Larfix

Larfix on MSPVA-de rühma kuuluv ravim.

Näidustused Larfixa

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mõõduka või kerge ägeda valu lühiajaliseks leevendamiseks;
• põletiku sümptomite, samuti reumatoidartriidi või osteoartriidi valu kõrvaldamiseks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Eraldi pakend sisaldab 3 või 10 blisterplaati.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine lornoksikaam on MSPVA, millel on põletikuvastane ja valuvaigistav toime. See kuulub oksikaamide rühma.

Toimeaine pärsib PG sidumise protsessi (aeglustades COX ensüümi), mille tulemuseks on perifeersete notsitseptorite desensibiliseerumine ja põletikulise protsessi aeglustumine. Lisaks on lornoksikaamil notsitseptoritele tsentraalne toime, mis ei ole seotud põletikuvastase toimega. Samal ajal ei mõjuta ravim elutähtsaid parameetreid (nagu pulss, hingamissagedus, temperatuur, EKG, vererõhk ja spiromeetria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Imemine.

Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Aine maksimaalsed väärtused plasmas saavutatakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist. Lornoksikaami biosaadavus on 90-100%. Esimese passaaži efekti ei esine. Poolväärtusaeg on umbes 3-4 tundi.

Toiduga koos võttes vähenevad ravimi maksimaalsed väärtused ligikaudu 30% ja maksimaalse taseme saavutamise aeg pikeneb 2,3 tunnini. AUC väärtused võivad samuti väheneda kuni 20%.

Levitamine.

Plasmas jääb aine muutumatuks, samuti inaktiivse hüdroksüülitud lagunemissaaduse kujul. Aine plasmasüntees valkudega on 99%. See näitaja ei sõltu ravimi kontsentratsiooni tasemest.

Ainevahetusprotsessid.

Lornoksikaam metaboliseerub ulatuslikult maksas hüdroksüülimise teel, muundudes esmalt inaktiivseks osaks 5-hüdroksülornoksikaamiks.

Aine läbib ka biotransformatsiooni, milles osaleb hemoproteiin CYP2C9. Olemasoleva geneetilise polümorfismi tõttu võib mõnedel inimestel olla selle ensüümi intensiivne või aeglane metabolism, mis väljendub plasma lornoksikaami näitajate olulises suurenemises (kui metabolism on aeglane). Hüdroksüülitud lagunemissaadus omab ravitoimet. Toimeaine metaboliseerub täielikult. Umbes 2/3 eritub maksa kaudu ja veel 1/3 neerude kaudu inaktiivsete elementide kujul.

Ravim ei põhjustanud prekliinilistes uuringutes maksaensüümide indutseerimist. Puudub teave toimeaine akumuleerumise kohta ravimi standarddooside korduva manustamise tulemusena.

Eritumine.

Toimeaine poolväärtusaeg on ligikaudu 3-4 tundi. Ligikaudu 50% ravimist eritub väljaheitega ja veel 42% neerude kaudu. Eritumine toimub peamiselt elemendi 5-hüdroksülornoksikaami kujul. Komponendi 5-hüdroksülornoksikaami poolväärtusaeg on ligikaudu 9 tundi - ravimi parenteraalsel manustamisel 1-2 korda päevas.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu koos veega. Ravimit tuleb võtta enne sööki. Annuse määrab arst.

Valu tekkimisel on vaja ravimit võtta 2-3 korda päevas koguses 4-8 mg. Lubatud on võtta mitte rohkem kui 16 mg päevas.

Reumaatiliste patoloogiate kõrvaldamiseks, mille taustal esineb valu ja põletik, on vaja 4 mg ravimit 2-3 korda päevas. Maksimaalselt võetakse 12 mg ravimit päevas.

Võttes arvesse haiguse olemust ja patsiendi individuaalseid näitajaid, võib annuse suurus muutuda, kuid ainult raviarst saab seda kohandada.

Eakad patsiendid (ja ka maksa-/neeruprobleemidega patsiendid) peaksid võtma maksimaalselt 12 mg Larfixi päevas.

