Alimta

Alimta on antimetaboliit ja omab tugevat kasvajavastast toimet. Selle peamine toimeaine on pemetrekseed, mitme sihtmärgiga antifolaat, mis võib pärssida selliste elementide nagu DHFR, TS ja GARFT aktiivsust (need on peamised folaadist sõltuvad ensüümid, mis osalevad tümidiini puriinnukleotiidide biosünteesis).

Aktiivne element siseneb rakkudesse valgufolaate sünteesivate struktuuride osalusel, millel on liikumisfunktsioon, samuti eelnevalt taastatud folaatide transporteri rollis. Sel ajal transformeerub pemetrekseed ensüümi FPGS toimel, omandades polüglutamaadi vormi. [ 1 ]

Näidustused Alimta

Seda kasutatakse järgmiste pahaloomuliste kasvajate ravis:

• pleura mesotelioom;
• lokaalselt levinud kopsukartsinoom;
• mitteväikerakuline ja mittelamerakuline kopsukartsinoom, millel on metastaatiline vorm (adenokartsinoom või suurerakuline kartsinoom).

[ 2 ]

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub infusioonipulbri kujul viaalides. Karbis on 1 viaal.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Kuna polüglutameeritud metaboolsetel elementidel on pikenenud poolväärtusaeg, suureneb ka ravimi terapeutilise toime kestus.

Alimta kasutamine koos tsisplatiiniga viib sünergistliku kasvajavastase toime tekkeni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Intraplasmaatiline valgusünteesi osa on ligikaudu 81%; sünteesiprotsessid ei muutu isegi neerupuudulikkusega patsientidel. Maksas on täheldatud vaid piiratud koguses pemetrekseedi metabolismi protsesse.

24 tundi pärast ravimi manustamist eritub neerude kaudu 70–90% muutumatul kujul olevast komponendist. Pemetrekseedi intraplasmaatilise kliirensi süsteemsed väärtused on 92 ml minutis. Plasma poolväärtusaeg tervetel neerufunktsiooniga inimestel on 3,5 tundi.

[ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Valmistatud ravimvedelikku manustatakse tilguti kaudu intravenoosselt( protseduur kestab 10 minutit).Sageli kasutatakse ravimit koos tsisplatiiniga - terapeutilise efekti suurendamiseks.

Ravikuuri kestuse ja annustamisosa suuruse valib raviarst, võttes arvesse patoloogia arenguetappi. Enne ravi alustamist tuleb kasutada deksametasooni (4 mg 2 korda päevas (päev enne ravi algust, ravikuuri alguspäeval ja ka järgmisel päeval pärast seda)), et vähendada ravimi toimele epidermaalsete reaktsioonide sagedust ja intensiivsust.

[ 11 ]

Kasutamine Alimta raseduse ajal

Alimta't ei saa rinnaga toitmise ega raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on anamneesis ülitundlikkus pemetrekseedi või ravimi mis tahes abiaine suhtes.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Alimta

Infusioonvedeliku manustamisel esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• hematopoeetilise funktsiooni kahjustus: leuko-, trombotsüto- või neutropeenia, samuti aneemia;
• epidermise ja naha lisandite probleemid: lööbed, multiformne erüteem, koorimine, alopeetsia ja sügelus;
• perifeerse närvisüsteemi häired: motoorse või sensoorse iseloomuga neuropaatia;
• seedetrakti häired: oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, isutus, stomatiit, iiveldus, ASAT või ALAT taseme tõus, farüngiit ja koliit (harva);
• kardiovaskulaarsüsteemi tunnused: supraventrikulaarne tahhükardia;
• kuseteede talitlushäired: kreatiniini taseme tõus;
• muud häired: konjunktiviit, urtikaaria, tugev väsimus, neutropeeniline palavik, interstitsiaalsed pneumoniidi vormid, palavik ja dehüdratsioon.

[ 10 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistus võib põhjustada luuüdi supressiooni, mille sümptomiteks on neutro- ja trombotsütopeenia ning aneemia. Lisaks võivad tekkida kõhulahtisus, sekundaarsed infektsioonid ja limaskestade põletik.

Võetakse sümptomaatilisi meetmeid ja lisaks on ette nähtud leukovoriini või tümidiini viivitamatu manustamine.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Pemetrekseedi kliirens võib oluliselt väheneda, kui ravimit kombineeritakse nefrotoksiliste ja neerude kaudu erituvate ainetega.

Ravim näitab minimaalset koostoimet ravimitega, mille ainevahetusprotsessid toimuvad nende ensüümide osalusel: CYP3A ja CYP2D6 koos CYP2C9-ga, samuti CYP1A2.

Tervisliku neerufunktsiooniga inimestele võib ravimit välja kirjutada koos ibuprofeeniga.

Mõõduka või kerge neerukahjustusega inimesed peaksid Alimtat koos MSPVA-dega kasutama äärmise ettevaatusega.

Pemetrekseedi ei tohi segada vedelikega, näiteks Ringeri lahusega või Ringeri laktaadi lahusega.

[ 15 ], [ 16 ]

Ladustamistingimused

Alimtat tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad on vahemikus 15–25 °C. Valmistatud vedelikku võib säilitada 24 tundi temperatuuril 2–8 °C.

[ 17 ]

Säilitusaeg

Alimtat võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puudub asjakohane teave ravimi kasutamise kohta lastel pahaloomulise pleura mesotelioomi ja mitteväikerakulise kopsukartsinoomi ravis.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Navelbine, Taxotere, Paclitaxel koos Tarcevaga, samuti Taxol, Photoditazine ja Lastet koos Iressaga.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]