Dikloraan

Dikloraan sisaldab toimeainena diklofenaki, mille aktiivsus määrab ravimi terapeutilise toime.

Diklofenak kuulub MSPVA-de alarühma ja selle ravitoime tekib tänu võimele aeglustada prostaglandiini süntetaasi aktiivsust (see on biokatalüsaator, mis osaleb PG-elementide sidumises). PG-elementide (põletikuliste hormoonide) arvu vähendamise kaudu avaldab ravim tugevat valuvaigistavat, põletikuvastast ja ka palavikualandajat. [ 1 ]

Näidustused Dikloraan

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• reumatoloogia ja ortopeedia: degeneratiivsete või põletikuliste liigeskahjustuste ravi - artriit (posttraumaatiline või reumatoidne, samuti podagra või psoriaatiline tüüp), osteoartriidiga bursiit, müosiit, anküloseeriv spondüliit ja kõõlusepõletik;
• neuroloogia: radikuliit, neuralgiline ambitroofia ja neuralgia (sh tservikaalne valu, nimmepiirkonna ishias koos rindkerevalu ja nimmevaluga);
• otolarüngoloogia: tonsilliidi kombineeritud ravi keskkõrvapõletiku, farüngiidi ja larüngiidiga;
• günekoloogia-sünnitusabi: salpingiidi, adnexiidi või metriidi kombineeritud ravi;
• hambavalu, peavalu, traumajärgne või operatsioonijärgne valu.

Vabastav vorm

Terapeutiline element vabaneb enterokattega tablettidena mahuga 50 mg; karbis on 10, 20 või 100 tükki.

Lisaks müüakse seda süstelahuse kujul - ampullides mahutavusega 75 ml; pakendis - 5 või 25 ampulli.

Farmakodünaamika

Diklofenak aitab aeglustada trombotsüütide agregatsiooni. Selle valuvaigistav toime on seotud neuronite lõpmete tundlikkuse nõrgenemisega ärritavate tegurite suhtes. See saavutatakse neid tegureid aktiveerivate põletikuliste mediaatorite arvu vähendamise teel. [ 2 ]

Farmakokineetika

Dikloraan imendub pärast suukaudset manustamist peaaegu täielikult ja kiiresti. Toit vähendab imendumise kiirust, kuid ei vähenda selle ulatust. Vere Cmax väärtused registreeritakse 0,5–1 tunni pärast manustamise hetkest. 2 tunni pärast on ravimi Cmax täheldatud sünoviaalmembraanis. [ 3 ]

Toimeaine ja terapeutilise aktiivsusega metaboolsete komponentide poolväärtusaeg on 2-4 tundi.

Annustamine ja manustamine

Päevas on lubatud maksimaalselt 0,15 g ravimit. See annus tuleb jagada 2-4 annuseks (25-50 mg portsjoni kohta). Tablette võetakse pärast sööki või koos toiduga; neid ei pea närima – need võetakse alla neelates ja pestakse maha puhta veega. Kui terapeutiline toime on saavutatud, vähendatakse ravimi annust säilitusannuseni, mis on võrdne 50 mg-ga päevas. Ravi kestab 1-1,5 kuud.

Üle 6-aastase lapse puhul valitakse päevane annus suhtega 2 mg/kg.

Intravenoosseks infusiooniks lahustatakse 75 mg ravimit (1 ampull) isotoonilises vedelikus (0,1–0,5 l) ja seejärel manustatakse see intravenoosse süstimise süsteemi kaudu; protseduur kestab 0,5–3 tundi. Ägeda valu kõrvaldamiseks saab infusiooni esimese 15 minuti jooksul kiirendada. Seejärel protseduuri kiirust aeglustatakse. Kui äge valu kaob, viiakse patsient üle Diclorani tablettide võtmisele.

Ravimit võib manustada intramuskulaarselt maksimaalselt 2 nädala jooksul. Süstid tehakse sügavale tuharalihasesse. Päevane annus ei tohiks ületada 0,15 g.

• Lastele mõeldud taotlus

Dikloraani ei ole ette nähtud alla 6-aastastele isikutele.

