Antigrippin

Antigrippin on kombineeritud ravim, mis on ette nähtud külmetuse ja gripi sümptomaatiliseks raviks. See sisaldab kolme toimeainet: paratsetamooli, klorfenamiinmaleaati ja askorbiinhapet. Igal neist komponentidest on oma spetsiifiline toime, mis koos tagavad tervikliku ravi.

1. Paratsetamool:

   • Toime: Valuvaigistava ja palavikualandaja toimega. Aitab vähendada valu ja palavikku.
   • Mehhanism: Blokeerib kesknärvisüsteemis prostaglandiinide sünteesi, mis vähendab valu ja alandab kehatemperatuuri.

2. Klorfenamiinmaleaat:

   • Toime: antihistamiin, mis kõrvaldab allergia sümptomid, nagu nohu, vesised silmad ja sügelus.
   • Mehhanism: Blokeerib histamiini H1 retseptoreid, mis vähendab allergiliste reaktsioonide avaldumist.

3. Askorbiinhape (C-vitamiin):

   • Toime: Tugevdab immuunsüsteemi, suurendab organismi vastupanuvõimet infektsioonidele, parandab kudede taastumist.
   • Mehhanism: Osaleb oksüdatsiooni-redutseerimise protsessides, kollageeni sünteesis, süsivesikute ja lipiidide ainevahetuses.

Näidustused Antigrippina

Antigrippini kasutatakse külmetuse ja gripi sümptomite leevendamiseks, näiteks:

• Peavalu.
• Kõrgenenud temperatuur.
• Nohu.
• Valu lihastes ja liigestes.
• Aevastamine ja vesised silmad.

Vabastav vorm

1. Kihisevad tabletid:
   • Joogi valmistamiseks mõeldud tabletid, mis lahustuvad vees.
   • Mugav toimeainete kiireks ja tõhusaks imendumiseks.
2. Pulber lahuse valmistamiseks:
   • Pulber, mis lahustub vees joogi valmistamiseks.
   • See tagab ka kiire imendumise ja sümptomite leevendamise.

Farmakodünaamika

Paratsetamool

• Toimemehhanism: Paratsetamoolil on valuvaigistav ja palavikualandaja toime, blokeerides kesknärvisüsteemis (KNS) prostaglandiinide sünteesi. See pärsib ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), mis viib valu ja põletiku eest vastutavate prostaglandiinide tekke vähenemiseni.
• Toime: Alandab kehatemperatuuri ja leevendab valu külmetuse ja gripi ajal.

Klorfenamiinmaleaat

• Toimemehhanism: Klorfenamiin on antihistamiin, mis blokeerib histamiini H1 retseptoreid. See takistab histamiini toimet, mis on allergiliste reaktsioonide mediaator.
• Toime: Vähendab allergia sümptomeid, nagu nohu, aevastamine, nina ja silmade sügelus ning vesised silmad. Klorfenamiinil on ka kerge rahustav toime, mis aitab külmetushaiguste ajal und parandada.

Askorbiinhape (C-vitamiin)

• Toimemehhanism: Askorbiinhape osaleb arvukates ainevahetusprotsessides. See on oluline antioksüdant, mis kaitseb rakke vabade radikaalide kahjustuste eest. Samuti mängib see võtmerolli kollageeni sünteesis, suurendades veresoonte seinte ja kudede tugevust ja terviklikkust.
• Mõju: Tugevdab immuunsüsteemi, suurendab organismi vastupanuvõimet infektsioonidele, kiirendab paranemis- ja kudede taastumisprotsessi.

Sünergiline efekt

Nende kolme komponendi kombinatsioon võimaldab Antigrippinil tõhusalt võidelda paljude külmetuse ja gripi sümptomitega. Paratsetamool vähendab valu ja palavikku, klorfenamiin vähendab allergilisi reaktsioone ja parandab üldist heaolu ning askorbiinhape toetab immuunsust ja kiirendab taastumist.

See mitmekomponentne lähenemine aitab leevendada patsiendi seisundit ja soodustada kiiremat taastumist külmetushaigustest ja gripist.

Farmakokineetika

Paratsetamool

• Imendumine: Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 0,5–2 tundi pärast manustamist.
• Jaotumine: Jaotub ühtlaselt kudedes, tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Seondumine plasmavalkudega on madal – umbes 10–25%.
• Metabolism: Metaboliseerub maksas glükuroon- ja väävelhappe konjugeerimise teel. Vähem kui 5% annusest hüdroksüülitakse aktiivse metaboliidi moodustamiseks, mis seejärel konjugeeritakse glutatiooniga.
• Eritumine: Eritub neerude kaudu, peamiselt metaboliitidena; umbes 3% eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 1–4 tundi.

