Langerin

Langerin on suukaudne diabeedivastane ravim.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Langerina

Näidatud järgmistele juhtudel:

• II tüüpi suhkurtõbi (ei sõltu insuliini tasemest), kui dieetravi ei ole tulemusi andnud, eriti rasvunud inimestel;
• monoteraapia või kombinatsioonravi teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega või täiskasvanutel kasutatava insuliiniga;
• monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga, kasutatakse 10-aastastel ja vanematel lastel.

[ 7 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena, mis sisaldavad 10 tükki ühes blisterpakendis. Pakendis on 3, 6 või 9 tablettidega blisterplaati.

Langerin 1000. 1 Langerin 1000 tablett sisaldab 1000 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 780 mg metformiinile.

Langerin 500. Langerin 500 tableti sees on 500 mg metformiinvesinikkloriidi. See indikaator vastab 390 mg metformiini tasemele.

Langerin 850. Üks Langerin 850 tablett sisaldab 850 mg metformiinvesinikkloriidi, mis on 662,9 mg metformiini toimeainet.

[ 8 ]

Farmakodünaamika

Metformiin aitab vähendada hüperglükeemiat, kuid ei kutsu esile hüpoglükeemiat. See erineb sulfonüüluureast selle poolest, et see ei põhjusta insuliini sekretsiooni ega tekita tervetel inimestel hüpoglükeemilist toimet. See vähendab nii algset veresuhkru taset kui ka selle taset pärast söömist.

Aine toimib kolmel viisil:

• aitab vähendada glükoosi tootmist maksas, aeglustades glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi protsesse;
• soodustab perifeerse glükoosi paremat omastamist ja eemaldamist lihastes, suurendades organismi insuliinitundlikkust;
• pärsib glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin indutseerib glükogeeni sidumist rakkudes, toimides glükogeeni süntaasi kaudu. Lisaks suurendab see ka igat tüüpi membraanglükoosi transporteri (GLUT) mahtu.

Sõltumata mõjust suhkru tasemele, on metformiinil positiivne mõju lipiidide ainevahetusele – see alandab üldkolesterooli taset, samuti triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide taset.

Suurendab perifeersetes otstes insuliinitundlikkust ja glükoosi rakulist eemaldamist. Aeglustab maksa glükoneogeneesi protsessi. Pärsib süsivesikute imendumist soolestikus.

Farmakokineetika

Pärast manustamist imendub metformiin seedetraktist peaaegu täielikult, samas kui umbes 20-30% ainest eritub väljaheitega. Maksimaalse indikaatori saavutamise periood on 2,5 tundi, biosaadavuse tase ulatub umbes 50-60%-ni. Kui ravimit võetakse koos toiduga, aeglustub ja nõrgeneb toimeaine imendumine.

See sünteesitakse plasmavalkudega väga nõrgalt. Väike osa metformiinist liigub erütrotsüütidesse. Maksimaalne väärtus veres on madalam kui sama väärtus plasmas ja mõlemad väärtused saavutatakse samal ajal. Erütrotsüüdid on tõenäoliselt ravimi teisejärguline jaotumistee. Jaotusruumala keskmine väärtus on tavaliselt 63–276 l.

Metformiin eritub uriiniga, aine eritub muutumatul kujul. Ravimil ei ole lagunemissaadusi.

Metformiini neerudevaheline kliirens on >400 ml/min, mis viitab sellele, et selle eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Aine poolväärtusaeg on ligikaudu 6,5 tundi. Neerufunktsiooni häire korral kliirensi kiirus väheneb vastavalt kreatiniini kliirensile. Seetõttu pikeneb poolväärtusaeg ja metformiini plasmakontsentratsioon suureneb.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutel manustatakse monoteraapiana või kuurina koos teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega algannusega 500–850 mg kaks/kolm korda päevas koos toiduga või vahetult pärast sööki.

10-15 päeva pärast tuleb annuse suurust kohandada, võttes arvesse veresuhkru taset. Samal ajal võib annuse aeglane suurendamine vähendada seedetraktist pärit negatiivsete reaktsioonide sagedust.

Lubatud on tarbida mitte rohkem kui 3000 mg päevas, jagades selle annuse kolmeks annuseks.

Teiselt suukaudselt diabeediravimilt Langerinile üleminekul tuleb eelmine ravim katkestada ja kohe alustada ravikuuri ülaltoodud metformiini annusega.

Kombinatsioonis insuliiniga: glükeemia efektiivsemaks kontrollimiseks on lubatud insuliini kombineerida metformiiniga. Sellisel juhul on Langerini algannus 500 või 850 mg päevas (2-3 annusena) ja insuliiniannust kohandatakse suhkru taseme põhjal.

Üle 10-aastased lapsed monoteraapia või insuliiniga kombinatsioonis: alguses on annus 500 või 850 mg üks kord päevas koos toiduga või pärast sööki. 10–15 päeva pärast kohandatakse annust, võttes arvesse suhkru taset. Seedetrakti negatiivsete mõjude esinemissageduse vähendamiseks on soovitatav annust aeglaselt suurendada.

Lubatud on võtta mitte rohkem kui 2000 mg päevas, mis jaguneb 2-3 annuseks.

Kursuse kestus määratakse vastavalt patoloogia raskusastmele.

Kasutamine Langerina raseduse ajal

Raseduse planeerimise ajal ja ka juhul, kui rasedus tekib ravimi kasutamise ajal, on vaja selle kasutamine lõpetada ja konsulteerida arstiga, kes määrab sobiva insuliinravi.

