Capocin

Kapotsiin on antibiootikum tuberkuloosivastaste ainete kategooriast.

Näidustused Capocina

Seda kasutatakse kapreomütsiini suhtes tundlike mükobakterite toimest põhjustatud kopsutuberkuloosi kompleksravis (kui esmavaliku ravimitel puudub vajalik toime või need ei sobi patsiendile).

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub süstelahuse lüofilisaadi kujul 1 g viaalides. Karbis on 1 selline viaal.

Farmakodünaamika

Ravim pärsib bakterirakkudes valkudega seondumist ja omab bakteriostaatilist aktiivsust. See toimib selektiivselt tuberkuloosi mükobaktereid, mis paiknevad nii rakusiseses kui ka rakuvälise ruumis.

Monoteraapia viib resistentsete tüvede kiire tekkeni; täheldatakse ka ristresistentsust kanamütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Pärast 1000 mg aine manustamist on plasma Cmax väärtus 20–47 mg/l ja see täheldatakse 1–2 tunni pärast. 1000 mg ravimi intravenoosse infusiooni korral 1 tunni jooksul on Cmax väärtused 30 mg/l. Ravim ei tungi läbi BBB, kuid suudab läbida platsentat.

Aine ei osale ainevahetusprotsessides, eritub neerude kaudu (52% annusest - 12 tunni jooksul) glomerulaarfiltratsiooni teel, aktiivses muutumatul kujul ja suurtes kogustes. Väike osa eritub sapiga. Pärast 1000 mg annuse manustamist (6 tunni pärast) on uriini kontsentratsioon keskmiselt 1,68 mg/ml. Poolväärtusaeg on 3-6 tundi.

Igapäevaste süstide korral (1 kuu jooksul) 1000 mg ravimit ei kogune aine tervete neerufunktsiooniga inimestel.

Kui inimesel on probleeme neerufunktsiooniga, suureneb ravimi poolväärtusaeg ja lisaks on aine kalduvus akumuleeruda.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tohib kasutada ainult parenteraalselt - intramuskulaarse süstina. 1000 mg pulbrit on vaja eelnevalt lahustada 0,9% NaCl-s või steriilses süstelahuses (2 ml). Täiskasvanu puhul on sügava intramuskulaarse süsti portsjoni suurus 1000 mg üks kord päevas, iga päev 60-120 päeva jooksul. Seejärel manustatakse ravimit 2-3 korda nädalas 1-2 aasta jooksul, kombineerides seda teiste tuberkuloosivastaste ainetega.

Päevane lubatud kogus on 20 mg/kg ravimit.

Neeruhaiguste korral manustatavad annused:

• CC väärtused alla 110 ml/min – 13,9 mg/kg ainet päevas;
• KK tase alla 100 ml/min – 12,7 mg/kg ravimit päevas;
• Kreatiniini kliirens alla 80 ml/min – 10,4 mg/kg;
• Kreatiniini kliirens alla 60 ml/min – 8,16 mg/kg;
• CC tase alla 50 ml/min – 7,01 päevas või 14 mg/kg 48 tunni jooksul;
• CC indikaator on alla 40 ml/min – 5,87 (päevas) või 11,7 mg/kg (48 tunni jooksul);
• Kreatiniini kliirens alla 30 ml/min – 4,72 (päevas), 9,45 (48 tunni jooksul) või 14,2 mg/kg (72 tunni jooksul);
• CC väärtused alla 20 ml/min – 3,58, 7,16 või 10,7 mg/kg ainet;
• KK tase on alla 10 ml/min – 2,43, 4,87 või 7,3 mg/kg ravimit;
• Nulliga võrdsed CC väärtused on 1,29 (päevas), 2,58 (48 tunni jooksul) või 3,87 mg/kg (72 tunni jooksul).

[ 2 ]

Kasutamine Capocina raseduse ajal

Ei ole ette nähtud rasedatele ega imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks kapreomütsiini talumatusega inimestel.