Klorfenamiinmaleaat

• Imendumine: Klorfenamiin imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2–6 tunni jooksul.
• Jaotumine: Tungib hästi kudedesse, sh kesknärvisüsteemi. Seondumine plasmavalkudega on umbes 70%.
• Ainevahetus: Metaboliseerub maksas demetüleerimise ja oksüdeerimise teel. Peamised metaboliidid on desmetüülklorofenamiin ja dihüdroksüklorofenamiin.
• Eritumine: Eritub neerude kaudu metaboliitidena ja muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 12–15 tundi.

Askorbiinhape

• Imendumine: Askorbiinhape imendub seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2–3 tunni pärast.
• Jaotumine: Jaotub kõikidesse kehakudedesse, kõrged kontsentratsioonid on endokriinsetes näärmetes, maksas, leukotsüütides ja silmaläätses. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 25%.
• Ainevahetus: Metaboliseerub maksas dihüdroaskorbiinhappeks ja teisteks metaboliitideks.
• Eritumine: Eritub neerude kaudu nii muutumatul kujul kui ka metaboliitidena. Poolväärtusaeg on suurte annuste korral umbes 16 päeva ja tavaannuste korral 3–4 tundi.

Kombineeritud tegevus

Paratsetamooli, klorfenamiini ja askorbiinhappe kombinatsioon Antigrippinis leevendab külmetuse ja gripi sümptomeid kiiresti ja tõhusalt. Mõlemad ained täiendavad teise toimet, aidates parandada patsiendi üldist seisundit ja kiirendada taastumisprotsessi.

Annustamine ja manustamine

Pillid:

• Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1 tablett iga 4-6 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 grammi (8 tabletti).
• 10–15-aastased lapsed: ½–1 tablett iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 2 grammi (4 tabletti).
• 5–10-aastased lapsed: ½ tabletti iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 gramm (2 tabletti).
• 3–5-aastased lapsed: ¼–½ tabletti iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg (1 tablett).

Pulber lahuse valmistamiseks:

• Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1-2 kotikest 2-3 korda päevas.
• 10–15-aastased lapsed: 1 kotike 2–3 korda päevas.
• 5–10-aastastele lastele: ½–1 kotike 2–3 korda päevas.
• 3–5-aastastele lastele: ½ kotikest 2–3 korda päevas.

Vedelal kujul (siirup):

Siirupi annused antakse tavaliselt milliliitrites, mitte milligrammides. Õige annuse milliliitrites määramiseks järgige pakendil olevaid juhiseid või arsti juhiseid, olenevalt lapse vanusest või täiskasvanutele mõeldud soovitustest.

Sprei paikseks kasutamiseks:

• Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1-2 pihustust igasse ninasõõrmesse 3-4 korda päevas.
• 6–12-aastased lapsed: 1 pihustus igasse ninasõõrmesse 3–4 korda päevas.
• 3–6-aastased lapsed: 1 pihustus igasse ninasõõrmesse 1–2 korda päevas.

Kasutamine Antigrippina raseduse ajal

1. Paratsetamool (atsetaminofeen):

   • Paratsetamooli kasutatakse laialdaselt valu ja palaviku raviks rasedatel naistel. Uuringud näitavad, et seda peetakse soovitatud annustes võttes suhteliselt ohutuks. Siiski on mõned uuringud seostanud paratsetamooli pikaajalist kasutamist raseduse ajal laste käitumis- ja neuroloogilise arengu probleemide, näiteks ADHD ja autismispektri häirete suurenenud riskiga (Liew jt, 2014), (Thiele jt, 2015).

2. Klorfenamiinmaleaat:

   • Klorfenamiin on antihistamiin, mida kasutatakse allergia ja külmetusnähtude leevendamiseks. Kuigi selle ohutuse kohta raseduse ajal on vähe andmeid, kasutatakse seda tavaliselt väikestes annustes ja seda peetakse lühiajaliseks kasutamiseks suhteliselt ohutuks. Antihistamiinikumide kasutamisel esimesel trimestril tuleb siiski olla ettevaatlik lootele avalduvate võimalike ohtude tõttu (Sun jt, 2006).

3. Askorbiinhape:

   • Askorbiinhapet (C-vitamiini) on raseduse ajal ohutu kasutada soovitatud annustes. See on oluline terve immuunsüsteemi säilitamiseks ega kujuta endast ohtu lootele (Garmonov & Salakhov, 2009).

Vastunäidustused

Kõigi komponentide üldised vastunäidustused

1. Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
2. Vanus kuni 15 aastat (täiskasvanute vabanemisvormide puhul) või kuni 12 aastat (laste vormide puhul), kui juhistes ei ole teisiti märgitud.

Paratsetamooliga seotud vastunäidustused

1. Raske maksakahjustus (sh äge maksapuudulikkus).
2. Raske neerupuudulikkus.
3. Kaasasündinud hüperbilirubineemia (Gilberti sündroom, Dubin-Johnsoni sündroom jne).
4. Alkoholism.
5. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Klorfenamiinmaleaadiga seotud vastunäidustused

1. Suletud nurga glaukoom.
2. Eesnäärme hüpertroofia koos uriinipeetusega.
3. Rasked südame-veresoonkonna haigused.
4. Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis.

