised elusündmused.
5. Neurasteenia: Aphobasool võib aidata neurasteenia korral, mida iseloomustab suurenenud väsimus, ärrituvus, meeleolu langus ja muud neurasteenilised sümptomid.
6. Somaatilised haigused ja ärevuse sümptomid: Somaatilised haigused, näiteks südame isheemiatõbi, astma, peptiline haavand ja muud, võivad patsientidel aidata Afobazoli tarvitamine ärevuse leevendamisel.

Vabastav vorm

Aphobasool on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.

Farmakodünaamika

1. GABA-ergilise süsteemi modulatsioon:

   • Aphobasool võimendab GABA, kesknärvisüsteemi peamise inhibeeriva neurotransmitteri, toimet.
   • GABA vähendab neuronite erutuvust ja närviimpulsside ülekannet, mille tulemuseks on rahustav ja anksiolüütiline toime.

2. GABA-A retseptorite suurenenud tundlikkus:

   • Aphobasool suurendab GABA-A retseptorite tundlikkust GABA suhtes.
   • See viib neuronite efektiivsema pärssimiseni ja ärevuse vähenemiseni.

3. Koostoime serotoniinisüsteemiga:

   • Aphobasool suurendab serotonergilist ülekannet teatud ajuosades.
   • Serotoniini süsteemi suurenenud aktiivsus on seotud antidepressantide ja anksiolüütiliste toimetega.

4. Lihaste lõdvestuse ja sedatsiooni puudumine:

   • Erinevalt bensodiasepiinidest ei põhjusta Aphobazole lihaste lõdvestumist ega sedatsiooni, mistõttu on see eelistatav patsientidele, kes vajavad ärevuse ravimist, kuid jäävad aktiivseks ja erksaks.

5. Neuronaalse membraani funktsiooni normaliseerimine:

   • Aphobasool soodustab neuronite membraanide funktsiooni normaliseerumist ja GABA-ergilise ülekande düsfunktsiooni kõrvaldamist, mis on oluline ärevusseisundite kontrolli all hoidmiseks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Afobasool imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist hästi. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Ravimil on kõrge afiinsus plasmavalkudega (umbes 99%), mis tähendab, et suurem osa ravimist seondub vereplasmavalkudega. See jaotub keha organites ja kudedes, sealhulgas ajjus.
3. Ainevahetus: Afobasool metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisel. Peamine metaboliit on 2-etüül-3-hüdroksüpüridiin.
4. Eritumine: Ravim eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. Osaliselt võib see erituda ka sapiga.
5. Poolestusaeg: Aphobazole'i poolväärtusaeg on umbes 1-2 tundi.
6. Kontsentratsioon veres: Ravimi stabiilne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt pärast ravimi regulaarset manustamist mitme päeva jooksul.
7. Farmakokineetika eakatel patsientidel: Eakatel patsientidel ei ole aphobasooli farmakokineetika muutunud, seega ei ole tavaliselt vaja täiendavat annuse kohandamist.
8. Farmakokineetika lastel: Aphobazole'i farmakokineetika kohta lastel on andmed piiratud ja selle kasutamine alla 18-aastastel patsientidel ei ole soovitatav.

Annustamine ja manustamine

Aphobazoli võetakse tavaliselt suu kaudu, neelates tableti tervelt alla väikese koguse veega, olenemata toidu tarbimisest. Annuse ja annustamissoovitused määrab tavaliselt arst, lähtudes patsiendi individuaalsetest omadustest ja ärevusnähtude iseloomust. Üldised annustamissoovitused võivad siiski olla järgmised:

1. Täiskasvanutele:

   • Tavaliselt on soovitatav võtta 1 tablett (10 mg) 3 korda päevas.
   • Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.

2. Lastele ja teismelistele:

   • Aphobazole'i ohutuse ja efektiivsuse andmed lastel ja noorukitel on piiratud, seega ei ole selle kasutamine selles vanuserühmas üldiselt soovitatav ilma arstiga konsulteerimata.

