Atropiinsulfaat

Atropiinsulfaat on ravim, mis on belladonna alkaloidi derivaat. See taim kuulub belladonna sugukonda. Atropiinsulfaadil on võime blokeerida atsetüülkoliini muskariinseid retseptoreid, mille tulemuseks on parasümpaatiline blokaad. Selle tulemusena on sellel organismile mitmesuguseid farmakoloogilisi toimeid.

Atropiinsulfaati saab meditsiinipraktikas kasutada mitmesugustel eesmärkidel:

1. Pupilli laienemine (müdriaas): Atropiini kasutatakse oftalmoloogias pupilli laiendamiseks, mis võimaldab arstil silma tagaosa üksikasjalikumalt uurida.
2. Sülje- ja higinäärmete sekretsiooni vähendamine: see atropiini omadus võib olla kasulik kirurgias patsiendi süljeerituse vähendamiseks või higistamise vähendamiseks.
3. Maomahla sekretsiooni vähendamine: Atropiini võib kasutada kombineeritud ravi osana maomahla liigse sekretsiooni raviks või ennetamiseks, näiteks peptilise haavandi korral.
4. Soole peristaltika vähendamine: see atropiini omadus võib olla kasulik ärritunud soole sündroomi või kõhulahtisuse ravis.
5. Bronhide näärmete sekretsiooni vähendamine: Atropiini saab kasutada bronhide sekretsiooni vähendamiseks hingamissüsteemi haiguste korral.
6. Kardiopulmonaalne taastumine: Atropiini kasutatakse mõnikord asüstoolia või bradükardia kardiopulmonaalse taastumise protokollide osana.

Oluline on märkida, et atropiinsulfaat on võimas ravim, millel on potentsiaalselt tõsised kõrvaltoimed ja selle kasutamist peaks jälgima arst.

Näidustused Atropiinsulfaat

1. Müdriaas (pupillide laienemine): Atropiini kasutatakse oftalmoloogias müdriaasi korral meditsiiniliste protseduuride, näiteks silmauuringute või teatud silmahaiguste ravi käigus.
2. Bronhodilatatsioon: Mõnel juhul võib atropiini kasutada bronhide laiendamiseks ja hingamise hõlbustamiseks bronhospasmiga patsientidel, näiteks obstruktiivsete kopsuhaiguste, näiteks bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) korral.
3. Seedetrakti häired: Atropiini võib kasutada maomahla sekretsiooni vähendamiseks ja soole peristaltika vähendamiseks, mis võib olla kasulik peptilise haavandi või ärritunud soole sündroomi korral.
4. Süljenäärmete sekretsiooni vähendamine: seda atropiini omadust saab kasutada kirurgias süljenäärmete sekretsiooni vähendamiseks patsientidel.
5. Kardiopulmonaalne taastumine: Atropiini võib kasutada kardiopulmonaalse taastumise protokollides südame löögisageduse suurendamiseks ja südamejuhtivuse parandamiseks asüstoolia või bradükardia korral.

Vabastav vorm

1. Süstelahus:

   • See on kliinilistes tingimustes kõige sagedamini kasutatav atropiini vorm.
   • Lahused on tavaliselt saadaval kontsentratsioonides 0,1 mg/ml või 1 mg/ml.
   • Lahus on ette nähtud intravenoosseks (IV), intramuskulaarseks (IM) või subkutaanseks (SC) manustamiseks.

2. Silmatilgad:

   • Kasutatakse pupillide laiendamiseks oftalmoloogias diagnostiliste protseduuride ajal või silmasisese põletiku raviks.
   • Tavaliselt sisaldavad need atropiini kontsentratsiooni vahemikus 0,5–1%.

3. Pillid:

   • Kuigi atropiini tabletivorm on vähem levinud, saab seda teatud meditsiinilistes olukordades kasutada ka süsteemseks raviks.
   • Tabletid võivad sisaldada erinevas koguses atropiini, näiteks 0,25 mg või 0,5 mg.

Farmakodünaamika

1. Muskariiniretseptorite blokeerimine:

   • Atropiinsulfaat on muskariiniretseptorite tugev antagonist, mida leidub erinevates kudedes ja organites, näiteks südames, veresoontes, seedetraktis, kuseteedes, hingamisteedes ja silmades.
   • Muskariiniretseptorite blokeerimine vähendab reaktsiooni atsetüülkoliini stimulatsioonile, mis võib muuta nende organite ja süsteemide funktsiooni.

2. Kardiotooniline toime:

   • Väikestes annustes võib atropiinsulfaat põhjustada südame löögisageduse tõusu, blokeerides südame muskariini retseptoreid, mille tulemuseks on südame väljundmahu suurenemine.
   • Suurtes annustes võib atropiinsulfaat siiski põhjustada tahhükardiat ja arütmiaid oma südamele avaldatava ergastava toime tõttu.

3. Silelihaste lõdvestamine:

   • Seedetrakti, bronhide ja teiste organite silelihaste muskariiniretseptorite blokeerimine viib nende lõdvestumiseni.
   • See võib olla kasulik spasmide, astma, koolikute ja muude üliaktiivsete silelihastega seotud sümptomite ravis.