Askorbiinhappega seotud vastunäidustused

1. Hüperoksaluuria (oksalaatide suurenenud eritumine uriiniga).
2. Raske neeruhaigus.
3. Tromboflebiit ja tromboosi kalduvus.
4. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (võib põhjustada hemolüütilist aneemiat).

Täiendavad vastunäidustused

1. Rasedus ja imetamine: Ravimit ei soovitata kasutada ilma arstiga konsulteerimata, kuna selle ohutus nendel perioodidel ei ole kindlaks tehtud.
2. Suhkurtõbi: Kuna ravim võib sisaldada suhkrut või muid magusaineid, tuleb seda tegurit suhkurtõvega patsientidel kasutamisel arvesse võtta.

Kõrvalmõjud Antigrippina

Sagedased kõrvaltoimed:

1. Unisus või pearinglus: Eriti levinud klorfenamiinmaleaati sisaldavate valemite puhul.
2. Suukuivus: klorfenamiini antikolinergiliste omaduste tõttu.
3. Mao häired: võivad esineda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või seedehäired.
4. Allergilised reaktsioonid: sh nahalööve, sügelus, nõgestõbi või näo, huulte, keele ja kurgu turse.

Paratsetamooliga seotud:

1. Maksakahjustus: Kui paratsetamooli soovitatav annus ületatakse, võib tekkida maksatoksilisus, sh äge maksapuudulikkus.
2. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda nõgestõbi, sügelus, nahalööve või angioödeem.

Seotud klorfenamiinmaleaadiga:

1. Unisus ja vähenenud erksus: Need toimed võivad põhjustada motoorse koordinatsiooni ja reaktsioonikiiruse halvenemist.
2. Ureetra stenoos: eesnäärme hüpertroofiaga meestel võib düsuuriliste seisundite kulg süveneda.

Seotud askorbiinhappega:

1. Mao häired: iiveldus, oksendamine, kõrvetised või kõhulahtisus, eriti suurte annuste korral.
2. Neerukivid: C-vitamiini pikaajaline ja/või liigne tarvitamine võib mõnedel inimestel suurendada neerukivide tekkeriski.

Üleannustamine

1. Paratsetamooli sümptomid:

   • Iiveldus.
   • Oksendamine.
   • Kõhuvalu.
   • Isutuskaotus.
   • Unisus või nõrkus.
   • Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres (vastavalt testi tulemustele).
   • Maksakahjustus, sh äge maksapuudulikkus (rasketel juhtudel).

2. Klorfenamiinmaleaadi sümptomid:

   • Unisus.
   • Hägune nägemine.
   • Suukuivus.
   • Vererõhu langetamine.
   • Tahhükardia (suurenenud südame löögisagedus).

3. Askorbiinhappe sümptomid:

   • Maomahla suurenenud happesus.
   • Kõhulahtisus.
   • Neerukivide oht (pikaajalise ja/või liigse kasutamise korral).

Koostoimed teiste ravimitega

1. Paratsetamooli sisaldavad ravimid:

   • Mitme paratsetamooli sisaldava ravimi samaaegne võtmine võib põhjustada üledoosi ja maksakahjustusi.
   • See on eriti oluline arvestada valuvaigistite, peavaluravimite või palavikualandajate samaaegsel võtmisel.

2. Ravimid, millel on hepatotoksiline toime:

   • Antigrippini kombineeritud kasutamine teiste maksa kahjustavate ravimitega võib suurendada hepatotoksilisuse tekke riski.
   • Need ravimid võivad hõlmata teatud antibiootikume, viirusevastaseid ravimeid ja krampide raviks kasutatavaid ravimeid.

3. Ravimid, millel on rahustav toime:

   • Antigrippin sisaldab klorfenamiini, millel on rahustav toime. Samaaegne kasutamine teiste rahustava toimega ravimitega (nt unerohud, rahustid, antidepressandid) võib seda toimet tugevdada ning põhjustada unisuse ja loiduse suurenemist.

4. Ravimid, millel on antikolinergiline toime:

   • Antigrippinis sisalduval klorfenamiinmaleaadil on antikolinergilised omadused. Samaaegne kasutamine teiste antikolinergilise toimega ravimitega (nt valuvaigistid, antihistamiinikumid) võib neid toimeid, näiteks suukuivust, kõhukinnisust ja uriinipeetust, süvendada.

5. Vereringesüsteemi mõjutavad ravimid:

   • Klorfenamiinmaleaat võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet ja samuti sümpatomimeetiliste amiinide põhjustatud tahhükardiat.

6. C-vitamiini sisaldavad preparaadid:

   • C-vitamiini sisaldavate ravimite pikaajaline ja/või liigne tarvitamine koos Antigrippiniga võib suurendada neerukivide tekkeriski.