Oltar

Oltar on efektiivne diabeedivastane ravim, mida määratakse diabeedi korral.

Näidustused Oltara

Seda kasutatakse II tüüpi diabeedi korral olukordades, kus füüsiline aktiivsus, kaalulangus ja ettenähtud dieedi range järgimine ei anna soovitud tulemust.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Toodet toodetakse tablettidena, 30 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 1 tablettidega blisterpakendit.

On olemas ravimvormid, mille tableti maht on 1, 2 ja 3 mg.

Farmakodünaamika

Glimepiriid alandab tõhusalt veresuhkru taset. Ravimit kasutatakse insuliinsõltuva suhkurtõve raviks. Toimeaine toimib peamiselt stimuleerides insuliini vabanemist pankrease β-rakkudest. See toime tuleneb β-rakkude suurenenud reageerimisest suhkru füsioloogilisele stimulatsioonile.

Glimepiriid aitab insuliini vabanemist, toimides ATP-elementidest sõltuvatele kaaliumikanalitele (mis asuvad β-rakumembraani sees). Lisaks on ainel ekstrapankreaatiline toime, suurendades perifeersete kudede tundlikkust insuliini suhtes ja vähendades insuliini imendumist maksas.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist on glimepiriidil täielik biosaadavus. Toit mõjutab ravimi imendumist vähe – selle määr väheneb sel juhul ebaoluliselt. Maksimaalsed seerumiväärtused on täheldatud 2,5 tundi pärast tableti suukaudset manustamist. Maksimaalsed seerumiväärtused on lineaarses korrelatsioonis ravimi annuse suurusega.

Glimepiriidil on madal jaotusruumala (ligikaudu 8,8 l), mis on sarnane albumiinide omaga. Ainel on ka kõrge valgusünteesi tase (üle 99%) ja madal kliirens (48 ml/min).

Poolväärtusaeg vereseerumist on keskmiselt umbes 5-8 tundi. Pärast ravimi ühekordset annust registreeriti radioaktiivsete märkide puhul järgmised radioaktiivsuse näitajad - 58% uriinis ja 35% väljaheites. Samal ajal ei täheldatud uriinis muutumatul kujul toimeainet.

[ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Päevase algannuse suurus on 1 mg. Kui pärast selle annuse võtmist tulemust ei ole, on vaja järk-järgult, 1-2 nädala tagant, suurendada ööpäevast annust 2-4 mg-ni. Annust ei tohiks enam suurendada - see ei võimenda ravimi toimet (kuigi on üksikuid juhtumeid, kus maksimaalset ööpäevast annust on suurendatud 6 mg-ni). Kogu päevane annus tuleb võtta ühe annusena - koos peamise (esimese) toidukorraga. Seejärel tuleb tabletid veega alla neelata.

Kui pärast 1 mg ravimi võtmist tekib hüpoglükeemia, tuleb selle kasutamine lõpetada, jättes raviks ainult sobiva dieedi.

Ravi ajal võib olla vajalik glimepiriidi annuse vähendamine paranenud ainevahetusprotsesside ja suurenenud koe tundlikkuse tõttu insuliini suhtes.

Oltarit võib määrata monoteraapiana ja lisaks saab seda kasutada kombinatsioonis metformiini või insuliiniga.

[ 6 ], [ 7 ]

Kasutamine Oltara raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta rasedatel on piiratud teave. Seetõttu on raseduse planeerimisel vaja patsient võimalikult kiiresti insuliiniravimitele üle viia.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ketoatsidoosi esinemine;
• ketoatsidootiline kooma;
• 1. tüüpi suhkurtõbi;
• raske maksa- või neeruhaigus;
• ülitundlikkus glimepiriidi ja teiste sulfonüüluurea derivaatide suhtes;
• Oltari abielementide talumatus.

Kõrvalmõjud Oltara

Ravimi võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• süsteemse vereringe reaktsioonid: aeg-ajalt täheldatakse trombotsütopeeniat, leukopeeniat, pantsütopeeniat või granulotsütopeeniat, samuti agranulotsütoosi ja hemolüütilist aneemiat. Kõiki neid seisundeid saab sageli ravida;
• Immuunsüsteemi häired: üksikjuhul esinenud ülitundlikkusnähte, mis avaldusid lämbumise, anafülaksia ja vererõhu tugeva langusena. Väga harva tekib patsientidel allergiline vaskuliit, samuti risttalumatus sulfonamiidide ja sulfonüüluurea derivaatide või sarnaste ravimite suhtes;
• ainevahetushäired: aeg-ajalt esineb hüpoglükeemiat;
• nägemisorganite kahjustus: ravi algstaadiumis on võimalik ravitavate nägemishäirete teke (glükoositaseme kõikumiste tõttu);
• Seedetrakti sümptomid: iiveldus, täiskõhutunne maos, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu. Nende sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
• hepatobiliaarse süsteemi kahjustus: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Hepatiiti, ikterust, maksapuudulikkust ja kolestaasi täheldatakse juhuslikult;
• nahareaktsioonid: urtikaaria, sügeluse või eksanteemi teke. Aeg-ajalt tekib valgustundlikkus;
• Elektrolüütide tasakaaluhäired: aeg-ajalt täheldatakse hüponatreemiat.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Üleannustamine

