Egilok Retard

Metoproloolil põhinev ravim Egilok retard on selektiivne β-adrenoretseptorite blokaator. Ravimit kasutatakse aktiivselt südame-veresoonkonna haiguste korral.

[ 1 ]

Näidustused Egilok Retard

Ravim Egilok retard on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• kõrge vererõhuga;
• stenokardia kõrvaldamiseks ja leevendamiseks;
• stabiilse sümptomaatilise kroonilise südamepuudulikkuse korral koos vasaku vatsakese süstoolse häirega;
• südameseiskumise ja korduva infarkti ennetamiseks pärast müokardiinfarkti ägedat perioodi;
• südame rütmihäirete, sh supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral vatsakeste funktsiooni halvenemise korral;
• südame aktiivsuse funktsionaalsete häirete korrigeerimiseks, mis tekivad märgatava südamelöögi taustal;
• migreenihoogude ennetamiseks.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Meditsiiniline preparaat Egilok retard on saadaval valgete piklike kumerate tablettide kujul, mis on kaetud kilega ja millel on kahepoolne sälk doseerimiseks. Tablettidel on pikaajaline toime.

Üks Egilok retard tablett võib sisaldada 50 või 100 mg toimeainet metoprolooli.

Pappkarp sisaldab kolme ravimiga blisterplaati, ühes blisterpakendis 10 tabletti. Lisatud on ka ravimi kasutusjuhend.

Farmakodünaamika

Toimeaine Egilok retard kuulub β-adrenoblokaatorite rühma. Ravimi peamised toimed on valuvaigistav, antiarütmikum ja vererõhku langetav toime.

Metoprolool blokeerib aktiivse sümpaatilise süsteemi mõju südame aktiivsusele, normaliseerides südame löögisagedust ja südame väljundi kvaliteeti.

Kui vererõhk tõuseb, suudab ravim oma näitajaid alandada. Pikaajaline antihüpertensiivne toime on seletatav perifeerse resistentsuse vähenemisega.

Ühekordse ravimiannuse korral aeglustub plasma reniini aktiivsus. See võib olla tingitud neerude β¹-retseptorite pärssimisest, mis omakorda kutsub esile reniini tootmise vähenemise ja vasokonstriktsiooni vähenemise.

Kõrgenenud vererõhu korral võib Egilok retard'i pikaajaline kasutamine viia vasaku vatsakese kaalu kliiniliselt olulise vähenemiseni. Nagu teisedki selle rühma ravimid, vähendab Egilok retard südamelihase hapnikuvajadust, langetades süsteemset vererõhku ja südame löögisagedust. Samal ajal paraneb vereringe ja hapnikuvarustus kahjustatud müokardi piirkondades. Need omadused vähendavad südameatakkide tõenäosust ja parandavad patsientide sooritusvõimet.

Võrreldes mitteselektiivsete β-blokaatoritega on Egilok retard'il insuliini tootmisele ja süsivesikute ainevahetusprotsessidele väiksem mõju. Ravim ei mõjuta oluliselt südame ja veresoonte reaktsiooni hüpoglükeemilistele seisunditele ega pikenda hüpoglükeemiliste atakkide perioode.

Farmakokineetika

Egilok retard'i toimeaine imendub suures osas (~95%) seedesüsteemis. Pärast imendumist toimub aga märkimisväärne osa ainevahetusprotsessidest maksas. Ravimi biosaadavus võib olla umbes 35%.

Ravim jaotub aeglaselt. 5 tunni jooksul pärast Egilok retard'i võtmist muutub aeglane imendumine 6-tunniseks platooks ja alles pärast seda algab aeglane eliminatsioonifaas. Tavaliselt võib poolväärtusaeg olla 6 kuni 12 tundi: toimeaine tegelik poolväärtusaeg on umbes 3 tundi. See erinevus on seletatav ravimi aeglase imendumisega.

Ravimi plasmakontsentratsioon võib kõikuda sõltuvalt individuaalsetest omadustest.

Seondumine plasmavalkudega võib ulatuda 10%-ni.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu (~95%). Ligikaudu 10% toimeainest eritub muutumatul kujul.

Ainevahetuse lõppsaadused ei oma kliiniliselt olulist rolli ja erituvad väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Egilok retard'i võetakse tavaliselt hommikul üks kord päevas, olenemata toidu tarbimise ajast. Kõigil juhtudel valitakse ravimi kogus individuaalselt, vajadusel annust järk-järgult suurendades.