Puuduvad andmed metformiini eritumise kohta rinnapiima, mistõttu on ravimi kasutamine imetamise ajal keelatud. Kui Langerini kasutamine on endiselt vajalik, on vaja rinnaga toitmine ravikuuri ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• metformiini või ravimi teiste komponentide talumatuse esinemine;
• kooma seisund, diabeetiline ketoatsidoos ja ka diabeetiline kooma;
• neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens <60 ml/min);
• ägedad seisundid, mis tekivad neerufunktsiooni häire, nakkushaiguste raskete staadiumite, šoki, dehüdratsiooni ja ravimi kasutamise riskiga radioisotoop- või röntgenuuringu ajal, mille käigus patsiendile manustatakse joodi sisaldavat kontrastainet;
• hüpoksiat põhjustada võivate patoloogiate ägedad või kroonilised vormid (sh hingamis- või südamepuudulikkus, šokk ja äge müokardiinfarkt);
• suured operatsioonid;
• maksafunktsiooni häired, alkoholism ja äge alkoholimürgitus;
• palaviku või hüpoksia seisund (neerude nakkusprotsessid, bronhide ja kopsude haigused, samuti sepsis);
• laktatsidoosi esinemine (ka anamneesis);
• alla 10-aastased lapsed;
• madala kalorsusega dieedi pidamine (vähem kui 1000 kalorit päevas).

Samuti ei tohiks seda määrata üle 60-aastastele inimestele, kes tegelevad raske füüsilise tööga, kuna see suurendab laktatsidoosi riski.

Kõrvalmõjud Langerina

Ravimi kasutamise tulemusena võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• närvisüsteemi organid: sageli esineb maitsetundlikkuse häireid;
• Seedetrakti organid: sageli esinevad seedetrakti häired (oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, isutus, puhitus ja metallimaitse suus). Sellised reaktsioonid ilmnevad tavaliselt ravimi tarvitamise varases staadiumis ja kaovad tavaliselt veidi hiljem iseenesest. Selliste häirete riski saab ennetada, võttes ravimit 2-3 korda päevas koos toiduga või vahetult pärast seda. Annuse järkjärgulise suurendamise meetod aitab samuti ennetada seedetrakti probleemide teket;
• hematopoeetiline süsteem: aeg-ajalt täheldatakse megaloblastilist aneemiat;
• nahaalune kude ja nahk: aeg-ajalt esineb sügelust, allergilisi reaktsioone, samuti urtikaariat ja erüteem;
• Seede- ja ainevahetushäired: aeg-ajalt tekib laktatsidoos. Metformiini pikaajalise kasutamise korral tsüanokobalamiini imendumine nõrgeneb ja selle tase plasmas väheneb. Seda tegurit tuleks megaloblastse aneemiaga inimeste ravis arvesse võtta.
• Maks: võib täheldada aeg-ajalt kõrvalekaldeid normaalsetest maksafunktsiooni väärtustest ja tekkida hepatiit; need ilmingud kaovad metformiini ärajätmise korral.

[ 9 ]

Üleannustamine

Metformiini kasutamisel 85 g koguses hüpoglükeemiat ei tekkinud, kuigi algas laktatsidoos.

Sellise häire ilmnemisel on vaja ravimi kasutamine viivitamatult lõpetada, patsient kohe haiglasse paigutada ja seejärel, pärast laktaadi taseme määramist, diagnoosi selgitada. Metformiini eritumise kõige efektiivsem meetod laktaadiga on hemodialüüs. Lisaks on vajalik ravi, mille eesmärk on häire tunnuste kõrvaldamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Alkohoolsete jookide koosmanustamine ei ole soovitatav. Laktatsidoosi tekke oht on eriti suur ägeda alkoholimürgistuse ajal, mis on kombineeritud maksapuudulikkuse, nälgimise või alatoitumusega. Langeriniga ravi ajal on vaja hoiduda alkohoolsetest jookidest ja alkoholi sisaldavatest ravimitest.

Joodi sisaldavad kontrastained - kui neid kombineerida, võib suureneda maksapuudulikkuse tõenäosus, mille tagajärjel hakkab metformiin kogunema ja suureneb laktatsidoosi oht.

Metformiini manustamine tuleb lõpetada 48 tundi enne uuringut, seejärel ei tohi seda uuesti alustada vähemalt 48 tundi pärast protseduuri ning seda ei tohi uuesti alustada alles pärast neerufunktsiooni hindamist.

Danasooliga kombineerimist tuleks vältida, et vältida viimasest tulenevat hüperglükeemilist toimet. Kui danasooli kasutamist ei ole võimalik lõpetada, tuleb metformiini annust ravi ajal ja pärast seda kohandada, jälgides ka glükeemilist taset.

Diureetikumid, lokaalse ja süsteemse toimega kortikosteroidid ja β-2-sümpatomimeetikumid omavad hüperglükeemilist toimet. Patsiente tuleb sellest hoiatada ja glükeemiat tuleks võimalikult sageli hinnata, eriti nende ravimite kasutamise algstaadiumis. Kombineeritud ravikuuri ajal ja pärast selle lõpetamist on vaja Langerini annust kohandada, võttes arvesse glükoositaset.

AKE inhibiitorid on võimelised vähendama glükeemia indeksit. Vajadusel on vaja diabeedivastase ravimi annust kohandada selle ravimiga kombineerimisel või selle ärajätmisel.

Kloorpromasiini suured annused (100 mg päevas) suurendavad suhkru taset, nõrgendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide kasutamise korral ja ka pärast nende ravimite ärajätmist on vaja Langerini annust kohandada, jälgides glükeemia taset.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Ravim ei vaja eritingimusi säilitamiseks. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

[ 12 ]

Säilitusaeg

Langerini on lubatud kasutada 5 aastat alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 13 ]