Glimepiriidi mürgistuse peamine sümptom on hüpoglükeemia, mis avaldub oksendamise ja iivelduse, ärevuse, nõrkuse või tugeva näljatunde, samuti peavalude, hüperhidroosi ja tahhükardia kujul. Lisaks esineb unehäire koos müdriaasiga, hüpertoonia koos treemoriga ja endokriinse iseloomuga psühhosündroom (ilmnevad käitumishäired - näiteks ärrituvus, agressiivsus ja segasus, samuti depressioon ja keskendumisvõime langus). Ilmnevad motoorne ebakindlus ja unisus, tekivad krambid ning tekib kooma või närvilise toime häire veresoonkonnale ja hingamissüsteemile. Esinevad ka fokaalsed nähud (kahelinägemine koos hemipleegia ja afaasiaga) ja primitiivne automatism (sümptomid nagu grimassitamine ja laksutamine ning samal ajal haaravad liigutused).

Häirete kõrvaldamiseks on vaja kõigepealt ravim organismist eemaldada: loputada magu, esile kutsuda oksendamist, võtta naatriumsulfaati aktiivsöega. Hüpoglükeemia korral (kui teadvusekaotust ei täheldata) tuleb võtta 20 g suhkrut/glükoosi või puuviljamahla.

Kui tekib raske hüpoglükeemia staadium, mille käigus tekib teadvusekaotus, tuleb kiiresti veeni sisestada kateeter ja kannatanule manustada 20% glükoosilahust (umbes 40–100 ml). Samuti on võimalik kasutada intramuskulaarset või subkutaanset manustamist - selleks kasutatakse glükagooni (1–2 ml). Pärast teadvuse täielikku taastumist on vaja järgmise 24–48 tunni jooksul tarbida suu kaudu süsivesikuid (koguses 20–30 g) 2–3 tunni järel (see on vajalik retsidiivi vältimiseks). Pärast hüpoglükeemiast taastumist tuleb patsiendi glükoositaset jälgida veel 48 tundi.

Kui patsient jääb teadvuseta, on vaja jätkata glükoosi manustamist (5-10% lahus). Kui kliinilises pildis muutusi ei toimu, on vaja otsida teadvusekaotuse muud põhjust, mis ei ole seotud hüpoglükeemiaga. Samal ajal on vaja läbi viia ajuödeemi ravi (deksametasooni võtmine koos sorbitooliga) ja jälgida patsiendi seisundit.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui ravimit kombineeritakse teatud teiste ravimitega, võib selle hüpoglükeemiline toime väheneda või soovimatult suureneda. Glimepiriid mõjutab organismi hemoproteiin P450 2C9 kaudu. On leitud, et selle aine ainevahetusprotsesse mõjutavad hemoproteiin P450 2C9 aktivaatorid (näiteks rifampitsiin) või inhibiitorid (näiteks flukonasool) kombinatsioonis.

Oltari hüpoglükeemiline toime tugevneb kombineerimisel sulfiinpürasooniga, samuti oksüfenbutasooni, asapropasooni ja fenüülbutasooniga. Sama efekt ilmneb ravimite kombineerimisel suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, tetratsükliinide, MAO inhibiitorite, sulfonamiidide (pikaajalise toimega), insuliini, para-asetamooli ja salitsülaatidega. Lisaks suguhormoonide (meessoost) ja anaboolsete ainetega, kinolooni derivaatide kategooria antibakteriaalsete ravimitega, samuti probenetsiidi, kloramfenikooli, fenfluramiini, kumariini seeria antikoagulantide ja mikonasooli ja pentoksüfülliiniga (suured annused). See loetelu sisaldab AKE inhibiitoreid, fibraate, fluoksetiini koos tritokvaliiniga, sümpatolüütikume, allopurinooli, trofosfamiidi ja tsüklofosfamiidi, samuti flukonasooli ja ifosfamiidi.

Ravimi hüpoglükeemilise toime nõrgenemine toimub kombinatsioonis progestogeenide ja östrogeenidega, samuti tiasiiddiureetikumide, salureetikumide, kilpnäärme funktsiooni stimuleerivate ravimite, adrenaliini ja GCS-iga, samuti sümpatomimeetikumide ja fenotiasiini derivaatidega koos klorpromasiiniga. Samuti kombineerituna niatsiini ja selle derivaatidega, fenütoiiniga, lahtistitega (nende pikaajalise kasutamise korral), glükagooni ja diasoksiidiga, samuti rifampitsiini, barbituraatide ja atsetasolamiidiga.

Beeta-adrenergilisi ja H2-otsasid blokeerivad ravimid, samuti klonidiin reserpiiniga, on võimelised nii ravimi hüpoglükeemilist toimet tugevdama kui ka nõrgestama. Sümpatolüütikumide (sh reserpiiniga klonidiin, beeta-adrenergilisi retseptoreid blokeerivad ravimid ja guanetidiin) mõjul võib glükoosi taset langetava kompenseeriva adrenergilise toime mõju väheneda või täielikult kaduda.

Glimepiriid süvendab või võimendab kumariini derivaatide toimet.

[ 8 ], [ 9 ]

Ladustamistingimused

Oltarit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas, ravimite jaoks tavalistes tingimustes. Temperatuurinäitajad – mitte üle 30°C.

Säilitusaeg

Oltari võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.