Aprocan

Aprocan (flutamiid) on ravim, mis kuulub antiandrogeenide klassi. Seda kasutatakse eesnäärmevähi raviks, eriti kombinatsioonis teiste ravimite või ravimeetoditega, näiteks munandite kirurgilise eemaldamise või kiiritusraviga.

Flutamiid toimib, blokeerides meessuguhormooni testosterooni toimet organismis. Eesnäärmevähi kasv sõltub sageli testosteroonist. Testosterooni toime blokeerimisega aitab flutamiid aeglustada või peatada kasvaja kasvu.

Ravimit võetakse tavaliselt pillina, sageli kombinatsioonis teiste ravimite või ravimeetoditega. Oluline on seda kasutada arsti järelvalve all, kuna see võib põhjustada kõrvaltoimeid ja interakteeruda teiste ravimitega.

Näidustused Aprocana

Aprocani (flutamiidi) kasutatakse eesnäärmevähi raviks. Seda ravimit kasutatakse kombineeritud ravi osana, tavaliselt koos teiste ravimite või ravimeetoditega, näiteks munandite kirurgilise eemaldamise (orhidektoomia) või kiiritusraviga.

Eesnäärmevähi kasv sõltub sageli meessuguhormoonidest, näiteks testosteroonist. Flutamiid on antiandrogeenne ravim, mis blokeerib testosterooni toimet organismis. See aitab aeglustada või peatada kasvaja kasvu ja võib olla efektiivne eesnäärmevähi kontrolli all hoidmisel.

Aprocani kasutatakse tavaliselt eesnäärmevähiga patsientidel, kellel on metastaseerunud (levinud teistesse organitesse) või juhtudel, kui see ei reageeri teistele ravimitele või ravile.

Vabastav vorm

Aprokan (flutamiid) on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Tabletid sisaldavad toimeainena flutamiidi kindlas annuses.

Need tabletid on saadaval erinevates annustes, olenevalt arsti soovitustest ja patsiendi individuaalsetest vajadustest.

Tavaliselt on ravim pakendites, mis sisaldavad teatud arvu tablette koos kasutus- ja säilitamisjuhistega.

Farmakodünaamika

Aprokani toimeaine flutamiid on antiandrogeen, mis tähendab, et see blokeerib meessuguhormoonide, eriti testosterooni toimet. Eesnäärmevähi kasv sõltub sageli testosteroonist ja flutamiid aitab seda protsessi aeglustada või peatada.

Flutamiid toimib, konkureerides testosterooniga eesnäärmekoes androgeeniretseptoritega seondumise pärast. Kuna testosteroon ei saa androgeeniretseptoritega seonduda, aeglustuvad või peatuvad androgeeni poolt stimuleeritud protsessid, näiteks eesnäärmevähi kasv.

Flutamiidil on nõrgem androgeenne toime kui testosteroonil, seega selle blokeerimine ei põhjusta eesnäärmevähi progresseerumist. Siiski võib see põhjustada androgeense toime vähenemisega seotud soovimatuid kõrvaltoimeid, nagu günekomastia (piimanäärmete suurenemine meestel), libiido langus, hüpertensioon ja harva maksatoksilisus.

Üldiselt seisneb flutamiidi farmakodünaamika selle võimes pärssida androgeenset toimet, mis muudab selle eesnäärmevähi ravis tõhusaks.

Farmakokineetika

• Imendumine: Flutamiid imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 2–5 tundi pärast manustamist.
• Biosaadavus: Flutamiidi biosaadavus on ligikaudu 90%.
• Jaotumine: Flutamiidil on suur jaotusruumala, mis tähendab, et see jaotub erinevatesse keha kudedesse ja organitesse, sealhulgas eesnäärmesse. See seondub plasmavalkudega 94–96% ulatuses.
• Ainevahetus: Flutamiid metaboliseerub maksas intensiivselt, moodustades aktiivse metaboliidi 2-hüdroksüflutamiidi, mis on bioloogiliselt aktiivne ja antiandrogeense toimega.
• Eritumine: Flutamiidi peamine eritumistee organismist on metaboolne rada läbi maksa. Ligikaudu 4–6% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.
• Eliminatsiooni poolväärtusaeg: Flutamiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg organismis on ligikaudu 6 tundi.

