Diklonaat n

Diklonaat P on α-toluehappe derivaat; sellel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikualandaja toime.

Sisaldab diklofenaki, mis aitab vähendada valu intensiivsust (esineb liikumise ajal või puhkeolekus), liigeste turset ja hommikust jäikust, mis tekib reumaatiliste haiguste korral. Nagu teisedki MSPVA-d, on ravimil trombotsüütidevastane toime. [ 1 ]

Näidustused Diklonaat n

Seda kasutatakse intramuskulaarseks süstimiseks järgmistel juhtudel:

• Lihas-skeleti süsteemi mõjutavad põletikud ( psoriaatilise, reumatoidse või kroonilise juveniilse päritoluga artriit, samuti podagra päritoluga artriit aktiivses faasis ja Bechterew' tõbi);
• vaagnapiirkonna põletik, samuti proktiit koos adnexiidiga, sapiteede või neerukoolikud ja primaarne algomenorröa;
• degeneratiivse iseloomuga lihasluukonna patoloogiad (osteokondroos või osteoartriidi deformeeriv vorm);
• kombineeritud ravi kurgu, kõrvade ja nina põletikuliste infektsioonide korral, millega kaasneb intensiivne valu (tonsilliit või keskkõrvapõletik koos farüngiidiga);
• mitmesugused valud (pehmete kudede reuma, ishias, bursiit ja nimmevalu koos neuralgia ja tendovaginiidiga, müalgia, peavalud, hambavalud või migreen, samuti muu päritoluga mõõdukas valu);
• vigastustega seotud valu, mille taustal tekib põletik;
• operatsioonijärgne valu;
• febriilne sündroom.

Operatsioonijärgse valu kõrvaldamiseks või ennetamiseks tehakse intravenoosseid infusioone tilguti kaudu.

Vabastav vorm

Ravimelemendi vabanemine toimub vedeliku kujul intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks; karbi sees on 5 ampulli mahuga 3 ml.

Diklonaat P retard 100

Diclonat p retard 100 on saadaval tablettidena (maht 0,1 g) - 10 tükki blisterpakendis. Karbis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Diklofenak inhibeerib mitteselektiivselt COX-1 ja COX-2 komponente, hävitades seeläbi arahhidoonhappe poolt tekitatud ainevahetusprotsesse. Lisaks pärsib see PG-de biosünteesi, mis toimivad põletiku- ja valumediaatoritena ning tõstavad ka palavikku. [ 2 ]

Farmakokineetika

Kui 75 mg ravimit manustatakse intramuskulaarselt, on selle plasma Cmax väärtused 2,5 μg/ml ja registreeritakse 20 minuti pärast; need väärtused on lineaarselt seotud manustatud annuse suurusega.

75 mg intravenoosne infusioon tilguti kaudu (kestab üle 2 tunni) annab plasma Cmax väärtuseks 1,9 μg/ml. LS väärtused on pöördvõrdeliselt sõltuvad infusiooni kestusest. [ 3 ]

Ravimi valgu süntees on üsna kõrge – 99% (sünteesitakse peamiselt albumiinidega). Intraplasmaatiline poolväärtusaeg on vahemikus 1-2 tundi.

Kui annuste vahel on ettenähtud intervall, siis ravim ei akumuleeru. See jaotub hästi vedelikes ja kudedes. See tungib sünoviaalmembraani, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 3–6 tunni pärast.

Osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides: 50% võrra esimesel passaažil. AUC väärtused on ravimi suukaudsel manustamisel kaks korda madalamad (võrreldes sarnase annuse parenteraalse manustamisega). Ainevahetusprotsessid toimuvad ühekordse või mitmekordse konjugatsiooni teel hüdroksüülimise teel. Ainevahetusprotsesse rakendatakse ensüümi struktuuri P450 CYP2C9 abil. Ainevahetuskomponentide ravitoime on nõrgem kui diklofenakil.

Suurem osa Diclonat P-st eritub neerude kaudu. Kogukliirens on 260 ml minutis. 60% eritub neerude kaudu metaboolsete elementide kujul; alla 1% eritub muutumatul kujul. Ülejäänud metaboolsed komponendid erituvad sapiga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosselt tilguti (infusiooni) või intramuskulaarselt. Diklonaat P-d tohib kasutada maksimaalselt 2 päeva. Kui ravi on vaja jätkata, tuleb ravimit manustada ravimküünalde või tablettide kujul.

