Analgin

Analgin (naatriummetamisool) on mitteopioidne valuvaigisti ja palavikualandaja, mida kasutatakse laialdaselt valu leevendamiseks ja kehatemperatuuri alandamiseks. See kuulub pürasolooni derivaatide klassi ja omab ka nõrka põletikuvastast toimet. Analgini kasutatakse laialdaselt paljudes riikides, kuid selle müük on mõnes osariigis piiratud või keelatud tõsiste kõrvaltoimete, näiteks agranulotsütoosi, ohu tõttu.

Analgini toimemehhanism on pärssida prostaglandiinide sünteesi, mis on ained, millel on oluline roll põletiku, valu ja palaviku tekitamisel. See blokeerib ensüümi tsüklooksügenaasi, mis on vajalik prostaglandiinide tootmiseks, vähendades seeläbi valu ja palavikku.

Näidustused Analgina

1. Anesteesia:

   • Erineva päritoluga ägedad ja kroonilised valusündroomid, nt pärast operatsioone, vigastusi, lihasluukonna haiguste korral.
   • Koolikud (neeru-, sapiteede).
   • Kasvajavalu ja valu luumetastaasidega.
   • Menstruatsioonivalu.
   • Peavalu, hambavalu.

2. Palavikualandaja:

   • Palavikulised seisundid külmetushaiguste ja nakkushaiguste korral, kui teiste palavikuvastaste ravimite kasutamine on ebaefektiivne või vastunäidustatud.

Vabastav vorm

1. Pillid

Analgin'i kõige levinum vorm on suukaudsed tabletid. Tabletid sisaldavad tavaliselt:

• 500 mg toimeainet (metamisooli naatriumi) ühiku kohta.

Tablette võib võtta veega ja kõige parem on neid võtta pärast sööki, et minimeerida maoärrituse ohtu.

2. Süstelahus

Analgin on saadaval süstelahusena, mida saab manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt. See leevendab kiiresti tugevat valu või palavikku:

• Lahuse kontsentratsioon on tavaliselt 500 mg/ml.

3. Suposiidid (rektaalsed suposiidid)

Rektaalseks kasutamiseks on analgin saadaval ka suposiitide kujul, mis võib olla mugav alternatiiv lastele või täiskasvanutele, kellel on raskusi pillide võtmisega:

• Suposiitide annus võib varieeruda, kuid need sisaldavad sageli ka 500 mg toimeainet.

4. Suukaudne lahus (tilgad)

Analgin'i vedelat vormi saab suukaudseks manustamiseks kasutada tilkade kujul, mis on eriti mugav lastele annustamiseks:

• Kontsentratsioon ja annus võivad erineda, kasutusjuhiseid tuleb rangelt järgida.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Analgin'i täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid arvatakse, et see seondub tsentraalsete ja perifeersete retseptoritega, moodustades aktiivseid metaboliite, mis blokeerivad tsüklooksügenaasi (COX) ja pärsivad prostaglandiinide, sealhulgas prostaglandiin E2, moodustumist, mis vähendab valu ja põletiku esinemist.
2. Valuvaigistav toime: Analginil on tugev valuvaigistav toime ja seda saab kasutada mitmesuguste valude, sealhulgas peavalu, hambavalu, lihasvalu, samuti reumaatiliste ja muude põletikuliste protsesside leevendamiseks.
3. Palavikualandaja: Analginil on palavikualandaja toime tänu selle mõjule aju hüpotalamuse temperatuuri reguleerimise keskustele, mis aitab palaviku korral kehatemperatuuri alandada.
4. Põletikuvastane toime: Kuigi analgin ei ole tüüpiline põletikuvastane ravim, võib see aidata põletikku vähendada, blokeerides prostaglandiinide teket ja vähendades põletikulisi reaktsioone.
5. Muud toimingud: Analginil on ka spasmolüütiline toime, mis aitab leevendada siseorganite silelihaste spasme.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast metamisooli suukaudset manustamist seedetraktist imendub see tavaliselt hästi ja kiiresti. Imendumine võib koos toiduga manustamisel veidi aeglustuda.
2. Jaotumine: Metamisool jaotub laialdaselt keha kudedes ja organites. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Seondumine vereplasma valkudega on madal.
3. Ainevahetus: Metamisool metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks, näiteks 4-metüülaminopüridiiniks, ja inaktiivseteks metaboliitideks. Need metaboliidid läbivad edasise glükuronisatsiooni.
4. Eritumine: Metamisool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, nii muutumatul kujul kui ka metaboliitidena. Ligikaudu 70–90% annusest eritub uriiniga esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist.
5. Poolestusaeg: Metamisooli poolväärtusaeg on umbes 2–3 tundi, kuigi see võib olla pikenenud eakatel patsientidel või neerufunktsiooni kahjustuse korral.

Annustamine ja manustamine

Suukaudne manustamine (tabletid)

• Täiskasvanud: Tavaline annus on 500 mg 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 3000 mg.
• Üle 10-aastased lapsed (või kaaluga üle 32 kg): annus arvutatakse kiirusega 8–16 mg/kg kehakaalu kohta 3–4 korda päevas.

Rektaalne manustamine (ravimküünlad)

• Täiskasvanud: Tavaliselt kasutatakse ravimküünlaid annuses 500 mg kuni 1000 mg 2 kuni 3 korda päevas.
• Lapsed: Annus arvutatakse samuti kehakaalu järgi, tavaliselt ei ületa see 10–15 mg/kg kehamassi kohta 2–3 korda päevas.