Annustamine ja manustamine

• Annustamine: Tavaline soovitatav algannus täiskasvanutele on 250 mg (üks tablett) kolm korda päevas. Arst võib annust siiski kohandada vastavalt teie seisundile ja ravivastusele.
• Kasutusjuhend: Flutamiidi tablette võetakse tavaliselt suu kaudu koos veega. Neid on kõige parem võtta pärast sööki.
• Ravi kestus: Ravi kestuse ja annustamisskeemi määrab arst vastavalt teie haiguse iseloomule ja raskusastmele.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus: Igasugune teadaolev ülitundlikkus flutamiidi või ravimi teiste komponentide suhtes on selle kasutamise vastunäidustus.
• Hepatiit või maksafunktsiooni häire: Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega või vältida maksafunktsiooni häirega või varasemate hepatiidi juhtudega patsientidel.
• Hüperbilirubineemia: Ravimit tuleb hüperbilirubineemiaga patsientidel kasutada ka ettevaatusega.
• Rasedus ja imetamine: Flutamiid on rasedatele vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada lootel sünnidefekte. See on vastunäidustatud ka imetavatele emadele, kuna see võib erituda rinnapiima.
• Sümptomaatiline hüpotensioon: Ravimit tuleb sümptomaatilise hüpotensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib põhjustada vererõhu langust.
• Neuroloogiliste või psühhiaatriliste häiretega patsiendid: Nendel patsientidel tuleb flutamiidi kasutamisel olla ettevaatlik ka selle võimaliku mõju tõttu närvisüsteemile.

Kõrvalmõjud Aprocana

• Seedetrakti häired: hõlmavad iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, isutushäireid ja düspepsiat.
• Günekomastia: Piimanäärmete suurenemine meestel võib olla üks flutamiidi kõrvaltoimetest selle antiandrogeense toime tõttu.
• Libiido langus: Flutamiid võib mõnedel patsientidel põhjustada seksuaalse iha vähenemist.
• Hüpertensioon: Mõnedel patsientidel võib esineda vererõhu tõus.
• Hüperprolaktineemia: suurenenud prolaktiini tase veres võib põhjustada menstruaaltsükli häireid või hüperprolaktineemilist hüpogonadismi.
• Hepatotoksilisus: Harvadel juhtudel võib flutamiid põhjustada maksakahjustusi või hepatiiti.
• Neuroloogilised kõrvaltoimed: unisus, pearinglus, asteenia, peavalu ja sensoorsed häired.
• Suurenenud vere uurea ja kreatiniini sisaldus: Võib esineda mõnedel patsientidel.
• Nahareaktsioonid: sh nahalööve, sügelus ja harva nõgestõbi.
• Kaalutõus: Mõnedel patsientidel võib esineda kaalutõus.

Üleannustamine

• Unisus ja üldine nõrkus: see võib olla üks esimesi üledoosi tunnuseid.
• Seedetrakti häired: sealhulgas iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
• Pearinglus ja peavalu: Nende sümptomite tugevnemine võib viidata üledoosile.
• Madal vererõhk: see võib põhjustada pearinglust või isegi minestamist.
• Toksiliste metaboliitide taseme tõus: Üleannustamise korral võib flutamiidi aktiivsete metaboliitide kontsentratsioon organismis suureneda, mis võib põhjustada täiendavaid toksilisi toimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

• Varfariin (trombotsüütidevastased ained): Flutamiid võib tugevdada varfariini antikoagulantset toimet, mis võib suurendada verejooksu riski. Protrombiiniaja sagedane jälgimine on vajalik.
• Tsüklosporiin (immunosupressandid): Flutamiid võib suurendada tsüklosporiini kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada toksilisi toimeid.
• Teofülliin (bronhodilataatorid): flutamiid võib suurendada teofülliini kontsentratsiooni veres, mis võib suurendada selle toksilist toimet.
• Klaritromütsiin ja erütromütsiin (makroliidantibiootikumid): need antibiootikumid võivad suurendada flutamiidi kontsentratsiooni veres, mis võib suurendada selle toksilist toimet.
• Metüülfenidaat (ravimid, mida kasutatakse tähelepanupuudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire raviks): flutamiid võib suurendada metüülfenidaadi taset veres, mis võib põhjustada tugevamaid toimeid või kõrvaltoimeid.