4. Pupillide laienemine:

   • Atropiinsulfaat blokeerib silma muskariiniretseptoreid, põhjustades pupilli laienemist (müdriaasi).
   • Seda omadust saab kasutada meditsiinilistel eesmärkidel, näiteks silmauuringu tegemiseks või teatud silmahaiguste raviks.

5. Vähenenud sekretsioon:

   • Muskariiniretseptorite blokeerimine limaskesta näärmetes viib sülje-, higi-, seedetrakti ja teiste näärmete sekretsiooni vähenemiseni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Atropiinsulfaati saab manustada erinevates vormides, sh suukaudselt, intranasaalselt, süstitavalt ja paikselt. Pärast suukaudset manustamist on atropiinsulfaadi imendumine seedetraktist tavaliselt aeglane ja mittetäielik.
2. Jaotumine: Atropiinsulfaadil on kõrge afiinsus plasmavalkudega, mis võib mõjutada selle jaotumist organismis. See võib tungida ka läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri.
3. Ainevahetus: Atropiinsulfaat metaboliseerub maksas peamiselt hüdrolüüsi teel hüdrolaaside abil. Atropiinsulfaadi metaboliitidel võib olla ka antikolinergiline toime.
4. Eritumine: Suurem osa atropiinsulfaadist eritub uriiniga metaboliitidena. Atropiini plasmakontsentratsioon väheneb pärast manustamist kiiresti.
5. Eritumise poolväärtusaeg: Atropiinsulfaadi poolväärtusaeg organismist on umbes 2-3 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod:

• Süstid: Atropiinsulfaati manustatakse kõige sagedamini intravenoosselt (IV), intramuskulaarselt (IM) või subkutaanselt (SC). Manustamisviisi valik sõltub kliinilisest olukorrast ja soovitud toime kiirusest.
• Silmatilgad: Kasutatakse oftalmoloogias paikseks manustamiseks pupilli laiendamiseks või silmasisese põletiku vähendamiseks.
• Tabletid: Võtke suu kaudu koos veega, eelistatavalt üks tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki imendumise parandamiseks.

Annustamine:

Süstid:

• Täiskasvanud:
  • Bradükardia korral: tavaline algannus on 0,5 mg intravenoosselt, mida korratakse iga 3–5 minuti järel kuni soovitud toime saavutamiseni. Maksimaalne annus on kuni 3 mg.
  • Mürgistuse vastumürgina: algannus on 1–2 mg intravenoosselt, mida korratakse vastavalt kliinilisele vajadusele. Annuseid võib mürgistuse astmest olenevalt oluliselt suurendada.
• Lapsed:
  • Annustamine põhineb kehakaalul, tavaliselt 0,02 mg/kg intravenoosselt, vajadusel korrates iga 15-30 minuti järel.

Silmatilgad:

• Annustamine sõltub kasutuseesmärgist, kuid tavaliselt manustatakse tilku 1-2 korda päevas, 1-2 tilka igasse silma. Annust võib kohandada olenevalt ravivastusest ja arsti soovitustest.

Pillid:

• Tabletivormi kasutamisel sõltub annus konkreetsest haigusest ja ravimi vormist ning selle peaks määrama raviarst.

Kasutamine Atropiinsulfaat raseduse ajal

Atropiinsulfaadi kasutamisel raseduse ajal tuleb olla ettevaatlik, kuna mõju lootele ei ole täielikult teada. Atropiin läbib platsentat ja võib potentsiaalselt mõjutada arenevat loodet.

Võimalikud riskid:

1. Teratogeensed toimed: Atropiini olulise teratogeense toime kohta inimestel ei ole tõendeid, kuid loomkatsed on näidanud võimalikke riske.
2. Füsioloogiline mõju lootele: Teoreetiliselt võib atropiin lootele põhjustada samu toimeid kui täiskasvanule, sealhulgas südame löögisageduse tõusu.

Soovitused:

• FDA klassifikatsioon: FDA liigitab atropiini raseduse ajal kasutamiseks C-kategooriasse. See tähendab, et loomkatsed on tuvastanud teatud riske lootele, kuid rasedate naiste kohta pole läbi viidud piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid.
• Kasutamine: Atropiini tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui emale oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid lootele. Näiteks võib atropiini kasutada hädaolukordades, näiteks bradükardia või organofosfaatmürgistuse korral, kus selle kasutamine võib olla elupäästev.
• Konsultatsioon arstiga: Rasedad naised peaksid oma arstiga arutama kõiki atropiini riske ja eeliseid ning kaaluma võimalikke alternatiive.

