Actifed

Actifed on süsteemse toimega ninakinnisusevastane ravim. Seda kasutatakse ninaõõne haiguste raviks.

Näidustused Actifeda

Seda kasutatakse ülemiste hingamisteede patoloogiliste sümptomite kõrvaldamiseks, mis esinevad selliste haiguste korral nagu vasomotoorne või allergiline riniit, samuti gripp või külmetushaigused.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb suukaudse lahuse kujul 0,1-liitristes viaalides.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodünaamika

Triprolidiin aitab leevendada haiguse sümptomeid juhtudel, kui see toime sõltub osaliselt või täielikult histamiini vabanemise protsessidest. Aine on alküülamiinrühma histamiini H1-otsade konkureeriv antagonist (võimsa terapeutilise toimega). Samal ajal on sellel minimaalne antikolinergiline toime.

Pseudoefedriin on ülemiste hingamisteede limaskesta turse kõrvaldamisel väga efektiivne, kuna see on sümpatomimeetikum, millel on nii otsene kui ka kaudne toime. Võrreldes efedriiniga on pseudoefedriinil palju väiksem tõenäosus vererõhku tõsta ja tahhükardiat tekitada ning lisaks ei stimuleeri see kesknärvisüsteemi nii intensiivselt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokineetika

Triprolidiin ja pseudoefedriin imenduvad suukaudsel manustamisel soolestikust hästi. Pärast ühe tableti võtmist on triprolidiini plasma Cmax väärtused ligikaudu 5,5–6,0 ng/ml; aine saavutab need väärtused 2 tunni pärast. Triprolidiini poolväärtusaeg on umbes 3,2 tundi. Ainult umbes 1% triprolidiini annusest eritub muutumatul kujul.

Pseudoefedriini Cmax väärtused on ligikaudu 180 ng/ml ja nende saavutamiseks kulub 120 minutit. Pseudoefedriini poolväärtusaeg on 5,5 tundi.

Osa pseudoefedriinist osaleb maksa ainevahetusprotsessides inaktiivse ainevahetusprodukti moodustumisel. Pseudoefedriin koos oma ainevahetusproduktidega eritub neerude kaudu, 55–75% osast muutumatul kujul. Pseudoefedriini eritumise kiirus suureneb uriini hapendumise korral (vastavalt väheneb see uriini pH taseme tõustes).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Annustamine ja manustamine

Patsienti tuleb hoiatada, et ta peab pöörduma arsti poole, kui haiguse sümptomid ei kao 7 päeva jooksul. On vaja rangelt järgida arsti juhiseid raviskeemi ja annuse osas. Keelatud on kombineerida teiste antihistamiinikume sisaldavate ravimitega (sh köha ja külmetuse ravimid).

Alates 12. eluaastast ja täiskasvanutele on annus 10 ml, mida võetakse suu kaudu 3-4 korda päevas. Maksimaalselt on lubatud 40 ml ainet päevas.

6–11-aastased lapsed peavad võtma 5 ml ravimit 3–4 korda päevas. Päevas ei tohi võtta rohkem kui 20 ml Actifedi.

2–6-aastastele lastele on ette nähtud 2,5 ml ravimit 3–4 korda päevas. Maksimaalne võimalik ööpäevane annus on 10 ml.

Neeruhaiguste ravimite portsjonite suurused.

Pseudoefedriin eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral suureneb pseudoefedriini tase plasmas, seega ei tohiks seda kasutada raske neerupuudulikkusega inimesed. Mõõduka neerukahjustusega inimestele määramisel on vajalik ettevaatus.

Annustamisskeem maksafunktsiooni häirete korral.

Triprolidiin eritub peamiselt maksa metabolismi kaudu, mistõttu tuleb raske maksakahjustusega inimestel kaaluda annuse vähendamise vajadust.

[ 38 ], [ 39 ]

Kasutamine Actifeda raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata imetavatele emadele ega rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• pseudoefedriinvesinikkloriidi ja triprolidiinvesinikkloriidi talumatuse, samuti akrivastiini või teiste ravimi abikomponentide suhtes;
• kõrgenenud vererõhk (raske raskusaste);
• Raske südame isheemiatõbi;
• feokromotsütoom;
• raske neerupuudulikkus;
• neeru- või maksapatoloogiate rasked vormid;
• bronhiit, bronhiaalastma või bronhiektaasia, mille puhul täheldatakse liigset sekretsiooni;
• koos teiste sümpatomimeetikumidega (isu vähendavad ravimid, dekongestandid ja amfetamiinilaadsed psühhostimulandid);
• kasutamine inimestel, kes võtavad või on viimase 14 päeva jooksul võtnud MAO inhibiitoreid (see hõlmab antibakteriaalset ravimit furazolidooni).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Kõrvalmõjud Actifeda