Kasutamine Aphobazole raseduse ajal

Kuigi meil ei ole tänaseni piisavalt kliinilisi andmeid Aphobazole'i kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal, on oluline märkida, et selle kasutamine sel perioodil nõuab erilist ettevaatust. Iga ravim, eriti raseduse esimesel trimestril, võib mõjutada loote arengut.

Enne Aphobazole'i või mõne muu ravimi kasutamist raseduse ajal on soovitatav konsulteerida oma arsti või günekoloogiga.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus või allergia: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus fabomotisooli või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus ja imetamine: Afobazoli kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu tuleb selle kasutamist negatiivsete tagajärgede vältimiseks arstiga kooskõlastada.
3. Alla 18-aastased: Afobazoli efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel isikutel ei ole kindlaks tehtud, seetõttu ei ole selle kasutamine selles vanuserühmas soovitatav.
4. Maksa- ja neeruhaigus: Tõsise maksa- või neeruhaiguse korral võib olla vajalik annuse kohandamine või ravimi täielik ärajätmine.
5. Müasteenia gravis: Aphobazole'i tuleb müasteenia gravis'ega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada lihasnõrkust.
6. Äge alkoholi- või narkojoove, ajuvereringe häired: Sellistel juhtudel ei pruugi Afobazoli kasutamine olla sobiv või vajab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet.

Kõrvalmõjud Aphobazole

1. Unisus: Mõnedel patsientidel võib esineda unisust, eriti ravi alguses. Sellistel juhtudel on soovitatav vältida mootorsõidukite juhtimist ja suuremat tähelepanu nõudvate ülesannete täitmist.
2. Väsimus: Mõnedel patsientidel võib Aphobazole'i võtmise ajal tekkida väsimus või nõrkustunne.
3. Pearinglus: Harvadel juhtudel võib ravim liikumisel põhjustada pearinglust või ebastabiilsust.
4. Kontsentratsiooni langus: Mõnedel patsientidel võib Aphobazole'i võtmise ajal olla raskusi keskendumise või mäletamisega.
5. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus, turse või naha punetus.
6. Muud haruldased kõrvaltoimed: Nende hulka võivad kuuluda maitse muutused, libiido langus ja muud.

Üleannustamine

Teave Aphobazole'i (Fabomotisol) üleannustamise kohta on piiratud, kuna see ravim on tavaliselt hästi talutav ja madala toksilisusega. Soovitatava annuse olulisel ületamisel või soovimatute kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb pöörduda arsti poole.

Kuna Aphobazolil puudub väljendunud rahustav toime ja see ei põhjusta lihaste lõdvestumist, on üleannustamise tõsiste tagajärgede tõenäosus väike. Üleannustamise võimalike sümptomite hulka võivad aga kuuluda suurenenud unisus, pearinglus, peavalu, iiveldus ja oksendamine.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Rahustid ja ärevusvastased ravimid: Aphobasoolil on anksiolüütiline toime, seetõttu võib selle kombineerimine teiste ärevusvastaste ravimitega, näiteks bensodiasepiinide (nt diasepaam) või rahustavate antidepressantidega (nt mirtasapiin), rahustavat toimet suurendada. See võib põhjustada suurenenud unisust ja kesknärvisüsteemi depressiooni.
2. Alkohol: Kuigi otseseid andmeid Afobazoli ja alkoholi koostoime kohta ei ole, on soovitatav Afobazoliga ravi ajal alkoholi tarbimist vältida. See on tingitud võimalikust sedatsiooni tugevnemisest ja kõrvaltoimete suurenenud riskist.
3. Tsentraalselt toimivad ravimid: afobasool võib suurendada mõnede tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks antidepressantide või antipsühhootikumide toimet. See võib suurendada sedatsiooni ja kõrvaltoimete riski.
4. Maksa mõjutavad ravimid: Afobazoli koostoime kohta ravimitega, mis võivad mõjutada maksafunktsiooni, andmed puuduvad. Maksapatoloogia või teiste maksa mõjutavate ravimite samaaegse kasutamise korral on siiski soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.