Kui patsient vajab pikaajalist ravi, on vaja jälgida maksa- ja neerufunktsiooni, samuti vereanalüüse.

[ 32 ], [ 33 ]

Kasutamine Larfixa raseduse ajal

Ravimi kasutamist 1. ja 2. trimestril ei ole testitud, seega on selle kasutamine nendel perioodidel keelatud.

Larfixi kasutamine 3. trimestril on samuti keelatud.

Puuduvad andmed ravimi eritumise kohta rinnapiima, seega ei ole seda ette nähtud imetavatele emadele.

Lornoksikaam võib kahjustada viljakust.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkus Larfixi elementide suhtes;
• mitte-narkootiliste valuvaigistite talumatus (nn aspiriini triaad);
• raske südamepuudulikkus;
• trombotsütopeenia;
• verejooks ja hematoloogilise tüübi häired (see hõlmab ka ajuverejooksu);
• MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooksu või perforatsiooni esinemine (ka juhul, kui selline häire on esinenud);
• peptiline haavand (praegune või anamneesis);
• raske maksa- või kuseteede puudulikkus;
• laste vastuvõtule minek;
• tuulerõugete olemasolu.

Kui ravimit määratakse inimestele, kes on hiljuti läbinud keerulisi operatsioone, ja lisaks sellele ka südamepuudulikkusega või diureetikume võtvatele inimestele, on soovitatav regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Ravimit tuleb ettevaatusega määrata maksa- või neeruprobleemidega inimestele (mõõdukal määral). Samuti on ettevaatus vajalik selle kasutamisel halva vere hüübimisega inimestel (ravi on lubatud ainult vere väärtuste pideva jälgimise korral). Ravimit määratakse ettevaatusega ka eakatele inimestele.

Teatud piirangutega võib ravimit kasutada järgmistel juhtudel patsientidel:

• kalduvus turse tekkeks;
• suitsetamine, kõrgenenud vererõhk, kõrgenenud plasma lipiidide tase ja suhkurtõbi;
• bronhiaalastma;
• Libman-Sachsi tõbi;
• kalduvus verejooksule.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kõrvalmõjud Larfixa

Kõige sagedamini põhjustab ravimite tarvitamine mittenarkootilistele valuvaigistitele iseloomulikke kõrvaltoimeid - näiteks oksendamine (mõnikord verine), haavandiline stomatiit, düspeptilised sümptomid, melena, puhitus, väljaheiteprobleemid ning lisaks regionaalse enteriidi ja koliidi ägenemine. Mõned ilmingud võivad olla seedetrakti perforatsiooni sümptomid - sel juhul on vaja kiiret arstiabi (näiteks ägeda kõhuvalu, melena ja verise oksendamise korral).

Lisaks täheldati Larfixi kasutamisel järgmisi häireid:

• nakkusprotsessid: farüngiidi teke;
• hematopoeetilise süsteemi häired: aneemia (mõnikord hemolüütilise tüübi) ilmnemine, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia või pantsütopeenia ning lisaks sellele agranulotsütoos või ekhümoos, samuti hüübimishäired;
• ainevahetushäired: hüponatreemia esinemine, isuhäired ja kehakaalu muutused;
• Kesknärvisüsteemi talitlushäired: ärevuse, unisuse või erutuvuse tunne, unetuse teke, kognitiivsed häired, depressioon, peavalud, migreen ja treemor. Lisaks esinevad teadvushäired ja keskendumisraskused, pearinglus ja kognitiivsed häired, samuti hüperkineesia ja düsgeusia. Harva esineb aseptilist meningiiti (sidekoehaigustega inimestel);
• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: tahhükardia, turse, näo hüpereemia, kuumahood, vaskuliit ja hematoomid, samuti vedelikupeetus, ebaregulaarne südamelöök, südamepuudulikkus ja kõrgenenud vererõhk;
• sensoorsed probleemid: ähmane nägemine, nägemise langus, värvinägemise probleemid, konjunktiviit, diploopia, skotoom, laisk silm, samuti eesmine uveiit, peapööritus ja tinnitus;
• seedetrakti häired: iiveldus, röhitsus, mao- või soolehaavandite või gastriidi teke ning suu limaskesta kuivus või haavandumine ja lisaks igemete veritsemine. Võivad esineda ka düsfaagia, GERD, ösofagiit ja glossiit, samuti hemorroidid või aftoosne stomatiit;
• hepatobiliaarse süsteemi kahjustus: maksa mürgistus, kolestaas ja kollatõbi, samuti maksapuudulikkus, hepatiit ja ALAT ja ASAT taseme tõus;
• Allergia sümptomid: lööve, urtikaaria, suurenenud higistamine ja hüpertermia. Võivad esineda alopeetsia, külmavärinad, erüteem, angioödeem, anafülaksia, samuti õhupuudus, bronhospasm ja riniit. Lisaks võivad esineda transuretraalne embolism, Stevens-Johnsoni sündroom, purpur ja bulloosne lööve.