Pseudoefedriini kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Vaimsed häired: sageli täheldatakse unetust ja närvilisust. Mõnikord täheldatakse rahutust, agiteeritust või värisemist. Aeg-ajalt esineb hallutsinatsioone (peamiselt lastel).
• närvisüsteemi probleemid: sageli esineb pearinglust. Mõnikord esinevad peavalud;
• kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt tekib arütmia või tahhükardia, vererõhk tõuseb ja südamerütm intensiivistub. Samuti on registreeritud süstoolse vererõhu väärtuste tõusu;
• Seedetrakti häired: sageli esineb iiveldust või oksendamist, samuti suukuivust. Mõnikord on täheldatud isutust;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: aeg-ajalt täheldatakse hüperhidroosi, allergilist dermatiiti ja lööbeid. Pseudoefedriini kasutamine võib põhjustada epidermise allergia erinevate nähtude ilmnemist (võivad kaasneda süsteemsed ilmingud (Quincke ödeem ja bronhide spasmid) või mitte);
• Kuseteede ja neerude häired: mõnikord täheldatakse uriinipeetust ja düsuuriat. Urineerimisprobleemid esinevad peamiselt inimestel, kellel on kusiti obstruktsioon (näiteks eesnäärme hüpertroofia).

Triprolidiini kõrvaltoimed.

Arenevate mõjude hulgas:

• vaimsed häired: paradoksaalne erutus (kõige tundlikum eakatel ja lastel), rahutus- või närvilisustunne ja suurenenud energia, segasustunne (kõige sagedamini eakatel), une ajal deliirium ja hallutsinatsioonid (tavaliselt lastel);
• Närvisüsteemi mõjutavad kahjustused: sageli esineb unisust või rahustavat toimet. Samuti registreeritakse üsna sageli pearinglust, tähelepanematust ja koordinatsioonihäireid. Mõnikord esineb peavalu;
• kardiovaskulaarsüsteemi töö häired: mõnikord esineb tahhükardiat, ortostaatilist kollapsit ja nõrkustunnet;
• nägemisorganite ilmingud: häguse nägemise võimalik areng;
• ENT-organite ja rinnaku organite kahjustused: võimalik on ninakinnisus ja bronhide eritiste paksenemine;
• Seedetrakti häired: sageli esineb kuivust kurgus, samuti suu ja nina limaskestal. Võib esineda ebamugavustunnet seedetraktis (sh oksendamine koos iiveldusega), samuti kõhukinnisust, isutust, kõrvetisi või kõhulahtisust, suurenenud isu ja kehakaalu tõusu.
• epidermise ja nahaaluse kihiga seotud häired: võivad esineda valgustundlikkus, urtikaaria või lööbed;
• kuseteede ja neerude talitluse probleemid: võib esineda polüuuria või düsuuria, samuti uriinipeetus.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Üleannustamine

Pseudoefedriini mürgistuse korral võivad ilmneda südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi stimulatsioonist tingitud sümptomid (näiteks ärevus- või erutustunne, arütmia, hallutsinatsioonid, oksendamine, vererõhu tõus, südame löögisageduse tõus, iiveldus, kuseteede häired ja janu). Raske üleannustamise korral võivad tekkida krambid, psühhoos koos hüpertensiivse kriisiga ja kooma.

Seerumi kaaliumitaseme langus on võimalik tänu selle transpordile rakuvälisest ruumi rakusisesesse.

Triprolidiini mürgistus põhjustab tõenäoliselt selle aine kõrvaltoimetega sarnaseid sümptomeid. Lisaks võivad esineda nõrkustunne, treemor, ataksia, limaskestade ja epidermise kuivus, samuti hingamisdepressioon, psühhoos, arütmia, hüperpüreksia, tahhükardia ja krambid.

Vastavate spetsiifiliste nähtude kõrvaldamiseks on vaja rakendada vajalikke toetavaid meetmeid. KNS-i stimulatsiooni ja krampide ilminguid ravitakse diasepaami parenteraalse süstimisega. Beetablokaatorite kasutamine kõrvaldab hüpokaleemia ja kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad tüsistused.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Pseudoefedriinvesinikkloriidi kombineerimine MAO inhibiitoritega (või ravimi võtmine 14 päeva jooksul pärast MAO inhibiitorite kuuri lõppu) võib viia hüpertensiivse kriisi tekkeni. MAO inhibiitorid võimendavad ka triprolidiini kolinolüütilist aktiivsust.

Sümpatomimeetikumidega (näiteks isu vähendajate, dekongestantide ja amfetamiini psühhostimulantidega) koos kasutamisel, mis mõjutavad sümpatomimeetiliste amiinide katabolismi protsesse, on võimalik vererõhu tõus.

Selle võtmine koos rahustite või uinutite, samuti trankvilisaatoritega võimendab unisust. Sama efekt on täheldatud ka alkohoolsete jookide tarbimisel ravimi võtmise ajal.

Pseudoefedriinil võib olla antagonistlik toime koos teatud antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks metüüldopa, guanetidiin reserpiiniga, samuti β-blokaatorid ja debricosviin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ladustamistingimused

Actifedi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Säilitusaeg

Actifedi saab kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi tootmise kuupäevast.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Lastele mõeldud taotlus

Actifedi kasutamine alla 2-aastastel lastel on keelatud.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analoogid

Ravimi analoog on Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]