Kasutamine Dikloraan raseduse ajal

Rasedatel naistel on ravimi kasutamine keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• "aspiriini" astma;
• isiklik ülitundlikkus diklofenaki ja teiste MSPVA-de suhtes;
• leukopeenia või aneemia;
• koagulopaatia;
• seedetrakti mõjutavad haavandid;
• rinnaga toitmine.

Ravimit tuleb kasutada väga ettevaatlikult diabeetikutel ja eakatel, samuti alkoholismi, bronhiaalastma, kroonilise neerupuudulikkuse või kroonilise maksapuudulikkuse korral.

Kõrvalmõjud Dikloraan

Peamised kõrvaltoimed:

• Seedetrakti funktsiooniga seotud kahjustused: kõhukrambid, valu, düspepsia, kõhupuhitus, soolehäired, seedetrakti verejooks (mittehaavandiline) ja ka peptiline haavand (esineb perforatsiooni või verejooksuga). Võib esineda stomatiiti, hepatiiti, pankreatiiti, ikterust, ösofagiiti ja koliiti koos tsirroosiga, samuti oksendamist, isutust ja verd väljaheites;
• Närvisüsteemi talitluse probleemid: peavalud või pearinglus. Võivad ilmneda ärevus, nõrkus, kahelinägemine, unehäired, ärritus, meningeaalsed nähud ning maitse-, kuulmis- või kuulmisretseptorite häired.
• epidermise häired: urtikaaria, valgustundlikkus, sügelus, ekseem (ka eksudatiivne vorm), TEN ja dermatiit, samuti trombotsütopeeniline purpura;
• kuseteede häired: neerude sekretoorse aktiivsuse nõrgenemise tunnused. Võimalik on oliguuria, ägeda neerupuudulikkuse, proteinuuria, nefriidi, nefrootilise sündroomi või papillaarse kihi nekroosi teke;
• vere ja vereloomeorganitega seotud kahjustused: leukopeenia või trombotsütopeenia ning koos nendega agranulotsütoos, aneemia ja eosinofiilia;
• hingamisteede probleemid: kõri turse, bronhide spasm ja köha;
• kardiovaskulaarsüsteemi töö häired: südamepuudulikkus või hüpertensiivne kriis;
• anafülaktiliste sümptomite teke.

Üleannustamine

Mürgistuse korral esineb esialgu agiteeritus, hiljem teadvuse pärssumine ning lisaks pearinglus koos tugevate peavalude, oksendamise, krampide, verejooksu, kõhuvalu ja neeru-/maksapuudulikkusega.

Suukaudse mürgistuse korral tehakse maoloputus ja manustatakse suu kaudu sorbente; rakendatakse ka sümptomaatilisi meetmeid. Hemodialüüsi ajal forsseeritud diurees on madala efektiivsusega. Antidooti ei ole.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit ei tohiks kombineerida teiste MSPVA-dega (pürasoloonide või salitsülaatidega), kuna see võib nõrgendada ravimi aktiivsust ja suurendada ravimi toksilisust.

Samaaegne manustamine otseste/kaudsete antikoagulantidega suurendab verejooksu riski.

Ravim suurendab metallisooladega kombineerituna liitiumioonide mahtu vereplasmas.

Digoksiiniga koosmanustamisel tõuseb glükosiidi veretase 2.-3. päevaks. Pärast Dikloraani manustamise lõpetamist on digoksiini veretaseme stabiliseerumiseks vaja vähemalt 2 päeva.

Ravim säilitab organismis vett ja naatriumi, nõrgendades antihüpertensiivsete ja diureetikumide meditsiinilist toimet.

Tsüklosporiinidega koosmanustamine viib nefrotoksilise toime tugevnemiseni.

Ravimi toksilised omadused tugevnevad koos GCS-iga.

Suurenenud toksilisuse vältimiseks on vaja jälgida metotreksaadi ja ravimi manustamise vahel 1-päevast pausi.

Ladustamistingimused

Dikloraani tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused jäävad 25 °C piiresse.

Säilitusaeg

Dikloraani võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Dikloreum, Diklofenaki naatriumiga, Dikloberl ja Diklofenak, samuti Diklonak Naklofeniga.