Glycyram

Glütsüraam, tuntud ka kui ammooniumglütsürritsinaat, on glütsürritsiinhappe derivaat, mis on lagritsajuure (Glycyrrhiza glabra) toimeaine. Sellel ühendil on tugev põletikuvastane ja allergiavastane toime, mis sarnaneb kortikosteroidide toimega. Glütsürritsiinhapet ja selle derivaate kasutatakse meditsiinis laialdaselt oma farmakoloogiliste omaduste tõttu.

Ammooniumglütsürrisinaati saab kasutada põletikuliste nahahaiguste ja muude põletiku ja allergiatega seotud seisundite raviks. Seda kasutatakse ka ravimite abiainena nende maitse parandamiseks ja potentsiaalse ravina mõnede viirusnakkuste korral.

Hiljutised uuringud näitavad, et ülideformeeruvate liposoomide kujul manustatud ammooniumglütsürrisinaat vähendab tervetel vabatahtlikel tõhusalt nahapõletikku, muutes selle potentsiaalseks vahendiks põletikuvastaste ravimite paikseks manustamiseks (Barone jt, 2020).

Näidustused Glycyram

1. Erinevate etioloogiate köha, sealhulgas ägedate hingamisteede viirusnakkuste ja gripiga seotud köha.
2. Ülemiste hingamisteede haigused, näiteks bronhiit, trahheiit, larüngiit.
3. Ninakinnisus, mis kaasneb külmetuse või allergilise riniidiga.
4. Ägeda ja kroonilise rinosinusiidi ennetamine ja ravi.
5. Erineva päritoluga riniit, sealhulgas allergiline ja vasomotoorne riniit.
6. Riniit suitsetajatel ja tööalaste riskirühmade esindajatel.

Vabastav vorm

Glütsüraam (ammooniumglütsürritsiin) on tavaliselt saadaval mitmes vormis, sealhulgas tablettide, siirupite ja süstelahustena.

Farmakodünaamika

1. Põletikuvastane toime:

   • Ammooniumglütsürrisinaat omab põletikuvastast toimet, pärssides põletikuliste tsütokiinide, näiteks interleukiin-1 ja interleukiin-6, moodustumise eest vastutavate ensüümide aktiivsust, samuti pärssides fosfolipaas A2 aktiivsust, mis viib prostaglandiin E2 moodustumise vähenemiseni.
   • Need mehhanismid võivad vähendada põletikku ja sellega seotud sümptomeid, nagu valu, turse ja punetus.

2. Viirusevastane toime:

   • Ammooniumglütsürritsinaadil on ka viirusevastane toime. See aitab pärssida viiruste, sealhulgas herpesviiruse replikatsiooni, mõjutades viiruse tsükli erinevaid etappe, sealhulgas rakku sisenemist, replikatsiooni ja viirusosakeste kokkupanekut.

3. Haavandivastane toime:

   • Ammooniumglütsürrisinaat omab ka haavandivastast toimet tänu lima sekretsiooni stimuleerimisele ja mao limaskesta kaitsvale toimele.

4. Immunomoduleeriv toime:

   • Mõned uuringud näitavad, et ammooniumglütsürrisinaat võib moduleerida immuunsüsteemi, tugevdades selle kaitsefunktsioone ja põletikuvastaseid reaktsioone.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast ammooniumglütsürrisinaat suukaudset manustamist võib see seedetraktist osaliselt imenduda. Märkimisväärne osa ravimist jääb aga tavaliselt seedetrakti ja avaldab lokaalset toimet hingamisteede limaskestale.
2. Ainevahetus: Ammooniumglütsürrisinaat metaboliseerub maksas aktiivseteks metaboliitideks. Suurem osa ravimist aga ei metaboliseeru ja eritub muutumatul kujul.
3. Eritumine: Ammooniumglütsürrisinaat eritub organismist peamiselt neerude kaudu metaboliitidena ja muutumatul kujul.
4. Tippkontsentratsioon veres ja toime kestus: Kuna ammooniumglütsürrisinaati manustatakse lokaalselt siirupi või pastillidena, ei arvestata selle maksimaalse verekontsentratsiooni ja toime kestust tavaliselt, kuna selle toime on suunatud hingamisteede limaskestale.
5. Koostoimed teiste ravimitega: Teave ammooniumglütsürrisinaadi koostoimete kohta teiste ravimitega on piiratud. Siiski on koostoimed teiste ravimitega võimalikud, eriti mitme ravimi samaaegsel kasutamisel.
6. Kõrvaltoimed: Ammooniumglütsürritsinaadi kasutamisel võivad esineda mitmesugused kõrvaltoimed, nagu hüpertensioon, vedeliku- ja naatriumipeetus, hüpokaleemia, neerupealise koore funktsiooni pärssimine ja teised.

Annustamine ja manustamine

1. Pillid:

   • Glütsürami tablette võetakse tavaliselt suu kaudu.
   • Tavaliselt võetakse neid pärast sööki.
   • Annus sõltub tavaliselt seisundi raskusest ja arsti soovitustest. Tavaliselt määratakse täiskasvanutele 100–200 mg 3–4 korda päevas.

2. Siirup:

   • Glütsüraamisiirupit võetakse ka suu kaudu, sageli pärast sööki.
   • Täiskasvanutele on tavaliselt soovitatav võtta 5-10 ml siirupit 3-4 korda päevas.

3. Süstimislahused:

   • Süstitavaid vorme saab kasutada ägedate seisundite raviks, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik või ei ole efektiivne.
   • Süstide annuse määrab tavaliselt arst, lähtudes patsiendi seisundist.

Kasutamine Glycyram raseduse ajal

Ammooniumglütsürritsinaadi (glütsüraami) kasutamine raseduse ajal võib lootele ohtu kujutada. Rottidega läbi viidud uuringus näidati, et ammooniumglütsürritsinaat põhjustab lootel embrüonaalse suremuse ja välise hemorraagia suurenemist. Suurima annuse korral täheldati ka väiksemate skeleti anomaaliate, eriti rindkere lülisamba muutuste sagenemist ja neerude ektoopia olulist suurenemist (Mantovani jt, 1988).

Need tulemused viitavad ammooniumglütsürrisinaadi võimalikule embrüotoksilisusele, eriti suurte annuste korral, mida tuleks raseduse ajal kasutamisel arvesse võtta. Enne selle aine kasutamise alustamist on vaja konsulteerida arstiga, arvestades võimalikke riske.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus ammooniumglütsürrisinaadi või ravimi muude komponentide suhtes, ei tohiks glütsürami kasutada.
2. Hüpertensioon: On teada, et ammooniumglütsürritsinaadis sisalduv glütsürritsiinhape võib suurendada glükokortikoidide taset organismis, mis omakorda võib viia naatriumi ja vee peetumiseni organismis, mis omakorda tõstab vererõhku. Seetõttu võib glütsüramiini kasutamine kõrge vererõhu korral olla vastunäidustatud.
3. Südamehaigused: Tõsiste südamehaigustega, näiteks südamepuudulikkuse, arütmiate või varasema müokardiinfarktiga patsientidel võib Glycyram'i kasutamine olla vastunäidustatud nende seisundite süvenemise ohu tõttu.
4. Neeruhaigus: Raske neerukahjustusega patsientidel võib glütsürami kasutamine olla piiratud metaboliitide võimaliku akumuleerumise ja neerufunktsiooni halvenemise tõttu.
5. Rasedus ja imetamine: Andmed glütsirami ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on piiratud, seega tuleks selle kasutamist sel perioodil teha ainult arsti soovitusel.
6. Lapsed: Glycyram'i ohutus ja efektiivsus lastel ei pruugi olla täielikult teada, seega võib selle kasutamine lastel vajada arstiga konsulteerimist.
7. Äge maksahaigus: Glütsüraam võib olla ägeda maksahaiguse korral vastunäidustatud maksafunktsiooni halvenemise ohu tõttu.

Kõrvalmõjud Glycyram

1. Maitsetundlikkuse muutused.
2. Oksendamine ja iiveldus.
3. Puhituse ja ebamugavustunde teke epigastimaalses piirkonnas.
4. Allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus ja nõgestõbi.
5. Rõhu tõus.
6. Suurenenud lima sekretsioon.
7. Peavalu.
8. Harva võib kaaliumi tase veres tõusta.

Üleannustamine

1. Hüpertensioon ja tursed: ammooniumglütsürrisinaat võib põhjustada vedeliku ja naatriumi retentsiooni, mis omakorda võib viia vererõhu tõusu ja tursete tekkeni.
2. Hüpokaleemia: ammooniumglütsürritsinaadi pikaajaline kasutamine võib põhjustada kaaliumikaotust ja hüpokaleemiat, mis võib põhjustada lihasnõrkust, südamerütmihäireid ja muid sümptomeid.
3. Hüpernatreemia: Üleannustamine võib põhjustada naatriumisisalduse suurenemist veres, mis võib põhjustada mitmesuguseid häireid, nagu peavalu, krambid, unetus jne.
4. Mürgistus ja joove: Olulise üleannustamise korral võib tekkida mürgistus ja joove, mis võib avalduda iivelduse, oksendamise, kõhuvalu, pearingluse, unisuse ja muude sümptomite kujul.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Ravimid, mis suurendavad kõrvaltoimete riski:

   • Ravimid, mis võivad samuti põhjustada vedeliku- ja naatriumipeetust või suurendada kaaliumisisaldust veres (nt diureetikumid), võivad neid kõrvaltoimeid suurendada, kui neid kasutatakse koos ammooniumglütsürrisinaadiga.

2. Elektrolüütide tasakaalu mõjutavad ravimid:

   • Ravimid, mis võivad samuti suurendada või vähendada kaaliumi taset organismis (nt antiarütmikumid), võivad interakteeruda ammooniumglütsürrisinaatiga, mis võib viia elektrolüütide tasakaaluhäireteni.

3. Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid:

   • Kesknärvisüsteemi pärssimist põhjustavad ravimid (nt uinutid, valuvaigistid) võivad tugevdada ammooniumglütsürritsinaadi sedatiivset toimet, mis võib põhjustada unisuse suurenemist ja reaktsioonikiiruse lühenemist.

4. Ravimid, mis mõjutavad neerude ja maksa funktsiooni:

   • Ravimid, millel võib olla negatiivne mõju neerude või maksa funktsioonile, võivad ammooniumglütsürrisinaadiga koostoimeid tekitada, kuna selle metabolism ja eritumine sõltuvad suuresti nendest organitest.

5. Antikoagulandid ja vere hüübimist mõjutavad ravimid:

   • Ammooniumglütsürrisinaadi samaaegne kasutamine antikoagulantide või vere hüübimist mõjutavate ravimitega võib suurendada verejooksu riski.

6. Seedetrakti pH-d suurendavad ravimid:

   • Antatsiidide või seedetrakti pH-d tõstvate ravimite võtmine võib vähendada ammooniumglütsürrisinaadi imendumist.