Kõrvalmõjud Capocina

Ravimi sissetoomine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• kuseteede süsteemi mõjutavad häired: nefrotoksilisus, neerukahjustus koos tubulaarse nekroosiga, neerupuudulikkus, düsuuria, vere lämmastikusisalduse tõus üle 20–30 mg/100 ml (46%), samuti seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine. Ebanormaalse sette või moodustunud vereosakeste esinemine uriinis.
• Meeleelundite ja närvisüsteemi häired: kummaline nõrkus või väsimus, unisus ja ototoksilisus. Võib esineda kuulmislangust (subkliiniline 11% juhtudest ja kliiniliselt oluline 3% juhtudest), mõnikord ravimatut, samuti suminat, tinnitus, müra või ummikustunnet kõrvades. Võimalik on vestibulotoksilisuse teke - motoorse koordinatsiooni häired, pearinglus, ebakindel kõnnak ja neuromuskulaarse aktiivsuse blokaad;
• seedesüsteemi kahjustus: janu, iiveldus, isutus või oksendamine, samuti hepatotoksilisus, millega kaasneb maksafunktsiooni häire (eriti inimestel, kellel on anamneesis maksahaigus);
• allergia tunnused: sügelus, turse, epidermaalne lööve, palavik ja naha punetus;
• probleemid veresüsteemi (hemostaas ja hematopoeetilised protsessid) ja kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega: leukotsütoos, trombotsütopeenia või leukopeenia, südame rütmihäired ja eosinofiilia;
• Muu: elektrolüütide tasakaalu probleemid (võimalik hüpokaleemia), hingamisraskused (nõrgenenud hingamislihaste toonuse tõttu), lihasvalu. Palavik võib tõusta (kombineeritud ravi korral). Süstekohal võib esineda infiltratsiooni, suurenenud verejooksu või steriilsete abstsesside teket.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistus põhjustab neerufunktsiooni häireid, mis ägedas staadiumis võivad ulatuda tubulaarse nekroosini (tõenäosus suureneb eakatel, dehüdratsiooni või olemasoleva neerufunktsiooni häire korral), ning lisaks kahjustusi 8. kraniaalneuronite paari vestibulaarses ja kuulmispiirkonnas. Võib tekkida ka neuromuskulaarne blokaad, mis võib viia hingamisseiskuseni (sageli ravimi manustamise kiire kiiruse tõttu). Võib tekkida elektrolüütide tasakaaluhäired (hüpomagneseemia, β-kaleemia või β-kaltseemia).

Teostatakse sümptomaatilisi protseduure: toetatakse verevoolu ja hingamisprotsesse ning lisaks hüdreeritakse, tagades uriini väljavoolu kiirusega 3–5 ml/kg/tunnis (terve neerufunktsioon). See on vajalik neuromuskulaarse töö blokaadi eemaldamiseks (näiteks apnoe või hingamisdepressiooni tekke vältimiseks). Kasutatakse ka antikolinesteraasi ja kaltsiumipreparaate, tehakse hemodialüüsi (eriti raskete neeruprobleemidega inimestel); lisaks on vaja jälgida CC ja VEB näitajaid.

Koostoimed teiste ravimitega

Kapotsiini tuleb kasutada äärmise ettevaatusega koos kolistiiniga, samuti polümüksiin A sulfaadi või gentamütsiiniga, samuti amikatsiini või kanamütsiini, vankomütsiini või neomütsiiniga ning lisaks tobramütsiiniga, kuna nendel juhtudel võib esineda oto- ja nefrotoksiliste toimete summeerumist.

Ravimi kombineerimine B-vitamiinide kompleksi sisaldavate lahustega on keelatud.

Kombinatsioon kõhulahtisusevastaste ainetega suurendab pseudomembranoosse koliidi tekkimise tõenäosust.

See ei ole ühilduv ampitsilliini, aminofülliini, magneesiumsulfaadiga, samuti barbituraatide, erütromütsiini, kaltsiumglükonaadi ja difenüülhüdantoiiniga.

Ravimit ei tohi koos teiste süstitavate tuberkuloosivastaste ravimitega (biomitsiini või streptomütsiiniga) kasutada, kuna see võib tugevdada toksilist toimet (eriti neerufunktsiooni ja 8. kraniaalneuronite paari osas).

Kokkusobimatus ravimitega, millel on oto- (polümüksiin, etakrüünhape ja aminoglükosiidid koos furosemiidiga) ja nefrotoksiline (metoksüfluraan koos aminoglükosiidide ja polümüksiiniga) toime, samuti ravimitega, mis provotseerivad neuromuskulaarse funktsiooni blokaadi (polümüksiin, tsitraatvere säilitusained, aminoglükosiidid koos dietüüleetriga, samuti halogeenitud süsivesinikud, mida kasutatakse inhalatsioonianesteesias). Neostigmiini kasutamisel nõrgeneb neuromuskulaarse aktiivsuse blokaad.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Kapocini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurimärgid - 25 °C piires.

Säilitusaeg

Kapotsiini on lubatud kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Kapotsiini kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Capastat, Capreostat, Capreom koos Capremaboliga ning lisaks sellele ka Lycocin, Capreomycin ja Capreomycin sulfate.