• Kõrge vererõhu korral on algannus 50 mg päevas, mida võib hiljem suurendada 100–200 mg-ni. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.
• Stenokardia raviks on soovitatav võtta 50 mg ravimit päevas. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, võib annust suurendada 100-200 mg-ni või võtta Egilok retard'i koos teise sarnase ravimiga.
• Müokardiinfarkti ennetamiseks on sekundaarse ennetusmeetmena soovitatav võtta 200 mg ravimit päevas.
• Kompenseeritud südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi 25 mg Egilok retard'iga päevas. 14 päeva pärast suurendatakse annust 50 mg-ni, veel 14 päeva pärast - 100 mg-ni ja uuesti 14 päeva pärast - 200 mg-ni.
• Arütmia raviks määratakse annus individuaalselt, 50 kuni 200 mg päevas, ühe annusena.
• Hüpertüreoidismi korral on standardannus samuti vahemikus 50–200 mg ööpäevas.
• Migreenihoogude ennetamiseks võetakse Egilok retard'i 100 kuni 200 mg päevas.

Eakatel patsientidel, neerufunktsiooni häiretega patsientidel või hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Raske maksapuudulikkuse korral tuleb ravimi ööpäevast annust vähendada sõltuvalt patsiendi seisundist.

Egilok retard tablette võetakse tervelt, ilma purustamata või närimata, piisava koguse vedelikuga. Tabletti on lubatud jagada kaheks võrdseks osaks.

Kasutamine Egilok Retard raseduse ajal

Kahjuks ei ole Egilok retard'i kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel läbi viidud kvaliteetseid uuringuid. Kuna selle ravimi ohutuse kohta puuduvad usaldusväärsed andmed, ei ole soovitatav seda raseduse ja rinnaga toitmise ajal võtta. Arvatavasti võivad β-blokaatorid põhjustada loote ja vastsündinu südame löögisageduse aeglustumist.

Kui Egilok retard'i võtmisest ei ole võimalik keelduda, tuleb ravi läbi viia loote ja seejärel vastsündinu seisundi pideva jälgimise all, kuna sündides võivad tekkida sellised soovimatud sümptomid nagu hingamisdepressioon, hüpotensioon ja hüpoglükeemia.

Rinnapiima sattuv ravim ei pruugi alati esile kutsuda soovimatute ilmingute teket imikul. Egilok retard'i määramisel imetavale emale on siiski vaja olla ettevaatlik ja jälgida last, et reageerida õigeaegselt võimalikele ebasoodsatele sümptomitele.

Vastunäidustused

Antihüpertensiivset ravimit Egilok retard ei kasutata:

• kui patsiendil on kardiogeenne šokk;
• ülitundlikkuse korral ravimi koostise suhtes;
• teise või kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi korral;
• kui patsiendil on dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• sümptomaatilise bradükardia või vererõhu olulise languse korral;
• siinussõlme düsfunktsiooni sündroomi korral;
• perifeerse vereringe häirete korral, peamiselt arteriaalsetes veresoontes;
• kui patsiendil kahtlustatakse ägedat müokardiinfarkti ja pulsisagedus on alla 45 löögi minutis või süstoolne rõhk on alla 100 mmHg;
• metaboolse atsidoosiga;
• kui patsiendil diagnoositakse ravimata feokromotsütoom;
• kui patsient saab samaaegselt ravi MAO-A inhibiitoritega;
• bronhiaalastma või kopsuobstruktsiooni keeruliste juhtude korral;
• kui patsient saab kaltsiumikanali blokaatorite (verapamiil, diltiaseem) või teiste antiarütmikumide (disopüramiid) intravenoosseid infusioone.

Kõrvalmõjud Egilok Retard

Enamikul patsientidest ei põhjusta Egilok retard'i võtmine kõrvaltoimeid. Mõnel juhul võivad siiski esineda järgmised soovimatud sümptomid:

• südame löögisageduse aeglustumine, külmad jäsemed, Raynaud' sündroomi taastekkimine, esimese astme atrioventrikulaarse blokaadi tunnused, turse, valu südames, südame rütmihäired, vererõhu langus, ortostaatiline rõhulangus koos teadvusehäirega;
• trombotsüütide ja leukotsüütide taseme langus veres;
• väsimustunne, peavalu, pearinglus, jäsemete tuimus, krambid;
• ähmane nägemine, silmade punetus ja ärritus, kuulmislangus, maitsetundlikkuse muutused, konjunktiviit;
• õhupuudus, bronhospasm;
• iiveldus, epigastriline valu, düspepsia, kõhupuhitus, janu;
• allergiad, nahalööve, suurenenud higistamine, psoriaasi ägenemine, naha düstroofia, alopeetsia;
• müasteenia;
• kaalutõus, lipiidide ainevahetuse häire, latentse suhkurtõve ilming;
• hepatiit, maksafunktsiooni halvenemine;
• depressiivsed seisundid, hallutsinatsioonid, unehäired, libiidohäired, mäluhäired.

