Anapriliin

Anapriliin on ravimi kaubanduslik nimetus, mille peamine toimeaine on propranolool. Propranolool kuulub beetablokaatorite klassi, mida kasutatakse mitmesuguste südame-veresoonkonnaga seotud seisundite raviks.

Propranoloolil on mitmeid farmakoloogilisi omadusi, sealhulgas:

1. Antiarütmiline toime: vähendab südame rütmihäirete esinemissagedust või ennetab nende teket.
2. Antihüpertensiivne toime: alandab vererõhku.
3. Stenokardiavastane toime: vähendab stenokardiahoogude (valu rinnus, mis on põhjustatud südame ebapiisavast verevarustusest) sagedust ja intensiivsust.
4. Stressivastane toime: Vähendab keha reaktsioone stressile, näiteks südamepekslemist ja värisemist.
5. Migreeni profülaktika: Mõned migreenihaiged võivad propranoloolist kasu saada.

Anapriliini kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia, arütmiate, hüpertroofilise kardiomüopaatia, türeotoksikoosi (kombinatsioonis teiste ravimitega) ja migreeni ennetamiseks. Anapriliini kasutamine peaks siiski toimuma arsti järelevalve all, kuna sellel on kõrvaltoimed ja vastunäidustused ning annus tuleb iga patsiendi jaoks individuaalselt määrata.

Näidustused Anaprilina

1. Hüpertensioon: Anapriliini kasutatakse vererõhu alandamiseks hüpertensiooniga patsientidel.
2. Stenokardia: Ravimit võib kasutada stenokardiahoogude (valu rinnus, mis on põhjustatud südame ebapiisavast verevarustusest) sageduse ja intensiivsuse vähendamiseks.
3. Arütmiad: Anapriliini saab kasutada erinevat tüüpi arütmiate, sealhulgas kodade ventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse ja ekstrasüstoolide raviks.
4. Hüpertroofiline kardiomüopaatia: Propranolooli võib kasutada sümptomite vähendamiseks ja selle seisundi progresseerumise aeglustamiseks.
5. Türeotoksikoos: Koos teiste ravimitega võib propranolool aidata kontrollida mõningaid türeotoksikoosi sümptomeid, nagu kiire südamelöök ja värisemine.
6. Migreeni profülaktika: Anapriliini võib mõnedel patsientidel kasutada migreeni profülaktikaks.

Vabastav vorm

1. Pillid

Tabletid on Anaprülini kõige levinum vabanemisvorm. Need on ette nähtud suukaudseks manustamiseks ja saadaval erinevates annustes:

• Tavalised tabletid: Tavaliselt sisaldavad 10 mg, 40 mg või 80 mg propranolooli. Neid tablette võetakse mitu korda päevas, olenevalt annusest ja arsti ettekirjutusest.

2. Pikatoimelised kapslid

Pikatoimelised kapslid on loodud ravimi stabiilse taseme säilitamiseks veres pikka aega:

• Pikatoimelised kapslid: sisaldavad sageli 80 mg või 160 mg propranolooli. Need vabanemisvormid võimaldavad vähendada ravimi võtmise kordade arvu päeva jooksul, tavaliselt ühe korrani päevas.

3. Süstelahus

Kuigi mitte nii levinud, on Anapriliin saadaval ka süstitava lahuse kujul, mida kasutatakse kliinilistes tingimustes:

• Süstelahus: Kasutatakse südamehaiguste sümptomite kiireks leevendamiseks, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või on ebaefektiivne.

4. Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus

Mõnel juhul võib olla saadaval suukaudne lahus, mis on mugav patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega.