Parenteraalne manustamine (süstid)

• Täiskasvanud: 500 mg - 1000 mg metamisooli naatriumi intramuskulaarselt või intravenoosselt 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2000-3000 mg.
• Lapsed: 8–16 mg/kg intravenoosselt või intramuskulaarselt, mitte rohkem kui 3 korda päevas.

Rakenduse omadused

1. Kasutage ettevaatusega: Analgin võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sh agranulotsütoosi ja šokireaktsioone, eriti intravenoossel manustamisel.
2. Allergilised reaktsioonid: Enne ravi alustamist on oluline veenduda, et patsiendil ei ole allergiat metamisooli naatriumi või teiste pürasolooni derivaatide suhtes.
3. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal: Analgin'i ei ole soovitatav kasutada raseduse ja imetamise ajal ilma arstiga konsulteerimata.
4. Koostoime teiste ravimitega: Metamisooli naatrium võib teiste ravimitega koostoimeid tekitada, muutes nende efektiivsust või suurendades kõrvaltoimeid.

Kasutamine Analgina raseduse ajal

Analgin'i kasutamine raseduse ajal võib avaldada negatiivset mõju lootele ja rasedusele. Siin on mõned peamised põhjused:

1. Sünnidefektide oht: Mitmed uuringud on näidanud, et analgiini võtmine raseduse ajal võib suurendada loote teatud sünnidefektide, näiteks huule- ja suulaelõhe, riski.
2. Verejooksu oht: Analgin võib suurendada verejooksu riski nii emal kui ka lapsel pärast sündi. See on tingitud selle võimest pärssida trombotsüütide agregatsiooni ja vähendada vere hüübimist.
3. Mürgine mõju loote neerudele: Mõnel juhul võib analgiini kasutamine raseduse viimasel trimestril põhjustada lootele neerudele toksilist toimet.

Üldiselt ei ole analgiini kasutamine raseduse ajal soovitatav ilma arsti või günekoloogiga konsulteerimata.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus analgiini või teiste pürasoloonide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Astmaatiline sündroom: Analgin'i kasutamine võib astmasümptomeid süvendada astmaatiliste sündroomiga patsientidel.
3. Allergilised reaktsioonid: Patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone teiste ravimite, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes, võib olla risk allergiliste reaktsioonide tekkeks analgiini suhtes.
4. Bronhiaalastma: Analgin'i kasutamine võib bronhiaalastmaga patsientidel põhjustada bronhospasmi.
5. Hematoloogilised häired: Analgin võib põhjustada agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja muid hematoloogilisi häireid; seetõttu ei ole see soovitatav verehaigustega patsientidele.
6. Rasedus ja imetamine: Analgin'i kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud loote ja imiku arengule avalduva võimaliku ohu tõttu.
7. Lapsed: Analgin'i kasutamine lastel võib olla piiratud verereaktsioonide ja muude kõrvaltoimete ohu tõttu.
8. Neerupuudulikkus: neerufunktsiooni häirega patsiendid peaksid vältima analgiini kasutamist või kasutama seda ettevaatusega ja arsti järelvalve all.

Kõrvalmõjud Analgina

1. Allergilised reaktsioonid: Nende hulka kuuluvad nõgestõbi, sügelus, lööve, turse ja mõnikord anafülaktiline šokk. Need reaktsioonid võivad olla eriti ohtlikud ja vajavad viivitamatut arstiabi.
2. Luuüdi kahjustus: haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, mida nimetatakse agranulotsütoosseks ja mida iseloomustab valgete vereliblede arvu märkimisväärne vähenemine veres, mis muudab keha infektsioonide suhtes haavatavamaks.
3. Seedetrakti häired: sealhulgas düspepsia (seedehäired), iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus.
4. Nahareaktsioonid: Võib esineda sügelust, naha punetust ja erinevat tüüpi lööbeid.
5. Neeruprobleemid: Harvadel juhtudel võivad esineda neerufunktsiooni probleemid, näiteks kreatiniini ja uurea taseme tõus veres.

Üleannustamine

1. Raske mürgistus: Analgini üledoos võib põhjustada rasket mürgistust, mis avaldub üldise seisundi halvenemises, unisuses, vererõhu languses ja hingamisraskustes.
2. Neerukahjustus: Äge neerukahjustus võib tekkida, eriti pikaajalisel suurte annuste kasutamisel.
3. Luuüdi kahjustus: Võimalik on aplastilise aneemia või agranulotsütoosi teke, seisundid, mille puhul luuüdi ei tooda piisavalt vererakke.
4. Maksakahjustus: Analgini üledoos võib põhjustada ka toksilist maksakahjustust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikoagulandid: Analgin võib suurendada antikoagulantide, näiteks varfariini, toimet, mis võib pikendada hüübimisaega ja suurendada verejooksu riski.
2. Seedetrakti mõjutavad ravimid: sellised ravimid nagu antatsiidid või rauda sisaldavad preparaadid võivad vähendada analgiini imendumist seedetraktist, mis võib vähendada selle efektiivsust.
3. Metotreksaat: Analgin võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti suurte annuste korral, suurendades selle taset veres ja süvendades selle kõrvaltoimeid.
4. Tsüklosporiin: Analgin võib suurendada tsüklosporiini toksilisust, suurendades selle taset veres ja suurendades kõrvaltoimete riski.
5. Probenetsiid: Probenetsiid võib aeglustada analgiini eritumist organismist, mis võib viia selle taseme tõusuni veres ja pikendada selle toime kestust.