Üksikjuhtudel on teatatud impotentsusest ning teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarsest blokaadist, samuti tuumavastaste antikehade ilmnemisest (mis ei viita süsteemse erütematoosluupuse esinemisele).

[ 3 ]

Üleannustamine

Üledoosi tunnuste hulka kuuluvad:

• vererõhu märkimisväärne langus;
• raske siinusbradükardia;
• iivelduse ja oksendamise rünnakud;
• pearinglus, minestamine;
• südame rütmihäired;
• bronhospasmi nähtused;
• kardiogeenne šokk, kooma, atrioventrikulaarne blokaad, valu südames.

Reeglina ilmnevad esimesed Egilok retard'i liigse sisalduse tunnused organismis 20-120 minuti jooksul pärast tablettide võtmist.

Ülaltoodud sümptomeid võivad süvendada alkohoolsete jookide, unerohtude, antihüpertensiivsete ravimite ja kinidiini tarvitamine.

Selle seisundi ravi toimub järjestikku ja etappide kaupa:

• intensiivravi meetmed;
• kontroll vereringe, hingamisfunktsiooni, kuseteede toimimise, elektrolüütide ainevahetuse kvaliteedi ja veresuhkru sisalduse üle.

Vererõhu järsu või olulise languse korral asetatakse patsient 45° nurga all lamavasse asendisse, vaagen pea suhtes üles tõstetud. Kriitilises olukorras – aeglustunud südame löögisageduse ja suurenenud südamepuudulikkuse riski korral – manustatakse patsiendile β-adrenergilisi stimulante 2–5 minuti järel või manustatakse intravenoosselt 0,5–2 mg atropiinsulfaati. Kui soovitud efekti ei ole, manustatakse norepinefriini, dopamiini või dobutamiini, seejärel glükagooni (1–10 mg) ja paigaldatakse intravenoosne infusioonisüsteem.

Bronhospasm kõrvaldatakse β²-adrenergilisi retseptoreid stimuleerivate ravimite intravenoosse süstimise teel.

Oluline on teada, et ravimi Egilok retard toimeaine - metoprolool - ei allu hemodialüüsile hästi.

Koostoimed teiste ravimitega

Egilok retard'i saab edukalt kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Sellise kombinatsiooni tõttu tekkiva raske hüpotensiooni vältimiseks tuleb patsientide vererõhku pidevalt jälgida.

Egilok retard'i ei tohiks kombineerida järgmiste ravimitega:

• kaltsiumikanali blokaatorid, verapamiil;
• MAO inhibiitorid.

Järgmisi Egilok retard'i kombinatsioone määratakse ettevaatusega:

• koos antiarütmikumidega sisemiseks kasutamiseks, parasümpatomimeetikumid;
• koos digitaalsete preparaatidega - südamejuhtivuse häirete ohu tõttu;
• nitraatidega – hüpotensiooni ja bradükardia tekkimise võimaluse tõttu;
• unerohtude, rahustite, antidepressantide, neuroleptikumidega - vererõhu languse ohu tõttu;
• narkootiliste ainetega - südamefunktsiooni pärssimise ohu tõttu;
• sümpatomimeetikumidega - südameseiskumise suurenenud riski tõttu;
• klonidiiniga – hüpertensiivse kriisi tekkimise ohu tõttu;
• koos ergotamiiniga – suurenenud vasokonstriktoorse toime tõttu;
• koos β²-sümpatomimeetikumidega (on antagonistid);
• MSPVA-de ja östrogeenidega – antihüpertensiivse toime vähenemise tõttu;
• insuliini ja diabeedivastaste ravimitega - võimaliku suurenenud hüpoglükeemilise toime tõttu;
• kuraare-sarnaste lihasrelaksantidega - suurenenud lihas-närvi blokaadi tõttu;
• ensüümi inhibiitorite ja indutseerijatega – metoprolooli toime võimaliku tugevnemise või vastupidi vähenemise tõttu.

Ladustamistingimused

Egilok retard'i hoitakse normaaltemperatuuril, maksimaalse lubatud temperatuuriga +30°C. Laste juurdepääsu meditsiiniliste preparaatide säilituskohtadele tuleks piirata.

Säilitusaeg

Egilok retardi saab säilitada kuni 5 aastat.