Raseduse ajal kasutatakse atropiini ettevaatusega ja ainult siis, kui selle kasutamist õigustavad kliinilised näidustused, kaaludes hoolikalt kõiki võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Glaukoom: Atropiinsulfaadi kasutamine võib suurendada silmasisest rõhku, mis võib olla glaukoomiga inimestele ohtlik.
2. Astmahood: Astmaga inimesed peaksid vältima atropiinsulfaati, kuna see võib süvendada õhupuuduse ja muude sümptomite hooge.
3. Eesnäärme hüpertroofia: atropiinsulfaat võib süvendada selle seisundi sümptomeid, näiteks urineerimisraskusi.
4. Seedetrakti haigused: Ravim võib süvendada mõningaid seedetrakti terviseprobleeme, näiteks kõhukinnisust või soole atooniat.
5. Südame rütmihäired: Atropiinsulfaadi kasutamine võib teatud tüüpi rütmihäireid süvendada.
6. Rasedus ja imetamine: Raseduse ja imetamise ajal võib atropiinsulfaadi kasutamine olla ohtlik või vajada arstiga konsulteerimist.
7. Individuaalne talumatus: Inimesed, kellel on teadaolev individuaalne atropiini talumatus, peaksid selle kasutamist vältima.

Kõrvalmõjud Atropiinsulfaat

1. Unisus ja väsimus: Paljudel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal esineda unisust, väsimust või üldist nõrkust.
2. Külmad jäsemed: Mõnedel inimestel võib veresoonte ahenemise tõttu tekkida kätes ja jalgades külmatunne.
3. Kuiv kurk või nina: Võib esineda kuiv kurk või nina.
4. Vähenenud seksuaalne iha: Mõnedel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal esineda vähenenud seksuaalne iha või erektsioonihäireid.
5. Bradükardia: see on seisund, mille korral südame löögisagedus langeb madalamale, mis võib põhjustada väsimust või pearinglust.
6. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib esineda peavalu või pearinglust.
7. Mittespetsiifilised kaebused: Nende hulka kuuluvad ebamäärased sümptomid nagu iiveldus, kõhuvalu või üldine halb enesetunne.
8. Vererõhu langus: Atenolooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust või nõrkustunnet.
9. Spetsiifilised kõrvaltoimed: Nende hulka kuuluvad bronhospasm (hingamisfunktsiooni halvenemine astmaatikutel), hüpoglükeemia varjamine (madala veresuhkru sümptomite varjamine diabeetikutel), suurenenud reaktsioon allergeenidele ja teised.

Üleannustamine

1. Tahhükardia ja arütmiad: Atropiinsulfaadi üleannustamine võib südame süsteemi ergastava toime tõttu põhjustada südamepekslemist (tahhükardiat) ja arütmiaid.
2. Hüpertensioon: atropiinsulfaadi liigne toime võib põhjustada vererõhu tõusu (hüpertensioon), mis omakorda võib põhjustada pearinglust, peavalu ja isegi vaskulaarsete tüsistuste teket.
3. Suukuivus ja seedetrakti häired: Muskariiniretseptorite blokeerimine võib põhjustada suukuivust, maomahla sekretsiooni vähenemist ja muid seedetrakti häireid, näiteks kõhukinnisust.
4. Krambid ja agitatsioon: Üleannustamise võimalike tagajärgede hulka võivad kuuluda krambid, närvilisus ja agitatsioon, mis on tingitud atropiini ergastavast toimest kesknärvisüsteemile.
5. Müdriaas: Atropiinsulfaadi üleannustamine võib põhjustada pupillide märkimisväärset laienemist (müdriaasi), mis võib viia nägemishäirete ja valgusfoobiani.
6. Hingamisseiskus: Raske üleannustamise korral võib atropiinsulfaat hingamiskeskust pärssida ja põhjustada hingamisseiskust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos teiste antikolinergiliste ravimitega, näiteks antidepressantide, antihistamiinikumide või spasmolüütikumidega, võib põhjustada tugevamat antikolinergilist toimet ja suurendada kõrvaltoimete, näiteks suukuivuse, kõhukinnisuse, urineerimisraskuste jne riski.
2. Antikolinesteraasi ravimid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos antikolinesteraasi ravimitega, näiteks püridostigmiini või füsostigmiiniga, võib vähendada viimaste efektiivsust ja halvendada müasteenia gravise või teiste neuromuskulaarsete blokaatorite sümptomite kontrolli.
3. Antiarütmikumid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos antiarütmikumidega, näiteks aminodarooniga, võib suurendada tahhükardia ja arütmiate riski, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus südame rütmihäirete tekkeks.
4. Glaukoomiravimid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos glaukoomiravimitega, näiteks timolooli või dorsolamiidiga, võib suurendada silmasisest rõhku ja halvendada glaukoomiga patsientide seisundit.
5. Rahustid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos rahustavate ravimitega, näiteks bensodiasepiinide või uinutite, võib suurendada sedatiivset toimet ning suurendada unisuse ja liigutuste koordinatsiooni häirete riski.
6. Parkinsonismi ravimid: Atropiinsulfaadi kasutamine koos Parkinsonismi ravimitega, näiteks levodopa või karbidopaga, võib vähendada nende efektiivsust ja süvendada Parkinsoni tõve sümptomeid.