Epileptiline

Epileptal on epilepsia raviks kasutatavate ravimite alarühm. Selle toimeaine on lamotrigiin.

Lamotrigiini komponendil on väljendunud krambivastane toime. Seda saab kasutada mitte ainult monoteraapiana, vaid ka kombinatsioonis teiste krambivastaste ravimitega. Ravim blokeerib neurotransmitterite, peamiselt glutamiinhappe, liigset vabanemist, mis on epilepsiahoogude tekke võtmetegur. [ 1 ]

Näidustused Epileptiline

Seda kasutatakse teraapias järgmistel juhtudel:

• epilepsia monoteraapiana;
• epilepsia täiendav ravi - näiteks toonilis-kloonilised, generaliseerunud või osalised krambid, samuti LGS-i põhjustatud krambid;
• monoteraapia kerge epilepsia tüüpiliste vormide korral;
• Täiskasvanutel bipolaarse häire korral.

Lisaks on see ette nähtud bipolaarse häirega inimestel emotsionaalsete häirete (maania, depressioon, hüpomania, segatüüpi seisundid) tekke ennetamiseks.

Vabastav vorm

Raviainet toodetakse tablettide kujul, mis sisaldavad 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 tükki blisterpakendis.

Farmakodünaamika

Lamotrigiin on võimeline blokeerima potentsiaalist sõltuvate Na-kanalite aktiivsust, mis asuvad närvi presünaptiliste seinte sees. Neuronaalsed seinad on staadiumis, kus toimub aeglane inaktiveerimine.

Lisaks ületab glutamiinhappe volumetriline vabanemine normaalse taseme. [ 2 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist täielikult suure kiirusega. Plasma Cmax tase on täheldatud umbes 2,5 tunni pärast. Selle saavutamise aeg võib pärast söömist pikeneda (imendumise aste ei muutu). Kuni 0,45 g aine kasutamisel jäävad farmakokineetilised omadused lineaarseks.

Valgusüntees – ligikaudu 55%. Jaotusmahu näitajad – vahemikus 0,92–1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid toimuvad ensüümi glükuronüültransferaasi abil N-glükuroniidide moodustumisel. Täiskasvanutel on keskmine kliirens 39±14 ml minutis. Aine eritub rinnapiima kontsentratsioonis, mis moodustab 40–60% plasmakontsentratsioonist.

Poolväärtusaeg on 29 tundi, olenemata annuse suurusest. Eritumine toimub peamiselt glükuroniidide kujul; osa ainest eritub muutumatul kujul uriiniga (<10%). Veel 2% eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Epileptal tablette tuleb võtta puhta veega. Portsjoni suuruse valib ja muudab raviarst, võttes arvesse patoloogia progresseerumist. Arst määrab ka ravi vormi - mono- või kombinatsioonravi. Vajadusel saab tableti jagada pooleks.

Üle 12-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele määratakse sageli annus 25 mg, mida võetakse üks kord päevas 14 päeva jooksul. Seejärel suurendatakse annust 50 mg-ni, mida võetakse veel 14 päeva. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud ravitoime. Keskmine säilitusannus on 0,1-0,2 g päevas (võetakse 1-2 annusena). Päevas ei ole lubatud võtta rohkem kui 0,5 g ravimit.

2–12-aastase lapse puhul valitakse annus suhtega 0,3 mg/kg päevas. Annust suurendatakse kahekordistades 2-nädalaste intervallidega. Annust suurendatakse 0,6 mg/kg kaupa. Seda tuleks tarbida 1–2 manustamisena. Säilitusannus on vahemikus 1–15 mg/kg päevas. Vajadusel võib annust suurendada.

Kombineeritud ravi korral kasutatakse monoteraapias kasutatavat algannust, kuid esimese 2 nädala jooksul võetakse seda ülepäeviti. Seejärel jätkatakse kasutamist nagu monoteraapias - päevane annus 25 mg. Annust tuleb suurendada 25 mg kaupa 2-nädalaste intervallidega, saavutades säilitusannuse 0,1–0,2 g päevas, mida kasutatakse 1–2 annusena.

Teiste krambivastaste ainete või muude lamotrigiini sekretsiooni indutseerivate ravimite kasutamisel võib annust suurendada 50 mg-ni päevas; järkjärgulise suurendamisega võib annus ulatuda maksimaalselt 0,7 g-ni päevas.

Okskarbasepiini kasutavatel isikutel (ilma teiste lamotrigiini glükuronidatsiooni inhibiitorite või indutseerijateta) on algannus 25 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul; seejärel 50 mg üks kord päevas järgmise 2 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust (maksimaalselt 0,05–0,1 g päevas) 1–2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse optimaalne ravitoime. Standardne säilitusannus on 0,1–0,2 g päevas 1–2 manustamisena.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit võivad kasutada üle 2-aastased inimesed.

Kasutamine Epileptiline raseduse ajal

Epileptali ei ole raseduse ajal ette nähtud.

Kui ravimi kasutamine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine raviperioodiks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks ravimi mis tahes komponendi suhtes raske ülitundlikkuse korral.

Kõrvalmõjud Epileptiline

Peamised kõrvaltoimed:

• epidermaalsed lööbed, TEN, SSD;
• hematoloogilised häired, sh trombotsüto-, leuko-, pantsüto- või neutropeenia, agranulotsütoos ja aneemia (ka aplastiline);
• lümfadenopaatia, palavik, maksafunktsiooni häired, muutused vereanalüüsides, näo turse, DIC-sündroom ja mitme organi puudulikkus;
• ärrituvus, segasus, agressiivsus, hallutsinatsioonid ja tikid;
• pearinglus, ataksia, tasakaalu kaotus, treemor, tsefalgia, liikumishäired, unetus, nüstagm, koreoatetoos, ärevus, hoogude sagenemine, ekstrapüramidaalsümptomid ja värisemisparalüüsi ägenemine;
• "loor" silmade kohal, diploopia, konjunktiviit;
• kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine;
• maksapuudulikkus;
• artralgia, väsimus, seljavalu.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võib täheldada nüstagmi, ataksiat, koomat ja teadvusehäireid.

On vaja teha maoloputust, määrata sorbente, jälgida patsiendi seisundit ja vajadusel läbi viia standardseid sümptomaatilisi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Valproehappe ained vähendavad Epileptali ainevahetusprotsesside kiirust, suurendades selle poolväärtusaega lapsel 45-55 tunnini ja täiskasvanul 70 tunnini.

Karbamasepiin, primidoon, fenütoiin, fenobarbitaal ja paratsetamool suurendavad ravimi metabolismi kiirust, vähendades selle poolväärtusaega poole võrra.

Karbamasepiiniga koos kasutamisel suureneb teatud kõrvaltoimete (ataksia, nägemise hägustumine, pearinglus, iiveldus, diploopia) esinemissagedus. Need kaovad karbamasepiini annuse vähendamisel.

Ladustamistingimused

Epileptal tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas ja niiskuse eest kaitstult. Temperatuuriindikaatorid – mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Epileptalit võib kasutada 36 kuu jooksul alates terapeutilise aine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Lamictal koos lamotriiniga, samuti Latrigil koos lamitriiliga.