Tablettide võtmise tagajärjel võivad tekkida lihasluukonna haigused (lihasvalu ja -spasmid, selja-, liiges- või luuvalu, samuti müasteenia). Lisaks on oht kuseteede haiguste tekkeks (urineerimisprobleemid, hüperurikeemia või noktuuria, samuti äge neerupuudulikkus (kuseteede patoloogiate korral), hüperkreatinineemia, nefrootiline sündroom, nekrootiline papilliit ja nefriit).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Üleannustamine

Larfixi mürgistuse tagajärjel tekivad aju ilmingud (pearinglus ja nägemishäired), ilmnevad krambid, iiveldus koos oksendamisega, samuti ataksia ja kooma. Lisaks võib üleannustamise tõttu häirida vere hüübimist ja maksafunktsiooni.

Mürgistuse korral on vaja ravimi võtmine lõpetada. Kuna ravimil on lühike poolväärtusaeg, eritub see organismist kiiresti. Dialüüsiprotseduur ei vähenda aine seerumiväärtusi.

Spetsiaalse vastumürgi olemasolu kohta teave puudub. Kui joobe hetkest on möödunud vähem kui 20 minutit, võib teha maoloputust ja anda kannatanule sorbente.

Samuti võib ravi määrata mürgistusnähtude vähendamiseks.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kui ravimit kasutatakse samaaegselt tsimetidiiniga, suureneb seerumi lornoksikaami tase.

Larfix on võimeline suurendama antikoagulantide omadusi ja pikendama verejooksu aega nende ravimite kombinatsiooni korral.

Ravim nõrgestab fenprokumooni, diureetikumide, AKE inhibiitorite, angiotensiin II blokeerivate ravimite ja lisaks β-blokaatorite toimet.

Epiduraalse või spinaalanesteesia tagajärjel võib hepariini võtvatel inimestel olla suurenenud hematoomi tekkimise risk.

Larfixi kombinatsioon digoksiiniga vähendab viimase eritumist neerude kaudu.

GCS-i ja Larfixi koosmanustamine suurendab seedetrakti verejooksu ja haavandite riski.

Ravimi kombinatsioon kinoloonide kategooria ravimitega suurendab krampide tekkimise võimalust.

Trombolüütikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja mitte-narkootilised valuvaigistid koos Larfixiga suurendavad seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Lornoksikaam suurendab tsüklosporiini toksilisi omadusi koos metotreksaadiga, samuti liitiumravimite ja pemetrekseediga.

Ravim on võimeline suurendama sulfonüüluurea derivaatide diabeedivastaseid omadusi.

Lornoksikaami ja CYP2 C9 elemendi indutseerijate või inhibiitorite vahel on oodata koostoimeid.

Ravimi ja takroliimuse kombinatsioon võib suurendada nefrotoksilisust (vähendades prostatsükliini neerude tootmist).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Ladustamistingimused

Larfixi tuleb hoida ravimitele ettenähtud standardsetes tingimustes. Temperatuur – maksimaalselt 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Erijuhised

Arvustused

Larfix saab enamasti positiivseid arvustusi, mis näitavad selle ravimi üsna kõrget efektiivsust.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Säilitusaeg

2 aastat.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]