Intramuskulaarsete süstide läbiviimine: ägeda valu korral manustatakse inimestele 75 mg ravimit päevas. Vajadusel (neeru- või sapiteede koolikute tekke ajal) suurendatakse ööpäevast annust 0,15 g-ni (1 ampull 2 korda päevas).

Intravenoosse infusiooni läbiviimine tilguti abil: enne ravimi kasutamist on vaja lahustada 75 mg ainet (1 ampull) 0,1–0,5 l 5% dekstroosis või 0,9% NaCl-s (enne seda tuleb infusioonivedelikule lisada 8,4% naatriumvesinikkarbonaati (0,5 ml)). Valmis infusioonivedelikud peavad olema läbipaistvad.

Operatsioonijärgse valu (mõõduka või raske) ravis kasutatakse ravimit 0,5-2 tunni jooksul annuses 75 mg. Vajadusel võib seda mõne tunni pärast uuesti kasutada, kuid ravimi annus ei tohiks ületada 0,15 g päevas.

Postoperatiivse valu tekke vältimiseks tehakse 15–60 minutit kestev infusioon 25–50 mg Diclonat P-d. Seejärel jätkatakse infusiooni kiirusega 5 mg/tunnis, kuni saavutatakse päevane annus 0,15 g.

• Lastele mõeldud taotlus

Diklonaat P-d ei kasutata alla 15-aastastel isikutel.

Kasutamine Diklonaat n raseduse ajal

Ärge kasutage raseduse ega rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske MSPVA-de talumatus (ka aspiriini suhtes) või patsiendil esinev "aspiriinist tingitud" astma;
• seedetraktis esinevate erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste verejooks või aktiivne faas;
• hematopoeetiliste protsesside pärssimine luuüdis;
• mitmesugused hemostaasi häired (sh hemofiilia);
• seisundid, mis on seotud verejooksu tekke suure tõenäosusega (samuti nende esinemine anamneesis).

Kõrvalmõjud Diklonaat n

Peamised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti kahjustused: sageli täheldatakse MSPVA-gastropaatiat (ebamugavustunne ülakõhus ja gastralgia, puhitus, oksendamine, röhitsus, tugev kõrvetised, kõhuvalu, iiveldus, mao täius ja kõhulahtisus), seedetrakti verejooksu (melena või hematemees), erosiooni ja haavandilise iseloomuga seedetrakti kahjustusi (peptilised haavandid, mao- või söögitoru kahjustused ja mitmed seedetrakti häired) ja sooleseina perforatsiooni (verine väljaheide, tugev lõikevalu, melena, põletustunne ülakõhus ja hematemees), samuti pankreatiiti, millega kaasneb verejooks või mittespetsiifiline koliit, kõhukinnisus, kserostoomia ja toksiline hepatiit. Mõnikord esineb koliit või selle ägenemine, anoreksia või isutus, oksendamine, spasmid, suu limaskesta valu ja aftoosne stomatiit (haavandid ja erosioonid, samuti valge tahvel suu limaskestal);
• Närvisüsteemi aktiivsusega seotud häired: sageli esineb pearinglust või peavalu. Mõnikord võib esineda depressiooni, unisust, krampe, tugevat väsimust, närvilisust koos ärrituvusega, samuti aseptilise tekkega meningiiti, polüneuropaatiat (treemor ja hüpoesteesia, samuti jalgade ja käte lihaste nõrkus või valu), unetust, mäluhäireid, hirmu ja psühhootilisi sümptomeid;
• meeleelundite funktsiooni probleemid: sageli täheldatakse toksilise päritoluga amblüoopiat, nägemisteravuse halvenemist, diploopiat, skotomit, kuulmislangust ja muid häireid, samuti tinnitust;
• Epidermise kahjustused: sageli täheldatakse epidermaalset hüpereemiat, sügelust või lööbeid (peamiselt urtikaariat või erüteemilist). Mõnikord tekivad multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni tõbi, toksiline epidermaalne nekroosiin ja fotodermatiit (lööbed, tugev päikesepõletus ja pigmentatsioonihäired). Harva võib intramuskulaarse süsti korral esineda infiltratsiooni, põletustunnet, rasvkoe nekroosi ja aseptilist nekroosi. Samuti on võimalik protseduuripiirkonnas nekroos;
• urogenitaalsed häired: sageli esineb vedelikupeetust. Mõnikord tekivad düsmenorröa, proteinuuria, hematuuria, tundmatu päritoluga korduv vaginaalne valu, tsüstiit, anuuria või oliguuria, samuti pollakisuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni halvenemine või olemasolevate häirete süvenemine, samuti nefrootiline sündroom ja perifeerne turse;
• hematopoeetilise aktiivsuse probleemid: mõnikord täheldatakse aneemiat (aplastilist, hemolüütilist või endogeense verejooksu põhjustatud), agranulotsütoosi, neutro-, leukopeenia- või trombotsütopeeniat (kaasneb purpuraga või mitte) ja ekhümoosi;
• hingamisfunktsiooni häire: mõnikord täheldatakse õhupuudust;
• kardiovaskulaarsüsteemi kahjustus: vererõhk sageli tõuseb. Mõnikord esineb kollaps, arütmia või kardialgia. Harva süveneb südame paispuudulikkus või tekib valu rinnus;
• endokriinsed häired: aeg-ajalt kaalulangus;
• Allergia sümptomid: aeg-ajalt tekivad anafülaktoidsed sümptomid (urtikaaria, õhupuudus, epidermaalne sügelus, fokaalne hüpereemia, Quincke ödeem, mis mõjutab keelt ja huuli, häälepilu, silmalauge või paraorbitaalseid kudesid, samuti vilistav hingamine ja suruv valu rinnaku piirkonnas) ja anafülaksia, samuti bronhospastilise allergia ilmingud.