Farmakodünaamika

1. Beeta-adrenoretseptorite blokaad: Propranolool on beeta-adrenoretseptorite, peamiselt beeta-1 ja beeta-2 adrenoretseptorite otsene blokaator. Nende retseptorite blokeerimine vähendab vastust adrenaliinile ja norepinefriinile, mis on sümpaatilise närvisüsteemi neurotransmitterid.
2. Südame väljundmahu vähenemine: südames asuvate beeta-1-adrenoretseptorite blokeerimine viib südame väljundmahu ja pulsisageduse vähenemiseni. See võib viia vererõhu languseni ja südame töökoormuse vähenemiseni.
3. Vererõhu langus: Propranoloolil on ka otsene vasokonstriktoorne toime, blokeerides veresoonte beeta-2-adrenergilisi retseptoreid. Selle tulemuseks on perifeerne vasokonstriktsioon ja vererõhu langus.
4. Antiarütmiline toime: Propranoloolil on antiarütmiline toime, mis on tingitud südameautomaatika vähenemisest, juhtivuse pärssimisest ja müokardi erutuvuse vähenemisest.
5. Migreeni profülaktika: Propranolooli saab kasutada migreenihoogude profülaktikaks tänu selle mõjule veresoonte toonusele ja migreeni tekkega seotud neuronaalsete struktuuride erutuvuse vähendamisele.
6. Ärevusvastased toimed: Propranolooli kasutatakse mõnikord ärevuse sümptomite vähendamiseks, kuna see võib vähendada organismi füsioloogilist reaktsiooni stressile.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Anapriliin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Imendumist võib vähendada samaaegne manustamine koos toiduga.
2. Jaotumine: Propranolool tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja siseneb ajju. See jaotub ka kehakudedesse, sh maksa, neerudesse, kopsudesse ja südamesse.
3. Metabolism: Propranolool metaboliseerub ulatuslikult maksas, peamiselt tsütokroom P450 2D6 isoensüümi osalusel. Propranolooli peamised metaboliidid on alfa-naftoksüäädikhape ja 4-hüdroksüpropranolool.
4. Eritumine: Propranolool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 90% annusest eritub 4 päeva jooksul, peamiselt metaboliitidena.
5. Poolestusaeg: Propranolooli poolväärtusaeg veres on umbes 3–6 tundi, kuid eakatel patsientidel ja maksafunktsiooni häirega patsientidel võib see pikeneda.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

• Suukaudne manustamine: Anapriliini võetakse suu kaudu, eelistatavalt iga päev samal kellaajal, et tagada ravimi ühtlane kontsentratsioon veres.
• Süstid: Propranolooli süstitavat vormi kasutatakse statsionaarsetes tingimustes patsiendi seisundi kiireks stabiliseerimiseks.

Annustamine

Anaprülini annus sõltub konkreetsest haigusest, selle raskusastmest ja patsiendi ravivastusest. Siin on üldised soovitused:

Täiskasvanutele

1. Hüpertensioon:

   • Algannus: 40 mg kaks korda päevas.
   • Säilitusannus: 120–240 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

2. Stenokardia:

   • Algannus: 40 mg kolm korda päevas.
   • Säilitusannus: 120–240 mg päevas.

3. Arütmiad:

   • Algannus: 10–40 mg kolm või neli korda päevas.

4. Migreen (ennetamine):

   • Algannus: 40 mg kaks või kolm korda päevas.
   • Säilitusannus: 80–240 mg päevas.

5. Värisemine:

   • Algannus: 40 mg kaks kuni kolm korda päevas.
   • Säilitusannus: kuni 120 mg päevas.

6. Abi alkoholisõltuvusest vabanemisel:

   • Annus: 10–40 mg kolm või neli korda päevas.

Lastele

• Arütmiad, hüpertensioon ja muud kardiovaskulaarsed seisundid:
  • Algannus: 0,5–1 mg/kg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
  • Säilitusannus: Annust suurendatakse järk-järgult vastavalt kliinilisele ravivastusele ja taluvusele.

Erijuhised

• Propranolooli tuleb imendumise parandamiseks võtta enne sööki või koos toiduga.
• Anapriliini ärajätmisel tuleb annust järk-järgult vähendada, et vältida võõrutusnähtude ohtu.
• Propranolool võib diabeetikutel varjata hüpoglükeemia sümptomeid.
• Bronhiaalastmaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kuna propranolool võib suurendada bronhospasmi.

Kasutamine Anaprilina raseduse ajal

Anapriliini (propranolooli) kasutamine raseduse ajal peaks toimuma ainult arsti range järelevalve all, kuna see võib põhjustada tõsiseid tagajärgi nii emale kui ka lootele.

Propranolool kui beetablokaator võib tungida läbi platsentaarbarjääri ja mõjutada loote arengut. Siin on mõned anaprüliini kasutamise võimalikud riskid raseduse ajal:

1. Loote südame löögisageduse aeglustumine: Propranolool võib põhjustada loote südame löögisageduse aeglustumist.
2. Madal vererõhk: See ravim võib alandada nii ema kui ka loote vererõhku, mis võib põhjustada hüpoksiat ja muid tüsistusi.
3. Enneaegse sünnituse oht: Propranolooli kasutamine rasedatel naistel võib suurendada enneaegse sünnituse riski.
4. Sünnidefektid: Mõned uuringud näitavad beetablokaatorite, näiteks propranolooli, kasutamise ajal raseduse esimesel trimestril võimalikku sünnidefektide riski.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus anapriliini või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südamepuudulikkus: Anapriliin on vastunäidustatud raske südamepuudulikkusega või südame dekompensatsiooni oluliste sümptomitega patsientidele.
3. Südameblokaad: Anapriliin on vastunäidustatud AV-juhtivuse blokaadi (teise ja kolmanda astme) korral.
4. Siinusbradükardia sündroom: Ravimit tuleb siinusbradükardia sündroomiga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib bradükardiat süvendada.
5. Astma ja obstruktiivne hingamisteede haigus: Bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsiendid peaksid anapriliini kasutama ettevaatusega, kuna on võimalik bronhospasmi suurenemine.
6. Reiteri sündroom: Anaprüliini kasutamine Reiteri sündroomiga patsientidel võib olla vastunäidustatud seisundi süvenemise ohu tõttu.
7. Rasedus ja imetamine: Anapriliini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud, kuna selle ohutuse kohta lootele ja lapsele ei ole piisavalt andmeid.
8. Lapsed: Anaprüliini ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud, seega ei ole see lastele üldiselt soovitatav.

Kõrvalmõjud Anaprilina

1. Väsimus ja nõrkus: Mõnedel patsientidel võib esineda väsimust, nõrkust või üldist väsimustunnet.
2. Vererõhu langus: Propranolool kui beetablokaator võib põhjustada vererõhu langust, mis võib viia pearingluseni või isegi teadvusekaotuseni, eriti kehaasendi järskude muutuste korral.
3. Bradükardia: see on südame löögisageduse langus alla normi. See võib põhjustada patsientidel südamepekslemist, nõrkust või pearinglust.
4. Uneprobleemid: Propranolool võib mõnedel patsientidel põhjustada unetust või unekvaliteedi muutusi.
5. Seedeprobleemid: võivad esineda düspeptilised sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või kõhulahtisus.
6. Hüpoglükeemia sümptomite varjamine: Propranoloolil on võime varjata mõningaid madala veresuhkru sümptomeid diabeediga patsientidel.
7. Hingamisprobleemid: Mõnedel patsientidel võivad astma või obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomid süveneda.
8. Seksuaalfunktsiooni häired: Propranolool võib mõnedel patsientidel põhjustada libiido langust või erektsiooniprobleeme.
9. Trombotsüütide arvu vähenemine: Harvadel juhtudel, eriti pikaajalise kasutamise korral, võib täheldada hemostaasi muutusi, sh trombotsüütide arvu vähenemist.

Üleannustamine

1. Vererõhu langus: Anaprüliini üledoos võib põhjustada vererõhu järsku langust, mis võib põhjustada pearinglust, minestamist või isegi šokki.
2. Bradükardia: Propranolool võib aeglustada südame löögisagedust ja liigne kasutamine võib põhjustada südame liiga aeglast lööki (bradükardia).
3. Hingamisprobleemid: Mõnedel inimestel võivad esineda hingamisprobleemid, näiteks pikaajaline uneapnoe, eriti astma või muude hingamisteede haiguste korral.
4. Hüpoglükeemia: Propranolool võib varjata hüpoglükeemia (madala veresuhkru) sümptomeid, mis võivad olla diabeetikutele ohtlikud.
5. Suurenenud unisus: Anapriliini liigne kasutamine võib põhjustada unisust või isegi koomat.
6. Teadvuse kaotus: Anapriliini üleannustamise rasketel juhtudel võib esineda teadvuse kaotus või kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Hüpertensioonivastased ained: Propranolool võib suurendada teiste hüpertensioonivastaste ravimite, näiteks diureetikumide, AKE inhibiitorite ja kaltsiumikanali blokaatorite hüpotensiivset toimet, mis võib viia vererõhu languseni ohtliku tasemeni.
2. Antiarütmikumid: Propranolooli samaaegne manustamine teiste antiarütmikumidega, näiteks amidarooni või III klassi antiarütmikumidega, võib suurendada antiarütmilist toimet ja suurendada südame rütmihäirete riski.
3. Südameglükosiidid: Propranolool võib suurendada südameglükosiidide, näiteks digoksiini, toimet, mis võib viia nende toksilise toime tugevnemiseni südamele.
4. Monoamiinoksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d): Propranolool võib suurendada MAOI-de hüpotensiivset toimet, mis võib viia ohtliku vererõhu languseni.
5. Anesteetikumid: Propranolool võib suurendada anesteetikumide pärssivat toimet ja mõnede anesteetikumide hüpotensiivset toimet.
6. Bronhodilataatorid: Propranolool võib blokeerida beetaagonistide bronhodilataatori toimet ja suurendada bronhospasmi riski astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel.