Glyclada

Gliklasiidi sisaldav Gliclada on teise põlvkonna suukaudne hüpoglükeemilise toimega ravim sulfonüüluurea derivaatide rühmast, mida kasutatakse insuliinsõltumatu suhkurtõve (II tüüp) raviks. Gliklasiid parandab insuliini sekretsiooni ja võib mõjutada insuliiniresistentsuse vähenemist, mida on täheldatud seda tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Gliklasiidi toimete hulka kuulub veresuhkru taseme langus, mis püsib nii lühiajalisel kui ka pikaajalisel kasutamisel ning on võrreldav teiste sulfonüüluurea preparaatide tulemustega.

Eriti tähelepanuväärne on see, et gliklasiid võib oma hematobioloogiliste toimete tõttu olla kasulik diabeetilise retinopaatiaga patsientidele ning gliklasiidi lisamine insuliinravile võimaldab insuliiniannust vähendada. Seega on gliklasiid efektiivne insuliinsõltumatu diabeediga seotud metaboolsete häirete korrigeerimisel ja sellel võib olla täiendav eelis diabeetilise retinopaatia progresseerumise aeglustamisel. Need omadused koos hea talutavuse ja madala hüpoglükeemia esinemissagedusega annavad gliklasiidile olulise koha saadaolevate suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete seas insuliinsõltumatu diabeedi kontrolli all hoidmiseks (Palmer & Brogden, 1993).

Näidustused Glüklaadid

Glycladat kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks. See ravim määratakse juhul, kui dieet, füüsiline koormus ja elustiili muutused ei ole veresuhkru taseme kontrollimiseks piisavalt tõhusad. Seda võib kasutada üksi või koos teiste diabeedivastaste ravimitega, näiteks metformiini või insuliiniga, olenevalt patsiendi individuaalsest olukorrast.

Vabastav vorm

Glyclada on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Gliklada toimib, stimuleerides insuliini vabanemist kõhunäärme β-rakkudest.
   • See suurendab ka kudede tundlikkust insuliini suhtes, mis parandab organismi glükoosi kasutamist ja alandab veresuhkru taset.
   • Oluline on märkida, et Gliclada ei põhjusta õige annuse kasutamisel tavaliselt hüpoglükeemiat, mistõttu on see diabeetikutele eelistatud veresuhkru kontrollimise vahend.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Gliklasiid imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1–4 tundi pärast manustamist.
2. Ainevahetus: Pärast imendumist metaboliseerub gliklasiid maksas. Peamine metaboliit on gliklasiidi aktiivne vorm, millel on hüpoglükeemiline toime.
3. Eritumine: Gliklasiid eritub peamiselt uriiniga metaboliitidena. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on gliklasiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 8–12 tundi.
4. Maks: Kuna gliklasiid metaboliseerub maksas, võib maksafunktsiooni häirega patsientidel olla vajalik annuse kohandamine.
5. Neerukahjustus: Kuna gliklasiid eritub uriiniga, võib neerukahjustusega patsientidel olla vajalik annuse kohandamine.
6. Toime kestus: Gliklasiidi toime kestus on umbes 12–24 tundi, mis võimaldab seda võtta üks või kaks korda päevas.

Annustamine ja manustamine

1. Kasutusjuhend:

   • Glycladat võetakse tavaliselt suu kaudu enne sööki.
   • Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos väikese koguse veega.
   • Tablette on soovitatav võtta iga päev samal kellaajal, et tagada ravimi stabiilne tase veres.

2. Annustamine:

   • Glyclada annuse määrab arst sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest ja haiguse raskusastmest.
   • Täiskasvanute tavaline soovitatav algannus on 30 mg üks kord ööpäevas.
   • Annust võib suurendada 60 või 120 mg-ni päevas, olenevalt ravivastusest ja arsti soovitustest.

3. Vastuvõtu kestus:

   • Glyclada võtmise kestuse määrab arst ja see sõltub diabeedi iseloomust ja raskusastmest.
   • Ravimit võetakse tavaliselt pikka aega, et säilitada stabiilne veresuhkru tase.

Kasutamine Glüklaadid raseduse ajal

Gliklasiidi (Gliclad) kasutamist raseduse ajal ei soovitata, kuna selle ohutuse kohta lootele on andmeid piiratud hulgal. Olemasolevad uuringud näitavad, et gliklasiidi kasutamine raseduse ajal ei ole seotud ema hospitaliseerimise või vastsündinu ebasoodsate tulemuste suurenenud riskiga võrreldes metformiini kasutamisega, kuid uuritud raseduste arv on piiratud, mis on peamine piirang (Kelty jt, 2020).

Teisel juhul, hoolimata normaalsest raseduse tulemusest pärast gliklasiidi ja ramipriili manustamist esimese 16 nädala jooksul, märgitakse, et see ei anna selgeid tõendeid nende ravimite ohutuse kohta raseduse ajal, eriti arvestades teadaolevaid riske, mis on seotud AKE inhibiitoritega, näiteks ramipriiliga (Kolagası jt, 2009).

Seetõttu tuleks gliklasiidi kasutamist raseduse ajal vältida, eriti ilma hoolika konsultatsioonita arstiga, kes oskab hinnata selle kasutamise võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus gliklasiidi või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, ei tohi Glicladat võtta.
2. 1. tüüpi suhkurtõbi: Gliklasiidi ei soovitata 1. tüüpi suhkurtõve raviks, mida iseloomustab absoluutne insuliinipuudulikkus.
3. Diabeedivastased ravimid: Gliklasiidi kasutamine võib olla vastunäidustatud patsientidele, kes võtavad teatud diabeedivastaseid ravimeid või insuliini, eriti kui see võib põhjustada hüpoglükeemiat.
4. Maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb Glycladat kasutada ettevaatusega ja arsti järelevalve all, kuna ravimite metabolismi muutused võivad vajada annuse kohandamist.
5. Rasedus ja imetamine: Gliklasiidi ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on vähe teavet, seega tuleks seda sel perioodil kasutada ainult arsti soovitusel.
6. Lapsed: Glyclada efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud, seega võib selle kasutamine lastel vajada arstiga konsulteerimist.
7. Eakad: Eakatel patsientidel võib gliklasiidi kasutamisel olla vajalik hoolikam väljakirjutamine ja regulaarne jälgimine.

Kõrvalmõjud Glüklaadid

1. Hüpoglükeemia (madal veresuhkur), eriti kui te ei järgi dieeti või kui te võtate seda koos teiste diabeedivastaste ravimitega.
2. Naha talumatus päikesevalguse suhtes (valgustundlikkus).
3. Suure ravimiannuse võtmisel veresuhkru taseme tõus (hüperglükeemia).
4. Seedetrakti häired, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
5. Peavalu, väsimus, unisus.
6. Kõrgenenud maksaensüümide tase.
7. Harva võivad esineda allergilised reaktsioonid, sealhulgas nahalööve, sügelus või angioödeem.

Üleannustamine

1. Peavalu ja pearinglus.
2. Ebaregulaarsed südamelöögid või südamepekslemine.
3. Ebaregulaarne hingamine või hingamisraskused.
4. Nõrkus, unisus või väsimus.
5. Ärevus, närvilisus või ärrituvus.
6. Nälg või värisemine.
7. Teadvuse kaotus või kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Ravimid, mis tugevdavad hüpoglükeemilist toimet: Vere glükoosisisaldust langetavad ravimid (nt insuliin või muud hüpoglükeemilised ained) võivad tugevdada gliklasiidi hüpoglükeemilist toimet. See võib viia hüpoglükeemia (madala veresuhkru taseme) tekkeni ja nõuab veresuhkru taseme hoolikat jälgimist.
2. Vere glükoosisisaldust suurendavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks glükokortikosteroidid (nt prednisoon) või mõned diureetikumid (nt tiasiiddiureetikumid), võivad tõsta vere glükoosisisaldust. See võib vähendada Glyclada efektiivsust ja vajada annuse kohandamist.
3. Maksa mõjutavad ravimid: Kuna Glyclada metaboliseerub maksas, võivad maksafunktsiooni mõjutavad ravimid (nt maksaensüümide inhibiitorid või indutseerijad) muuta selle farmakokineetikat. Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib see vajada Glyclada annuse kohandamist.
4. Alkohol: Alkoholi tarvitamine koos gliklasiidiga võib suurendada hüpoglükeemia riski, kuna alkohol võib tugevdada gliklasiidi hüpoglükeemilist toimet.
5. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Kuna Glyclada eritub uriiniga, võivad neerufunktsiooni mõjutavad ravimid (nt diureetikumid või nefrotoksilised ravimid) muuta selle farmakokineetikat ja vajada annuse kohandamist.