Üleannustamine

Mürgistuse korral tekivad seedetrakti funktsiooniga seotud sümptomid, kesknärvisüsteemi häired (alates unisusest koos letargiaga kuni krampide tekkeni kooma seisundis), nefrotoksilisus (võib ulatuda ägeda neerupuudulikkuseni) ja hüpotensioon.

Sümptomaatilised ja toetavad meetmed aitavad kõrvaldada häirete tunnuseid. Hemodialüüs või sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab metotreksaadi, tsüklosporiini ja liitiumiühendite ning digoksiini plasmakontsentratsiooni.

Nõrgendab diureetikumide toimet.

Kaaliumi säästvate diureetikumidega koosmanustamisel suureneb hüperkaleemia tõenäosus.

Trombolüütikumide (streptokinaas ja alteplaas koos urokinaasiga) ja antikoagulantidega manustamine suurendab verejooksu tõenäosust (peamiselt seedetraktis).

Ravim vähendab unerohtude ja antihüpertensiivsete ravimite terapeutilist aktiivsust.

Kombinatsioon Diclonat P-ga suurendab teiste MSPVA-de ja GCS-i negatiivsete sümptomite (seedetrakti verejooks), tsüklosporiini nefrotoksiliste omaduste ja metotreksaadi toksilise aktiivsuse tekkimise riski.

Aspiriin vähendab diklofenaki taset veres.

Paratsetamooliga kombineerituna suureneb diklofenaki nefrotoksiliste omaduste tekkimise tõenäosus.

Ravim nõrgestab diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet.

Tsefotetaan, plikamütsiin valproehappega ja ka tsefoperasoon tsefamandooliga suurendavad hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Kuldpreparaadid ja tsüklosporiin suurendavad diklofenaki toimet neerupealisele PG sidumisele, mille tulemuseks on suurenenud nefrotoksilisus.

Diklonaat P kombinatsioon kolhitsiini, etüülalkoholi, naistepuna või kortikotropiiniga suurendab seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Valgustundlikkust provotseerivad ravimid suurendavad diklofenaki sensibiliseerivat toimet UV-kiirguse suhtes.

Tubulaarsekretsiooni protsesse blokeerivad ained suurendavad diklofenaki plasmakontsentratsiooni, mis suurendab selle toksilisust ja terapeutilist aktiivsust.

Ladustamistingimused

Diklonaat P-d tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Diklonaat P-d võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Diklobeen koos Voltaren Emulgeliga, samuti Dikloraan koos Diklofenak Sandoziga.